抗真菌藥物舍他康唑

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1、中國真菌學雜志2011年2月第6卷第1期ChinJMycol，F(xiàn)ebruary2011，Vol6，No．1·61··綜述·抗真菌藥物舍他康唑王愛平李若瑜(北京大學第一醫(yī)院皮膚性病科，北京100034)【摘要】舍他康唑(sertaconazole)屬于咪唑類廣譜抗真菌藥物，具有抑菌和殺菌雙重抗真菌作用機制，也具有抗細菌作用和抗炎特性。治療皮膚癬菌病、皮膚念珠菌病、花斑糠疹、脂溢性皮炎和外陰陰道念珠菌病有效、安全?！娟P(guān)鍵詞】舍他康唑;藥效學;藥代動力學;臨床應(yīng)用【中圖分類號】R978．5【文獻標識碼】B【文章編號】1673-3827(2011)01-0061-

2、04舍他康唑(sertaconazole)屬于咪唑類抗真菌1．2抗真菌作用藥物，是西班牙菲爾若(Ferrer)公司開發(fā)的產(chǎn)品，舍他康唑具有廣譜抗真菌作用，尤其對皮膚癬［4］1992年以商品名Dermofix在西班牙上市。目前已菌和念珠菌抗菌活性較強。Carrillo-Muoz等對被制成乳膏、溶液、粉劑和凝膠治療皮膚真菌病，外309株皮膚癬菌體外抗菌活性顯示，舍他康唑的用1～2次/d，療程4周;制成甲貼劑治療甲真菌MIC范圍為0．01～8mg/L，MIC50為0．25mg/L，病;制成陰道片、栓劑或陰道乳膏治療念珠菌性外MIC90為1mg/L，GM(幾何均

3、數(shù))值為0．21mg/L。［5］陰陰道炎(VVC)，陰道片和栓劑采用單次用藥，乳王愛平等對201株皮膚癬菌的抗菌活性顯示其［1-3］MIC范圍在0．06～16mg/L，MIC為0．5mg/L，膏1次/d，連用7d。本文就舍他康唑的藥效50學、藥代動力學和臨床應(yīng)用進行綜述。MIC90為2mg/L。舍他康唑?qū)Ψ颠蛎舾行暂^低的114株皮膚癬菌的MIC范圍為0．01～2mg/L，GM1藥效學值為0．41mg/L;當氟康唑的MIC值≥16mg/L時，1．1作用機制舍他康唑MIC50為0．5mg/L，MIC90為1mg/L，無耐［6］舍他康唑與其他咪唑類藥物一樣，主

4、要通過對藥菌株發(fā)生。10種抗真菌藥物對包括皮膚癬菌真菌細胞色素P450依賴酶-羊毛固醇14α-去甲基和短帚霉在內(nèi)的250株真菌的研究顯示對舍他康化酶的作用，有效的抑制真菌細胞膜麥角固醇的生唑的敏感率為87．6%，僅次于特比萘芬的94%，其［7］耐藥性與特比萘芬相似為4%。物合成，導致膜麥角固醇缺乏;同時甲基化的羊毛［8］Palacín等對來自陰道的94株酵母菌的舍固醇在細胞內(nèi)積聚，導致了許多與膜相關(guān)的細胞功能發(fā)生改變，真菌細胞受到抑制或者死亡。另外，他康唑抗菌活性顯示，白念珠菌MIC90為0．06mg/L，光滑念珠菌和近平滑念珠菌均為0．25mg/L，克舍

5、他康唑具有苯并噻吩環(huán)，其結(jié)構(gòu)與色氨酸中的吲柔念珠菌為1mg/L，熱帶念珠菌為2mg/L。與氟哚環(huán)相似，由于結(jié)構(gòu)相似且具有親脂性，利用真菌康唑、酮康唑、fenticonazole、克霉唑和伊曲康唑比對色氨酸的需要，舍他康唑可以置換色氨酸，導致較，舍他康唑是抗菌活性較好的藥物，尤其對光滑真菌細胞膜上出現(xiàn)通道和微孔，影響真菌細胞膜的［9］念珠菌最好。Carrillo-Muoz等對來自陰道和皮滲透性，從而導致如三磷酸腺苷(ATP)及其他對膚的183株酵母菌研究顯示，舍他康唑敏感率87．真菌存活非常重要的物質(zhì)的大量流失，迅速引起真4%，僅1株菌耐藥(0．5%)，其

6、中對舍他康唑敏感菌細胞死亡。因此，舍他康唑具有雙重抗真菌作用的菌株中有10株菌對氟康唑耐藥，有1株菌對伊機制，依賴于藥物濃度和作用時間，表現(xiàn)出抑真菌［1-3］曲康唑耐藥。舍他康唑在較高濃度時對念珠菌具和殺真菌的活性。有殺菌作用，對194株念珠菌屬的MFC值為0．5～4mg/L;另1項研究對77株念珠菌屬的MFC值為作者簡介:王愛平，女(漢族)，學士，主任醫(yī)師，碩士研究生導師．E-mail:wangap@medmail．com．cn0．5～64mg/L;舍他康唑能在8mg/L濃度培養(yǎng)1h·62·中國真菌學雜志2011年2月第6卷第1期ChinJMycol，F(xiàn)

7、ebruary2011，Vol6，No．1后達到90%的殺菌效果，而咪康唑、克霉唑、酮康慰劑。運用噁唑酮誘導的水腫(接觸致敏)和細胞［1］唑和聯(lián)苯芐唑則需要更高的濃度。VanGerven因子檢測研究顯示舍他康唑(49．7%)和0．01%［10］等對23株糠秕馬拉色菌MIC的GM值舍他康氫化可的松(65．5%)可明顯減輕水腫反應(yīng)，優(yōu)于［11］唑為52mg/L。Palacin等指出應(yīng)用常規(guī)方法進安慰劑;舍他康唑能明顯抑制細胞因子的釋放。對行舍他康唑體外抗糠秕馬拉色菌抗菌活性結(jié)果不P物質(zhì)誘導的瘙癢反應(yīng)研究顯示舍他康唑(38．能確切反映其在體內(nèi)的療效，實際上2%舍

8、他康唑7%)能明顯抑制鼠的搔抓反應(yīng)，優(yōu)于安慰劑，與［1］乳膏治療花