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1、中重度感染的抗生素選擇化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)內(nèi)容概要抗菌活性PK/PD臨床療效安全性在指南中的地位與評(píng)價(jià)修飾側(cè)鏈合劑化弱堿性美羅培南甲基NH3強(qiáng)堿性硫霉素-SOHONCOO+pka=9.0CH3OHSNOCOOONH2CNCH3CH31β()+pka=7.4亞胺培南強(qiáng)堿性pka=9.9OH強(qiáng)堿性帕尼培南pka=10.9+ONCOONCCH3NH2SOH+ONSNHCHCOONH2增強(qiáng)了對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性，尤其是綠膿桿菌降低了中樞和腎臟的毒性對(duì)DHP-1穩(wěn)定，單方制劑化學(xué)結(jié)構(gòu)第一代第二代化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)內(nèi)容概要抗菌活性抗菌活性比較腸桿菌科細(xì)菌綠膿桿
2、菌－敏感性－聯(lián)合用藥的抗菌效果－為什么抗菌活性更好？耐藥問(wèn)題美平對(duì)腸桿菌科細(xì)菌5845株的累計(jì)敏感率（2006年MYSTIC全球數(shù)據(jù)）美平對(duì)634株腸桿菌科細(xì)菌的MIC90值對(duì)比王輝，CMSS2006,2207年第七次全國(guó)臨床微生物學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編，124MIC?4敏感MIC>16耐藥亞胺培南對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的MIC90值逼進(jìn)敏感的折點(diǎn)4?g/ml美平對(duì)634株腸桿菌科細(xì)菌的MIC值對(duì)比王輝，CMSS2006,第七次全國(guó)臨床微生物學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編，1242004年和2006年MIC50值和MIC90值對(duì)比MIC50MIC90MIC50MIC90美平的M
3、IC值維持低水平亞胺培南2006年MIC值比2004年有明顯升高抗菌活性比較-腸桿菌科腸桿菌科細(xì)菌美平的抗菌活性?xún)?yōu)于亞胺培南，美平的MIC值比亞胺培南低4－16倍，并且在幾年中維持不變；而亞胺培南MIC值有明顯升高的趨勢(shì),并接近折點(diǎn)。美平對(duì)綠膿桿菌的敏感性項(xiàng)目地區(qū)年份研究美平亞胺培南敏感率北美2006年MYSTICS％87.0483.19北歐2006年MYSTICS％82.8171.34中國(guó)2006CMSSS％79.170.9耐藥率日本2006年28家醫(yī)院監(jiān)測(cè)R％10.224.5中國(guó)2006年CMSS監(jiān)測(cè)R％14.624.7CMSS:鮑曼不動(dòng)桿菌的敏
4、感性CMSS,ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12抗菌活性比較-非發(fā)酵菌非發(fā)酵菌綠膿桿菌－美平的敏感性?xún)?yōu)于亞胺培南－聯(lián)合用藥的抗菌效果優(yōu)于亞胺培南不動(dòng)桿菌：美平的抗菌活性不差于亞胺培南亞胺培南的消耗量與綠膿桿菌耐藥率成正相關(guān)AntimicrobialAgentsChemother2002:46(9):2920:25美羅培南和對(duì)亞胺培南對(duì)159株綠膿桿菌的MIC亞胺培南美平王輝，CMSS2006,第七次全國(guó)臨床微生物學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編，124菌落數(shù)菌落數(shù)出現(xiàn)明顯耐藥?敏感耐藥?給藥方案BactericidalCFR(%
5、)－治療成功率％大腸桿菌肺炎克雷伯菌鮑曼不動(dòng)綠膿桿菌亞胺培南0.5gq6h97.9100.078.259.6美平0.5gq6h99.3100.084.174.1亞胺培南1gq8h98.199.878.861.0美平1gq8h99.3100.084.982.1美平1g,q8h的給藥方案對(duì)不動(dòng)和綠膿的治療成功率超過(guò)80％以上，所以我們推薦美平1g,q8h作為經(jīng)驗(yàn)性治療的給藥劑量。而亞胺培南在中國(guó)的常用劑量0.5gq6h，對(duì)綠膿桿菌的成功率不足60％，易導(dǎo)致耐藥。美平vs亞胺培南對(duì)于常見(jiàn)革蘭氏陰性菌的成功概率比較InternationalJournalOf
6、AntimicrobialAgents30(2007)452-457綠膿桿菌對(duì)碳青霉烯類(lèi)的耐藥機(jī)制美平對(duì)綠膿桿菌療效更好與PBPs親和性更強(qiáng)有多個(gè)通道進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)，受D2通道缺失的影響小耐藥需要D2通道缺失和外排系統(tǒng)亢進(jìn)的雙重突變，發(fā)生率僅為10-14殺菌迅速，在細(xì)菌發(fā)生第二次突變前，將細(xì)菌全部殺死住田龍弘Chemotherapy40（S-190,1995SumitaY.etal.;Chemotherapy,42,47-56,1996JounalofAntimicrobialChemotherapy2001,47,247-250美平用量基本不變，但對(duì)
7、綠膿桿菌的耐藥性有下降趨勢(shì)AlanH.Mutnick,來(lái)自北美MYSTIC（1999－2000）項(xiàng)目的調(diào)查綠膿桿菌耐藥率美平的使用量美羅培南為低耐藥可能性藥物，應(yīng)選用美羅培南來(lái)取代亞胺培南治療革蘭陰性菌感染的重癥感染，能有效控制耐藥菌株的流行與擴(kuò)散，并能減少M(fèi)RSA及VRE的發(fā)生。CunhaBA.DrugsofToday1998抗菌活性比較-耐藥問(wèn)題耐藥問(wèn)題亞胺培南是綠膿桿菌產(chǎn)酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑亞胺培南0.5gq6h的推薦劑量，臨床療效不理想美平是低耐藥性抗生素美平1gq8h的給藥方案，既可取得滿(mǎn)意的臨床療效，也能減少耐藥的出現(xiàn)化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)內(nèi)容概要抗
8、菌活性PK/PD各種抗菌藥物與療效相關(guān)的PK/PD指標(biāo)Time（μg/mL）CmaxMICTimeabove
