《蝙蝠葛堿透皮擴(kuò)散促滲劑的研究分析》.pdf

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1、·70·黑龍江醫(yī)藥科學(xué)2015年8月第38卷第4期蝙蝠葛堿透皮擴(kuò)散促滲劑的研究分析①孫淑波，李冬，時(shí)慧，高洪霞，張沙莎(佳木斯大學(xué)附屬第一醫(yī)院藥劑科，黑龍江佳木斯154003)三中提取荽出惹的類似生物曼堿結(jié)妻曩構(gòu)的混合物物000℃mL；)髓~¨76：24。目前已有研：。?一‘??牽毒墓，曼．、簍2m．12n；蓮誓L。圭：鋈口．專?痞葛堿對(duì)照品0．00398g，置于譬耋鑾要譽(yù)之塞，25mf往、囂：量篁囂翟，薹星謄是籌鬈I1，土鏨曩熏蓍星翼黑，凳獸莖嘉量厶羆糍囂腮目川?；残再|(zhì)蓑含詈～11以堋蜀溶壩液分仟?jiǎng)e進(jìn)樣，3，星5，．，7J、，：，9，，將蝙蝠葛堿研發(fā)出不同以往的外用制劑品疋：．①作者

2、簡(jiǎn)介：孫淑波(1977一)女，黑龍江佳木斯人，學(xué)士，主管藥師。通訊作者：張艷霞(1982～)女，黑龍江佳木斯人，碩士，主管藥師。E—mail：zhangyanxia119@126．corn。HEILONGJIANGMEDICINEANDPHARMACYAug．2015，Vo1．38No．4·71·積，所得結(jié)果為：RSD為2．68％(Ixg-cm～·h)是方程斜率。見(jiàn)表1。表1加入不同促滲劑蝙蝠葛堿的Q—t方程從表1可以看出，3％Azone的J：687．55I．zg·圖1蝙蝎葛堿標(biāo)準(zhǔn)曲線cm一·h(P<0．05)，選其為蝙蝠葛堿透皮實(shí)驗(yàn)2．6加樣回收試驗(yàn)的促滲劑。將蝙蝠葛堿對(duì)照品貯備液10

3、份分別加入供試3討論品溶液，充分搖勻，完全溶解，微孔膜濾過(guò)，進(jìn)樣3．1蝙蝠葛堿具有抗早后去極化所致心律失常作5．OL，測(cè)峰面積，反復(fù)進(jìn)樣10次，結(jié)果代入回歸方用，能減少心肌去甲腎上腺素出胞釋放量，抑制交感程，換算成實(shí)際濃度，得出樣品的平均回收率為神經(jīng)纖維上鈉通道及鈣通道，降低H一ATP酶活101％，RSD為0．97％。性，阻止鈉進(jìn)入囊泡，導(dǎo)致囊泡中鈉含量減少。蝙蝠2．7制備八種蝙蝠葛酚性堿溶液葛堿能增高胞漿內(nèi)單胺氧化酶MAO活性，加速胞精密稱取蝙蝠葛酚性堿6．O005mg，置10mL量漿內(nèi)鈉降解，減少鈉進(jìn)人囊泡，拮抗鈣通道。蝙蝠葛瓶中加去離子水定容，備用。精密量取蝙蝠葛酚性堿可減慢心率、

4、延長(zhǎng)P—R間期及竇房傳導(dǎo)時(shí)間。堿溶液8份，其中第一份直接加去離子水置100mL蝙蝠葛堿可抑制缺血／再灌注性室顫發(fā)生。蝙蝠葛量瓶中定容，備用。其余七份分別配成含有3％堿可減少停灌20rain后心臟鈉釋放，可抑制缺血心OA，1％丙二酮，3％Azone，冰片，6％尿素，5％松節(jié)臟鈉非出胞釋放。蝙蝠葛堿具有降低心肌耗氧量作油，十二烷基硫酸鈉的溶液各lOOmL，將八種溶液分用，擴(kuò)張外周血管降低血壓，減輕心臟負(fù)荷。蝙蝠葛別編號(hào)為1～8，備用。堿減慢心率作用也減少了心肌對(duì)氧的消耗。綜上，2．8皮片的制備蝙蝠葛堿可用于治療心律失常及心肌缺血性疾患。首先，取一張事先準(zhǔn)備好的已經(jīng)去毛、去結(jié)締組3．2經(jīng)篩選，

5、從所得實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可以看出：3％Azone織的兔皮J，然后，剪取大小合適的橢圓形皮片，最為促進(jìn)吸收劑時(shí)，蝙蝠葛堿的透皮速率常數(shù)是最大后，在擴(kuò)散池及接收池中間位置用以消毒的夾子固的，而且3％Azone的實(shí)驗(yàn)成本不是特別高，可以考定皮片。慮選用3％Azone為蝙蝠葛堿透皮擴(kuò)散的促滲劑。2．9透皮吸收試驗(yàn)本次實(shí)驗(yàn)的方法相對(duì)來(lái)說(shuō)，還是比較簡(jiǎn)單可靠，重復(fù)將Franz擴(kuò)散池加滿水，調(diào)溫于37℃，轉(zhuǎn)速為率高的，而且實(shí)驗(yàn)的結(jié)果真實(shí)穩(wěn)定，為蝙蝠葛堿經(jīng)皮300r·min。。，加熱。當(dāng)達(dá)到(37±0．5)℃后，接收池給藥進(jìn)一步研究提供有利的基本理論依據(jù)，為后續(xù)放人磁攪拌子，加入12mL的pH5．8磷酸鹽生理鹽篩選

6、外用制劑劑型工作時(shí)，免去了考慮吸收滲透劑水緩沖液接收液，將八種預(yù)先配好的蝙蝠葛堿溶液的影響，為比較蝙蝠葛堿巴布膏劑，透皮貼劑，橡膠分別加入每個(gè)擴(kuò)散池中，放人頂部的水浴。在實(shí)驗(yàn)膏劑等劑型體外吸收奠定了前期必要的實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。開(kāi)始后的1，3，5，7，9，11，13h吸取各接收池中3．3雖然經(jīng)皮給藥系統(tǒng)有它的缺點(diǎn)(考慮皮膚的6mL的樣品，放入已經(jīng)備用的西林瓶中，將標(biāo)簽粘貼不透過(guò)性，考慮部分藥物的活性是否合適制成經(jīng)皮好，不斷地補(bǔ)充6mL接收液。所得樣品液放人冰箱給藥制劑，考慮某些特殊體質(zhì)的患者有可能發(fā)生接中冷藏，備用。觸性皮炎等等)，但是作為現(xiàn)代藥劑學(xué)研究的熱點(diǎn)，2．10測(cè)定體外透皮速率常數(shù)經(jīng)皮給藥

7、系統(tǒng)以它獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)逐漸地代替很多的口將樣品溶液測(cè)峰面積(在280nm下)，分別計(jì)算服制劑。在研究經(jīng)皮給藥系統(tǒng)時(shí)，要綜合考慮多種樣品濃度。計(jì)算累積滲透量Q值。具體公式如下：相關(guān)因素，選擇合適的藥物、輔料、工藝都成為要全C×12+面考慮到的對(duì)象。如何選用先進(jìn)的技術(shù)，使中藥材Q=———．∑LC～×5其中C為第n個(gè)取樣點(diǎn)減小原本龐大的體積，使中藥提取物能夠便于成型和保持藥物特殊的療效，增強(qiáng)藥物的透皮吸收的程濃度，ci為第i個(gè)取樣點(diǎn)濃度，濃度