化療藥概述精品醫(yī)學(xué)ppt課件

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1、化學(xué)治療藥物抗菌藥物概論GeneraldiscussionofAntimicrobialAgents講授內(nèi)容一、基本概念二、抗菌機制三、細菌的耐藥性四、合理應(yīng)用五、藥物分類病原微生物抗微生物藥抗菌作用耐藥性抗病能力致病作用不良反應(yīng)體內(nèi)過程機體機體、病原體、藥物三者之間的相互作用在抗菌藥的臨床應(yīng)用中必須注意機體、藥物和病原體三者的關(guān)系。病原體可感染機體具有致病性，但機體的反應(yīng)性、免疫狀態(tài)和防御功能對疾病的發(fā)生、發(fā)展與轉(zhuǎn)歸也有重要作用。抗菌藥發(fā)揮抗菌作用，有助于機體控制或戰(zhàn)勝病原體的侵襲，但也可能產(chǎn)生對機體

2、的不良反應(yīng),同時用藥不當(dāng)也可導(dǎo)致病原體產(chǎn)生耐藥性。合理使用抗菌藥物應(yīng)注意調(diào)動機體的防御功能，充分發(fā)揮藥物對病原體的抑制和殺滅作用，盡量避免和減少不良反應(yīng)的發(fā)生，控制病原微生物的耐藥性。理想的抗菌藥應(yīng)對致病菌有高度選擇性，對人體無毒或低毒，并能增強機體的防御功能,同時具備良好的藥動學(xué)性能，使用方便，價格低廉。一、基本概念1.化學(xué)治療(chemotherapy)：是指對病原微生物、寄生蟲和惡性腫瘤細胞所致疾病的藥物治療，簡稱化療。2.化學(xué)治療藥物(chemotherapeuticdrugs)：用于治療病原微

3、生物、寄生蟲以及惡性腫瘤細胞所致疾病的藥物，簡稱化療藥3.病原微生物能夠引起機體疾病的微生物。包括細菌、衣原體、支原體、立克次體、螺旋體、放線菌、真菌和病毒等。4.抗微生物藥是一類能抑制或殺滅病原微生物，用于防治病原微生物所致感染性疾病的藥物，包括抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥5.抗菌藥(antibacterialdrugs)是指能抑制或殺滅細菌，用于防治細菌感染性疾病的藥物。廣義的細菌還包括放線菌、衣原體、支原體、立克次體和螺旋體?？咕幇股睾腿斯ず铣煽咕巸纱箢?。6.抗菌譜（antibacteri

4、alspectrum）：抗菌藥物的抗菌范圍，是把敏感菌羅列出的名單。抗菌范圍小的稱為窄譜抗菌藥，如異煙肼只對結(jié)核分枝桿菌有效?？咕秶鷱V，對多種致病菌有抑制或殺滅作用的藥物稱為廣譜抗菌藥，如四環(huán)素和氯霉素，它們不僅對革蘭陽性細菌和革蘭陰性細菌有抗菌作用，且對衣原體、支原體和立克次體等也有抑制作用。近年新發(fā)展的青霉素類和頭孢菌素類抗生素也有廣譜抗菌作用?？咕V是抗菌藥臨床選藥的基礎(chǔ)。7.抗菌活性（antibacterialactivity）：是指抗菌藥抑制或殺滅細菌的能力。用MIC或MBC表示最低抑菌濃度

5、（minimalinhibitoryconcentrationMIC）：能夠抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度最低殺菌濃度（minimalbactericidalconcentrationMBC）：能夠殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。抑菌藥(bacteristaticdrugs)：僅能抑制細菌的生長繁殖而無殺滅作用的藥物，如磺胺類和四環(huán)素類等殺菌藥（bactericide）：既能抑制細菌的生長繁殖,又能殺滅細菌的藥物，如青霉素類、氨基糖苷類等。但這種分類是相對的，因為同一種藥物對不同細菌的作用可能不同，例如通常

6、被認為是殺菌藥的青霉素對腸球菌則僅發(fā)揮抑菌作用，氯霉素對絕大多數(shù)腸桿菌是抑菌藥，但對大多數(shù)流感嗜血桿菌卻是殺菌藥8.抗生素（antibiotics）：是某些微生物（細菌、真菌和放線菌等）在代謝過程中產(chǎn)生的，能抑制或殺滅其他微生物的化學(xué)物質(zhì)?？股匕雌鋪碓纯煞譃樘烊豢股睾桶牒铣煽股?。前者系從微生物培養(yǎng)液中提取制得，后者是對天然抗生素進行結(jié)構(gòu)改造后獲得的半合成品。9.抗生素后效應(yīng)（post-antibioticeffectPAE）：抗生素在撤藥后其濃度低于最低抑菌濃度時，細菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。一般講

7、，PAE較長的藥物，其抗菌活性較強，可適當(dāng)延長給藥間隔時間，而療效不降。10.化療指數(shù)（chemotherapeuticindex）：是衡量化療藥療效和安全性評價的重要指標。一般用化療藥半數(shù)致死量（LD50）和半數(shù)有效量（ED50）的比值，或5%致死量（LD5）與95%有效量（ED95）的比值來表示。一般來說，化療指數(shù)愈大，表明藥物的毒性愈小，療效愈好，臨床應(yīng)用的價值也就愈高。但化療指數(shù)不能作為藥物安全性評價的唯一依據(jù)，如化療指數(shù)很大，毒性很低的青霉素，卻可引起過敏性休克甚至死亡。1.抑制細胞壁的合成2

8、.增加胞漿膜通透性3．抑制胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成——抑制核酸合成——抑制蛋白質(zhì)合成二、抗菌藥物作用機制圖33-2細菌結(jié)構(gòu)與抗菌藥作用機制示意圖N-乙酰胞壁酸前體N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸直鏈十肽粘肽五肽復(fù)合物脂載體二糖復(fù)合物——抑制細菌細胞壁的合成——胞漿內(nèi)胞漿膜細胞膜外磷霉素→環(huán)絲氨酸↗↘萬古霉素↓桿菌肽↓?-內(nèi)酰胺類↓細菌不同于哺乳動物細胞，細胞膜外有一層厚而堅韌的細胞壁，它能保持細菌的正常形態(tài)，還能維持菌體內(nèi)較高