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1、Docetaxel注射用多西他賽艾素江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司艾素，新一代半合成紫杉類衍生物?本品英文名：Docetaxel?主要成分：多西他賽（多西紫杉醇）?藥理毒理：?體外實(shí)驗(yàn)表明，艾素抗腫瘤譜廣，對(duì)各類人移植性腫瘤所造成的晚期小鼠腫瘤模型均有抗腫瘤活性?在克隆形成試驗(yàn)中，艾素對(duì)新切除的腫瘤細(xì)胞也有細(xì)胞毒作用?艾素在細(xì)胞內(nèi)濃度高且潴留時(shí)間長(zhǎng)，對(duì)過(guò)度表達(dá)P-糖蛋白（多藥耐藥基因編碼）的許多腫瘤細(xì)胞株具有活性艾素屬微管解聚抑制劑微管參與細(xì)胞有絲分裂時(shí)紡棰體的形成，并在維持細(xì)胞形態(tài)、動(dòng)力、傳遞信號(hào)、細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸?shù)确矫姘l(fā)揮重要作用艾素通過(guò)破壞微管和微管蛋白二聚
2、體之間的動(dòng)態(tài)平衡，誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制微管的解聚，從而抑制了細(xì)胞的有絲分裂和增殖。作用機(jī)制作用特點(diǎn)（一）?多西紫杉醇用于乳腺癌輔助治療,無(wú)論腋窩淋巴結(jié)陽(yáng)性或陰性患者,均可獲益：?對(duì)于淋巴結(jié)陽(yáng)性的術(shù)后MBC患者，多西他賽聯(lián)合阿霉素/環(huán)磷酰胺（TAC）相比FAC方案，患者的無(wú)病生存率提高了28%，（P＝0.001），死亡危險(xiǎn)度降低30%（P=0.008）。并且這一優(yōu)勢(shì)不受患者受體狀態(tài)、HER－2狀態(tài)的影響。(BCIRG001)對(duì)于腋窩淋巴結(jié)陰性乳腺癌患者，多西他賽聯(lián)合多柔比星/環(huán)磷酰胺（TAC）相比FAC方案，5年DFS明顯優(yōu)于對(duì)照組（9
3、1%對(duì)86%，P=0.0202）這一研究證實(shí)，在今后臨床實(shí)踐中，不再單以腋窩淋巴結(jié)陽(yáng)性與否來(lái)決定是否給予紫杉類藥物治療（GEICAM9805）作用特點(diǎn)（二）?多西紫杉醇用于乳腺癌輔助治療,無(wú)論腋窩淋巴結(jié)陽(yáng)性或陰性患者,均可獲益：?對(duì)于三陰性乳腺癌患者,08年ASCO＃604顯示，接受T/C新輔助化療患者,臨床完全緩解（CR）達(dá)到43.1%，50%達(dá)到部分緩解（PR）。本研究結(jié)果顯示，對(duì)于靶向治療后腫瘤進(jìn)展且預(yù)后極差的三陰性乳腺癌患者，多西紫杉醇聯(lián)合卡鉑的治療方案，更具廣闊的使用前景。作用特點(diǎn)（二）?以多西他賽為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療方案，顯示出較傳統(tǒng)方案更好的
4、臨床效益-----晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌:?對(duì)于轉(zhuǎn)移性乳腺癌，DA方案與標(biāo)準(zhǔn)AC方案相比，在RR(64.9%:50.3%)中位TTP(37.3周:31.9周），1年的PFS（29%:19%)上均有顯著優(yōu)勢(shì)（TAX306）?對(duì)于晚期MBC，多西他賽是最有活性的單藥（60-70%）作用特點(diǎn)（三）?以多西他賽為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療方案，顯示出較傳統(tǒng)方案更好的臨床效益-----晚期NSCLC:?多西他賽聯(lián)合鉑類是晚期NSCLC治療的一線新標(biāo)準(zhǔn)方案，優(yōu)于傳統(tǒng)的NC方案(TAX326)?與BSC治療、長(zhǎng)春瑞濱或IFO相比，多西他賽可延長(zhǎng)鉑類藥物治療失敗的NSCLC患者生存期
5、。(TAX317、TAX320)?多西他賽可作為IB-IIIA期的NSCLC術(shù)后輔助治療的選擇2004年ASCO：CALGB9633:TCb-IB期，4年OS提高12%；JBR-10:NC-IB、II期，5年OS提高15%。作用特點(diǎn)（三）?以多西他賽為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療方案，顯示出較傳統(tǒng)方案更好的臨床效益-----晚期胃癌:作用特點(diǎn)（三）?以多西紫杉醇為基礎(chǔ)的DCF（D+順鉑+5-FU）方案較傳統(tǒng)的CF（順鉑+5-FU）方案在晚期胃癌中獲得了明顯更佳的緩解率（38.7%:23.2%)和TTP(5.2月：3.7月）。?1年生存率達(dá)到44％的突破性結(jié)果，中位生
6、存時(shí)間也較對(duì)照組提高了20%。是胃癌治療近20年來(lái)的最重要進(jìn)展。AjaniJA,CutsemEV,etal.ProcAmSocClinOncol,2003,22;999a?以多西他賽為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療方案，顯示出較傳統(tǒng)方案更好的臨床效益------卵巢癌:作用特點(diǎn)（三）?多西他賽聯(lián)合卡鉑方案，對(duì)于卵巢癌初治者有效率可達(dá)79%，，中位TTP為10個(gè)月；在敏感性復(fù)發(fā)的二線治療時(shí)有效率可達(dá)75%，中位TTP為9.4個(gè)月，無(wú)III度外周神經(jīng)毒性發(fā)生。?對(duì)于鉑類耐藥和抗拒性卵巢癌患者中，單藥多西他賽有效率仍可達(dá)35%以上。ProcAmSocClinOncol,20
7、02,21JNatlCancerInst,1995,87作用特點(diǎn)（三）對(duì)于非激素依賴性的前列腺癌，如何提高病人的生存期一直是人們關(guān)注的問(wèn)題。SWOG99-16研究證實(shí)：以多西紫杉醇為基礎(chǔ)的治療方案（DE），MST可達(dá)18個(gè)月，TTP較MP方案提高了50%（6個(gè)月：3個(gè)月），生存率增加了23%。2004年5月被美國(guó)FDA批準(zhǔn)作為一線治療激素抵抗型前列腺癌。ProcAmSocClinOncol,2004,23-2?以多西他賽為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療方案，顯示出較傳統(tǒng)方案更好的臨床效益-------前列腺癌:?與大多數(shù)細(xì)胞毒藥物之間無(wú)交叉耐藥?對(duì)曾用過(guò)紫杉醇、鉑類治
8、療失敗的大多數(shù)實(shí)體瘤，多西他賽仍然有效。?在蒽環(huán)類治療失敗或耐藥的MBC患者中，多西他賽可提供
