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1、苦參的藥理活性研究進展論文徐今寧張鶴明趙秀華【關鍵詞】苦參苦參(SophoraflavescensAit)為豆科槐屬植物,是我國歷史悠久的傳統(tǒng)藥物之一,其性味苦寒,歸心、肝、腎、大腸、膀胱經,具有清熱燥濕,祛風殺蟲,利尿的功能。用于熱痢、便血、黃疸、尿閉、赤白帶下、陰癢、濕疹、濕瘡、皮膚搔癢、疥瘡麻風、外治滴蟲性陰道炎。其主要成分為苦參堿matrine,氧化苦參堿oxymatrine等多種生物堿類成分,苦參醇kurarinol、苦參丁醇kuraridinol等多種黃酮類成分,另含氨基酸類,揮發(fā)油類,糖類,有機
2、酸類,內酯類成分等[1]。近幾年,對苦參化學成分和生物活性的研究不斷深入,現將國內外對苦參藥理活性的研究現狀綜述如下。1抗腫瘤活性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展不僅是腫瘤細胞增殖和分化異常所致,而且還是腫瘤細胞異常凋亡的結果。因此,.freelg/mL苦參堿作用于SGC7901胃癌細胞株48h,光鏡下可見大量的凋亡細胞,隨著作用時間的延長,細胞凋亡率呈上升趨勢。有學者發(fā)現,大部分腫瘤有端粒酶活性表達,而正常細胞(除生殖細胞外)沒有端粒酶活性表達,不能無限分裂,因而端粒酶有可能成為腫瘤治療的突破口[6]。最近一些研究探討了
3、不同濃度的苦參堿對K562細胞端粒酶活性的抑制作用,體外用藥2~5d后,利用TRAPELISA方法檢測K562細胞端粒酶的活性顯著降低.freelol/L的能顯著減慢離體大鼠右心房的自發(fā)頻率,拮抗異丙腎上腺素誘發(fā)的心率加快認為苦參堿有抗β腎上腺受體作用[13]。給家兔靜脈注射30mg/kg氧化苦參堿,能縮短異丙腎上腺素誘發(fā)的心率失常的恢復時間;靜脈注射42mg/kg的槐果堿,能對抗氯化鈣誘發(fā)的小鼠室性心率失常和烏頭堿誘發(fā)的大鼠心率失常;靜脈注射20mg/kg的槐胺堿,能對抗烏頭堿和氯化鈣所致的大鼠心率失常;靜
4、脈注射槐定堿,可預防或治療烏頭堿誘發(fā)的大鼠心率失常;而苦參堿對大鼠有明顯的抗心率失常作用。趙慧娟[14]報道,苦參總黃酮能降低氯仿誘發(fā)小鼠室顫的發(fā)生率,表明苦參總黃酮同樣具有抗心率失常作用。3.2對其他心血管系統(tǒng)的作用余志華[15]報道,氧化苦參堿對心肌卻血再灌注損傷具有保護作用,且這種保護作用不具有劑量依賴性。苦參堿具有降血脂、對抗腦垂體后葉素引起的冠狀血管收縮和增加流量、預防心肌缺血的作用。50mg·kg-1苦參堿能顯著降低大鼠實驗性高血脂癥的血清甘油三酯,降低血液粘度,改善血液流變學各項指標[16]。氧
5、化苦參堿具有強心作用,能明顯增加正常離體蟾蜍的心肌收縮力和心輸出量,強心的同時不增加心率,并能顯著增加戊巴比妥鈉和低鈣離子體心衰模型的心肌縮力[17]。4對中樞神經系統(tǒng)的作用苦參能明顯抑制小鼠的自發(fā)活動,能拮抗苯丙胺和咖啡因的中樞興奮作用,增強戊巴比妥鈉及水合氯醛的中樞抑制作用?;惫麎A、苦參堿、槐胺堿及槐定堿均能不同程度升高大鼠紋體及前腦邊緣區(qū)的多巴胺代謝物——二羥苯乙胺(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。槐果堿還能降低紋狀體中多巴胺含量,將其注入延髓能明顯升高腦內的cAMP(環(huán)腺苷酸)[16]。蔣袁絮
6、等人[18]用經典的藥理試驗方法證實,氧化苦參堿具有明顯的鎮(zhèn)靜、催眠等中樞神經抑制作用??鄥A與氧化苦參堿有類似安定的作用,對中樞均有抑制作用,并與腦中遞質γ氨基丁酸和甘氨酸含量增加有關,作用隨劑量增加而增強。5對免疫系統(tǒng)的活性作用苦參中的生物堿——苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、槐胺堿及槐定堿均為免疫抑制劑,對T細胞介導的免疫反應有不同程度的抑制效應,對依賴T細胞的抗致敏紅細胞(SRBC)有抗體反應,苦參堿、氧化苦參堿、槐胺堿均具有明顯的抑制效應。氧化苦參堿對小鼠脾T、B淋巴細胞和細胞因子呈雙向調節(jié)作用,即高
7、濃度(1mg/mL)呈不同程度的抑制效應,而低濃度(10~5mg/mL)則有明顯的增強效應,較高濃度時與分裂霉素對淋巴細胞的作用呈協同作用[16]。6抗炎抑菌作用苦參有抗炎抑菌作用,對痢疾桿菌、金色葡萄球菌、維白痢沙門氏桿菌均有顯著的抑制作用,對瑾色毛癬菌等十多種皮膚真菌亦有不同程度的抑制作用[19]。肌肉注射苦參堿,能明顯對抗由巴豆油誘發(fā)的耳殼炎癥,長期給藥,其作用隨劑量增加而增強苦參還對大鼠后肢因角叉菜膠誘發(fā)的炎癥及因小鼠腹腔注射冰醋酸誘發(fā)的滲出性炎癥有明顯的抑制作用[20]??鄥⒏募状继崛∥锞哂泻軓姷?/p>
8、抗菌活性,對G(+)菌MIC在25~50ng·mL-1之間,對枯草桿菌尤為敏感;對G(-)綠膿桿菌值MIC為25ng·mL-1[21]。李洪敏等人[22]采用二倍梯度稀釋法研究苦參堿對結核桿菌的作用,結果表明苦參堿對結核桿菌有較強的抑制作用,最低抑菌濃度為10mg/L,但殺菌效果較弱。現已知苦參抗菌的主要活性成分是苦參堿、氧化苦參堿、槐定堿、三葉豆檀甙和高麗槐素[23]。7抗病毒活性玄延花等[24]