黃芩苷明膠微球制備工藝研究論文

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1、黃芩苷明膠微球制備工藝研究論文.freel,載藥量為8.18%,包封率為70.21%。結(jié)論該制備工藝穩(wěn)定可行。【關(guān)鍵詞】黃芩苷；正交設(shè)計；微球；乳化化學(xué)交聯(lián)Abstract：ObjectiveTooptimizethebesttechniquesofpreparingbaicalingelatinmicrospheresentaldesign.MethodsBaicalingelatinmicrospheresulsionchemical-crosslinkingmethodulsifier.Theparticlesize,containinge

2、fficiencyofmicrospheresinedandtechniquereproducibilityoothsurfaceandnarroeterofmicrospheres,theloadingamountofmedicineentaldesign；microsphere；emulsionchemical-crosslinking黃芩苷是從唇形科植物黃芩中提取的一種黃酮類化合物,屬葡萄糖醛酸苷類,具有清熱解毒、抗菌抗炎、利膽、降壓、利尿、抗變態(tài)反應(yīng)、螯合金屬離子等多方面的作用,臨床可用于感染、肺炎、肝炎、高血壓和先兆流產(chǎn)等疾病的治療1。

3、目前,黃芩苷常用的劑型為口服片劑,但片劑存在吸濕性強(qiáng)、易裂片、易霉變的缺點。從藥物被吸收利用的角度考慮,口服制劑通過胃腸道時會遭到破壞,首過效應(yīng)也會使一部分藥物代謝滅活,極大地影響了藥物的生物利用度,從而影響藥物療效2。微球是一種新型給藥系統(tǒng),將藥物與適宜的載體通過微囊化技術(shù)成球,再按臨床不同的給藥途徑與用途制成各種制劑,制成微球后,給藥途徑多樣化,能夠提高藥物的選擇性和生物利用度,對特定器官和組織具有靶向性并且能及時釋放藥物、維持較高血藥濃度或靶器官濃度。以可生物降解的明膠為載體,將黃芩苷載入微球中,通過注射,載運活性分子至腫瘤組織和人體器官,

4、能提高局部藥物濃度,發(fā)揮抗腫瘤、抗病毒作用。本試驗擬通過單因素試驗和正交設(shè)計篩選出制備黃芩苷明膠微球的最佳工藝條件。1儀器與試藥7312型電動攪拌機(jī)(上海標(biāo)本模型廠)；電動恒溫水浴鍋(北京長安科學(xué)儀器廠)；DZF-200型真空干燥箱(上海浦東榮豐科學(xué)儀器有限公司)；SHB-3型循環(huán)水真空泵(鞏義市英峪儀器廠)；UV-2550紫外分光光度計(日本島津)；MoticBA200光學(xué)顯微鏡(上海浦東物理光學(xué)儀器廠)。黃芩苷(深圳南方藥廠)；黃芩苷對照品(中國藥品生物制品檢定所,批號200815)。明膠(化學(xué)純,上海明膠廠)；液狀石蠟(化學(xué)純,合肥醫(yī)藥站化

5、玻部)；Span80(化學(xué)純,天津市光復(fù)精細(xì)化工研究所)；戊二醛(50%,分析純,天津市巴斯夫化工有限公司)；異丙醇(分析純,上?；瘜W(xué)試劑有限公司)。2方法與結(jié)果2.1微球的制備方法根據(jù)乳化縮聚原理,微球在制備過程中,黃芩苷明膠溶液要與油相形成L液體石蠟,然后加入一定量的Span80,裝上電動攪拌及恒溫水浴裝置,控制水浴溫度(50℃),使液體石蠟與Span80混勻,在攪拌下緩慢滴加預(yù)熱到同樣溫度的明膠溶液,控制一定的攪拌速度,適時取樣,用顯微鏡進(jìn)行觀察。交聯(lián)階段和后處理：當(dāng)液滴完全分散均勻形成L脫水,攪拌,抽濾；用異丙醇洗滌3次,室溫干燥；過篩后

6、得黃色粉末狀明膠微球。2.2標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立精密稱取黃芩苷標(biāo)準(zhǔn)品5.0mg于50mL容量瓶中,加入少量甲醇溶液溶解,超聲20min,加甲醇溶液定容至刻度,搖勻,即得100μg/mL的黃芩苷對照品溶液。分別精密移取黃芩苷對照品溶液0.4、0.8、1.2、1.6、2.0mL于10mL容量瓶中,加甲醇溶液定容至刻度,配制成每毫升含4、8、12、16、20μg的樣品5份。分別于278nm波長處測定吸收度,重復(fù)5次,取平均值。經(jīng)回歸得標(biāo)準(zhǔn)曲線方程：A＝0.0932＋0.0294C,r＝0.9998,在4～20μg/mL范圍內(nèi)吸收度與濃度呈良好的線性關(guān)系。2.

7、3微球的形態(tài)觀察及粒徑測定以蒸餾水為溶劑,使制得的各明膠微球分散均勻,將微球混懸液滴于載玻片上,蓋上蓋玻片,用帶標(biāo)尺的光學(xué)顯微鏡在放大100倍和400倍條件下觀察微球外觀形態(tài),并在視野范圍內(nèi)隨機(jī)統(tǒng)計100個微球的球徑,微球的平均粒徑(dr)按公式dr＝Σ(nd)/Σn計算3。2.4微球載藥量及包封率測定精密稱取黃芩苷明膠微球,研細(xì)。精密稱取粉末適量,置25mL容量瓶中,加入無水乙醇適量,超聲處理20min后,放冷,加乙醇至刻度,搖勻,過濾；在278nm波長處測吸收度,并利用標(biāo)準(zhǔn)曲線求出微球中黃芩苷含量。微球載藥量(%)＝微球中黃芩苷含量/微球的總

8、重量×100%微球包封率(%)＝微球中藥物總量/總投藥量×100%2.5黃芩苷明膠微球制備工藝的優(yōu)選根據(jù)單因素實驗考察的數(shù)據(jù),選取影響微