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《黃芩苷明膠微球制備工藝研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、黃苓昔明膠微球制備工藝研究作者：嚴佳佳，李安平,李先榮【摘要】目的通過正交設計篩選出制備黃苓苗明膠微球的最佳工藝。方法以天然的可生物降解的明膠為載體，液體石蠟為油相,SpanSO為乳化劑，戊二醛為交聯(lián)劑,采用乳化化學交聯(lián)法制備黃苓昔明膠微球，測定明膠微球的平均粒徑、載藥量、包封率，并對工藝重現(xiàn)性進行了考察。結(jié)果得到形態(tài)圓整、表面光滑、大小均勻的微球,其平均粒徑為27.47?ni,載藥量為8.18%,包封率為70.21%o結(jié)論該制備工藝穩(wěn)定可行。【關鍵詞】黃苓昔；正交設計；微球；乳化化學交聯(lián)Abstract:Obj
2、ectiveTooptimizethebesttechniquesofpreparingbaicalingelatinmicrosphereswithorthogonalexperimentaldesign.MethodsBaicalingelatinmicrosphereswerepreparedbyemulsionchemical-crosslinkingmethodwithdegradablegelatinascarrier,liquidparaffinasoilphase,Span-80asemulsif
3、ier.Theparticlesize,containingefficiencyofmicrospheresweredeterminedandtechniquereproducibi1itywasstudied?ResultsMicrosphereswithgoodshape,smoothsurfaceandnarrowsizedistributionwereprepared.Theaveragediameterofmicrosphereswas27.47卩m,theloadingamountofmedicine
4、was8.18%andencapsulationefficiencywas70.21%.ConelusionThepreparationprocedureestablishedwasstableandpractical.Keywords:baicalin；orthogonalexperimentaldesign；microsphere；emulsionchemical-crosslinking黃苓昔是從唇形科植物黃苓中提取的一種黃酮類化合物，屬葡萄糖醛酸昔類，具有清熱解毒、抗菌抗炎、利膽、降壓、利尿、抗變態(tài)反應、
5、螯合金屬離子等多方面的作用，臨床可用于感染、肺炎、肝炎、高血壓和先兆流產(chǎn)等疾病的治療⑴。目前，黃苓昔常用的劑型為口服片劑，但片劑存在吸濕性強、易裂片、易霉變的缺點。從藥?物被吸收利用的角度考慮，口服制劑通過胃腸道時會遭到破壞，首過效應也會使一部分藥物代謝滅活,極大地影響了藥物的牛物利用度，從而影響藥物療效［2］。微球是一種新型給藥系統(tǒng)，將藥物與適宜的載體通過微囊化技術成球，再按臨床不同的給約途徑與用途制成各種制劑，制成微球后，給約途徑多樣化，能夠提高藥物的選擇性和生物利用度，對特定器官和組織具有靶向性并且能及時釋
6、放藥物、維持較高血藥濃度或靶器官濃度。以可生物降解的明膠為載體,將黃苓苛載入微球中，通過注射，載運活性分子至腫瘤組織和人體器官，能提高局部藥物濃度,發(fā)揮抗腫瘤、抗病毒作用。本試驗擬通過單因素試驗和止交設計篩選出制備黃苓莒明膠微球的最佳工藝條件。1儀器與試藥7312型電動攪拌機（上海標本模型廠）；電動恒溫水浴鍋（北京長安科學儀器廠）;DZF-200型真空干燥箱（上海浦東榮豐科學儀器有限公司）；SHB-3型循環(huán)水真空泵（鞏義市英峪儀器廠）；UV-2550紫外分光光度計（日本島津）；MoticBA200光學顯微鏡（上海
7、浦東物理光學儀器廠）o黃苓昔（深圳南方藥廠）；黃苓苻對照品（中國藥品生物制品檢定所，批號200815）。明膠（化學純，上海明膠廠）；液狀石蠟（化學純，合肥醫(yī)藥站化玻部）:SpanSO（化學純，天津市光復精細化工研究所）；戊二醛（50%,分析純，天津市巴斯夫化工有限公司）；異丙醇（分析純，上?；瘜W試劑有限公司）。2方法與結(jié)果2.1微球的制備方法根據(jù)乳化縮聚原理，微球在制備過程中，黃苓昔明膠溶液要與油相形成W/0型乳劑，再經(jīng)固化交聯(lián)處理形成微球。具體過程如下。配制藥物明膠溶液：黃苓營在pH3~4范圍內(nèi)最穩(wěn)定，因此，根
8、據(jù)藥典配制pH為3.8的緩沖溶液作為溶劑，加入黃苓昔，超聲處理，形成黃苓昔飽和溶液,稱取適量明膠配成適宜濃度的黃苓昔明膠溶液。乳化階段:在三口瓶中加入30mb液體石蠟，然后加入一定量的SpanSO,裝上電動攪拌及恒溫水浴裝置，控制水浴溫度(50°C),使液體石蠟與SpanSO混勻，在攪拌下緩慢滴加預熱到同樣溫度的明膠溶液，控制一泄的攪拌速度，適時取樣,用顯微鏡進行觀察。交
