阿司匹林2011年論文

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1、8阿司匹林片劑制備及質(zhì)量檢查連云港杰瑞藥業(yè)有限公司許志毅摘要目的通過(guò)化學(xué)合成方法實(shí)驗(yàn)室制備阿司匹林。方法水楊酸和醋酐為原料，O-?；磻?yīng)合成阿司匹林，以三氯化鋁為催化劑，用量為水楊酸的2%，水楊酸與醋酐的摩爾比為1∶2，反應(yīng)時(shí)間為30分鐘，回流溫度為85度左右。同時(shí)采用濕法制粒壓片工藝制備阿司匹林片，并對(duì)片劑的外觀、硬度、脆碎度、片重差異、崩解時(shí)限、溶出度等檢查。結(jié)果阿司匹林產(chǎn)率可達(dá)72.6%。片劑的外觀、硬度、脆碎度、片重差異、崩解時(shí)限、溶出度等檢查均符合藥典規(guī)定。結(jié)論本法快速、簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)、無(wú)污染，產(chǎn)品質(zhì)量好，適于工業(yè)化生產(chǎn)。關(guān)鍵字：阿司匹林；濕法制粒；片劑AbstractObjecti

2、vesThroughthechemicalsynthesislaboratorypreparationaspirin。MethodsSalicylicacidandaceticanhydrideasrawmaterials,O-acylationreactionofsynthesisaspirintoaluminumchlorideascatalyst,theamountof2%salicylicacid,salicylicacidandaceticanhydridemolarratioof1:2andthereactiontimeis30minutes,thereturntemperat

3、ureof85degreesCelsius，Meanwhileadoptswetgranulepresserfabricationprocessesofaspirintablets,theappearanceofthetablet,rigidity,brittlebrokendegrees,tabletheavydifferences,crumblingtimelimit,dissolvingdegreeofexamination。Resultsaspirin72.6%yield，Tabletappearance,hardness,brittlebrokendegrees,tablethe

4、avydifferences,crumblingtimelimit,dissolvingdegreesetcallaccordwithpharmacopoeiaregulations.Check。ConclusionsThismethodisfastandsimple,economic,nopollution,productqualityisgood,suitableforindustrialproduction。.Keyword：Aspirin；WetGranulator；Tablet；8人類社會(huì)的發(fā)展，科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步。大量先進(jìn)的科技成果應(yīng)用于藥品研究,開發(fā).,生產(chǎn)中，藥品數(shù)量和種類

5、不斷增多，療效更好，更新的周期越來(lái)越短?？寡姿幤酚绕渫怀?；由于抗炎鎮(zhèn)痛藥用途廣泛,現(xiàn)已成為處方藥和非處方藥中用量最大的藥物之一，目前臨床應(yīng)用最廣泛的抗炎鎮(zhèn)痛藥是傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥以阿司匹林等林為代表。此類藥物主要通過(guò)抑制環(huán)氧合酶,繼而抑制炎癥性前列腺素的合成,對(duì)抗炎癥反應(yīng),并緩解炎癥引起的發(fā)熱！疼痛等癥狀。1實(shí)驗(yàn)室制備1.1實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?）通過(guò)乙酰水楊酸的制備了解酰化反應(yīng)的原理和?；瘎┑氖褂?；（2）學(xué)會(huì)應(yīng)用高效液相色譜儀檢驗(yàn)產(chǎn)品質(zhì)量；（3）學(xué)會(huì)用外標(biāo)法測(cè)定產(chǎn)品中水楊酸含量；（4）比較了三氯化鋁、三氯化鉍和無(wú)水碳酸鈉三種不同催化劑以及反應(yīng)條件對(duì)合成的影響，找到了最佳催化劑和最佳反應(yīng)條件；1.2

6、實(shí)驗(yàn)原理阿司匹林的合成原理如下。它是在催化劑的作用下通過(guò)醋酐對(duì)水楊酸進(jìn)行o-?；磻?yīng)（黃憲等.1983）得到的。1.3實(shí)驗(yàn)試劑和儀器水楊酸；乙酸酐；三氯化鋁；三氯化鉍；無(wú)水碳酸鈉；無(wú)水乙醇；WC-1顯微熔點(diǎn)測(cè)定儀；Nicoletimpact紅外光譜儀；HH-6數(shù)顯恒溫水浴鍋；有機(jī)合成成套儀器（玻璃儀器為標(biāo)準(zhǔn)磨口）。1.4實(shí)驗(yàn)步驟在三頸燒瓶中加入一定量的水楊酸、醋酐和催化劑，置于恒溫水浴鍋中保持回溫度反應(yīng)一段時(shí)間。反應(yīng)結(jié)束后，稍冷，加入適量蒸餾水?dāng)嚢?，充分冷卻，使結(jié)晶完全。然后抽濾，并用少量蒸餾水洗滌濾渣，干燥，即得粗產(chǎn)品。粗產(chǎn)品用乙醇---水混合溶劑（體積比為1：4）進(jìn)行重結(jié)晶提純，干燥后

7、可得產(chǎn)品。1.5產(chǎn)品質(zhì)量與紅外光譜分析產(chǎn)品為白色針狀晶體，難溶于水，易溶于乙醇，經(jīng)熔點(diǎn)儀測(cè)定其熔點(diǎn)為134-135度，（純品為135度）。紅外光譜顯示在1761.4cm-1/)處有C=O吸收峰，1191.49CM-1)處有C-O-C吸收峰,可見酯基已生成，O-?；磻?yīng)得到了阿司匹林。2產(chǎn)品純度的測(cè)定2.1儀器及色譜條件儀器：SHIMADZU高效液相色譜儀色譜柱：SHIMADZUVP–ODS5um×150mm×4.6mm流