瑞芬太尼的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用進(jìn)展綜述

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1、瑞芬太尼的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用進(jìn)展綜述[]瑞芬太尼（remifentanll，REM）是近年來應(yīng)用于臨床的一種人工合成的選擇性林阿片受體激動藥，而阿片類藥是平衡麻醉必不可少的組成成分，常用的芬太尼大劑量或長時間用藥后易在脂肪和骨骼肌中蓄積，導(dǎo)致手術(shù)后恢復(fù)期出現(xiàn)諸如呼吸抑制等?！　關(guān)鍵詞]瑞芬太尼；藥效學(xué)；藥動學(xué)；鎮(zhèn)痛；全身麻醉　　　　瑞芬太尼（remifentanil，REM）是一種新型μ阿片受體激動藥，而阿片類藥是平衡麻醉不可缺少的組成成分。REM起效快，作用時間短，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，劑量容易控制，安全可靠，不依賴肝、腎

2、代謝，停藥后病人蘇醒迅速?！　?REM的理化性質(zhì)　　REM是哌啶衍生物，其化學(xué)名稱為3-{4-甲氧羰基-4-[（l-氧丙基）-苯氨基]-l-哌啶}-丙酸甲醋單鹽酸鹽，屬合成的阿片類藥，結(jié)構(gòu)類似于其他六氫吡啶衍生物?！　?REM的藥代動力學(xué)　　REM靜脈注射后起效快，其藥代動力學(xué)模型符合三室模型，分布半衰期，消除半衰期，終末半衰期，持續(xù)輸注半衰期。代謝物90%經(jīng)腎臟排泄。REM的代謝率不受血漿膽堿酯酶和肝、腎功能影響，故肝、腎功能不全并不影響其藥物消除過程。性別對藥動學(xué)無影響，容易通過胎盤并很快被代謝?！　?REM的

3、藥效學(xué)　　REM與μ受體結(jié)合力強(qiáng)，與K結(jié)合力弱，可被納絡(luò)酮拮抗。REM的鎮(zhèn)痛作用呈劑量依賴性，具有封頂效應(yīng)，以劑量作比較是阿芬太尼的20～30倍。REM對腦電圖（EEG）的抑制也呈劑量依賴性，REM對腦血流、腦代謝、顱內(nèi)壓（ICP）的作用類似于其他林受體激動藥，不影響腦血管對動脈血二氧化碳的反應(yīng)和調(diào)節(jié)作用，可用于ICP輕度升高的病人。REM對呼吸的抑制也呈劑量依賴性。REM對呼吸的抑制程度與年齡、體重等有關(guān)，并能被納絡(luò)酮拮抗。REM用于麻醉誘導(dǎo)、維持和鎮(zhèn)靜時均可引起血壓（BP）下降、心率（HR）減慢。REM對BP和

4、HR的影響也呈劑量依賴性。REM能抑制食管的自發(fā)性活動，延遲胃排空?！　?REM在臨床麻醉中的應(yīng)用　　REM主要用于全身麻醉誘導(dǎo)和維持。靜脈注射REM可有效抑制插管期心血管反應(yīng)，提供良好的插管條件。REM復(fù)合丙泊酚在不使用肌肉松弛藥氣管插管中的應(yīng)用己有研究。高齡病人麻醉REM的負(fù)荷劑量應(yīng)減少50%，持續(xù)輸注速度應(yīng)減少2/3。REM可減弱窺喉插管時的壓力反應(yīng)，但易引起低血壓。老年人的個體變異性較大，術(shù)后蘇醒過程可能會有延遲?！　∩窠?jīng)外科麻醉的特殊要求之一是快速蘇醒，目的在于病人離開手術(shù)室前能及時評價其神經(jīng)系統(tǒng)功能。以

5、REM為主的平衡麻醉在顱腦手術(shù)中能提供穩(wěn)定的血液動力學(xué)，減少控制BP所需的心血管活性藥物，手術(shù)結(jié)束清醒迅速，無手術(shù)后呼吸抑制。REM對ICP的影響與其它阿片藥相似，可引起ICP下降，可用于顱內(nèi)壓輕度升高的病人，手術(shù)后認(rèn)知功能恢復(fù)早?！　⌒难芡饪剖中g(shù)麻醉REM是一個十分令人滿意的阿片類鎮(zhèn)痛藥。它有助于穩(wěn)定血液動力學(xué)，減少神經(jīng)遞質(zhì)的“應(yīng)激反應(yīng)”，但必須緩慢靜脈注射，防止心動過緩和低血壓的發(fā)生。心臟手術(shù)應(yīng)用超短效的REM實施“快通道”麻醉有其獨特的優(yōu)勢，以REM為基礎(chǔ)的TIVA可提供足夠的鎮(zhèn)痛和早期安全拔管?！　EM

6、被認(rèn)為是產(chǎn)科病人全麻插管的一種理想的誘導(dǎo)藥物，可有效抑制全麻應(yīng)激反應(yīng)，且對新生兒影響甚少。個別新生兒出現(xiàn)短暫呼吸抑制，只需面罩給氧，無需納絡(luò)酮和氣管插管即可糾正。REM可安全用于臨產(chǎn)婦的無痛分娩及病人自控鎮(zhèn)痛技術(shù)。　　REM用于術(shù)后鎮(zhèn)痛是有效的，但需要病人在轉(zhuǎn)運過程中持續(xù)輸注REM，故病人應(yīng)嚴(yán)格監(jiān)護(hù)，以防止呼吸抑制的發(fā)生。REM除鎮(zhèn)痛作用外，也有一定的催眠作用，可以顯著縮短ICU病人的機(jī)械通氣時間和脫機(jī)到拔管時間，用于保留自主呼吸情況下的鎮(zhèn)靜是可行的?！　〖怪中g(shù)病人為了避免手術(shù)損傷神經(jīng)，常需要監(jiān)測軀體誘發(fā)電位（S

7、SEPs）或手術(shù)中喚醒試驗，及時判斷神經(jīng)是否受到損傷。REM與芬太尼對SSEPs的影響相似，但由于前者無蓄積作用，手術(shù)后蘇醒迅速，故更適用于脊柱手術(shù)的麻醉。REM以其超短效、代謝快、恢復(fù)快的優(yōu)點，更適合門診的診斷性操作和檢查，可以安全應(yīng)用于胃、腸鏡檢查以及人工流產(chǎn)等操作中，在復(fù)合丙泊酚麻醉中可減少丙泊酚的藥量和濃度，并且鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，蘇醒迅速，同時可減輕丙泊酚血管刺激引起的注射痛。小劑量REM與咪達(dá)哇侖具有協(xié)同作用，可減少REM副作用以及焦慮，獲得最佳的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛效果。與其他平衡麻醉方法相比較，可以降低病人在手術(shù)室內(nèi)

8、的花費和在手術(shù)室及麻醉監(jiān)護(hù)室內(nèi)的總消費，縮短在監(jiān)護(hù)室的停留時間?！　EM的不良反應(yīng)REM劑量較大或與其他麻醉藥協(xié)同應(yīng)用時可引起B(yǎng)P降低和心動過緩。REM麻醉后的惡心、嘔吐的發(fā)生率為43%、20%。REM引起的肌肉僵直也呈劑量依賴性，比芬太尼和舒芬太尼更容易觀察到肌肉僵直的發(fā)生。REM引起的其他不良反應(yīng)痙癢（16%）、焦慮（2%）、發(fā)熱（5%）、頭暈、嗜睡和