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《關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較導讀:柱溫30 ℃,色譜圖見圖1?! ?.2標準液和內(nèi)標液的配制精密稱取馬錢子堿和士的寧對照品各5 mg,用甲醇分別定容至10 mL量瓶中,配成500 mg·L-1的標準曲線儲備液。4 ℃冷藏備用。使用時用甲醇稀釋至所需的工作濃度;精密稱取鹽酸麻黃堿10 mg,用甲醇定容至10 mL量瓶中,得1 g·L-1的內(nèi)標液,再用甲醇稀釋至20 mg·L-1,4 ℃冷馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠 體內(nèi)藥動學的比較 蔡皓1,2,3, 王
2、丹丹1,2,3, 劉曉1,2,3, 陳軍1, 蔡寶昌1,2,3,4* ?。?. 南京中醫(yī)藥大學 藥學院, 江蘇 南京 210046; 2. 南京中醫(yī)藥大學 國家教育部中藥炮制規(guī)范化及標準化工程研究中心, 江蘇 南京 210029; 3. 南京中醫(yī)藥大學 國家中醫(yī)藥管理局中藥炮制標準重點研究室, 江蘇 南京 210029; 4. 南京海昌中藥集團有限公司, 江蘇 南京 210061) ?。壅菽康模貉芯狂R錢子堿、馬錢子砂燙炮制品總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)的藥動學規(guī)律,探尋單成分與整體之間的相互影響。策略:給各組大鼠分別灌胃給予馬錢子堿溶液、馬錢子砂燙炮制
3、品總堿溶液及馬錢子粉混懸液,采用高效液相色譜測定大鼠體內(nèi)馬錢子堿的血漿濃度,血藥濃度時間曲線經(jīng)3P97軟件包進行房室模型擬合并計算和比較各組藥物動力學參數(shù)。結(jié)果:馬錢子堿在大鼠體內(nèi)的代謝過程符合二室模型,權(quán)重RT有顯著性差異?。≒關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較導讀:123(20 mg·L-1鹽酸麻黃堿甲醇溶液)20 μL,加氨水100 μL,渦旋30 s,再加氯仿2.5 mL,渦旋3 min,超聲20 min,靜置2 h,4 000 r·min-1離心5 min,收集下層液,上層液再加氯仿1 mL,渦旋3 min,超聲20 min
4、,靜置1 h, 4 000 r·min-1離心5 min,收集下層液,合并2次收集到的下層液,于50 ℃水浴上用氮氣吹干,再用甲醇溶解并定容至100 μL,12 000 r·min-1離心10 min,取上清液50 μL進樣[2]。內(nèi)標法以峰高定量?! ?.4線性關(guān)系的考察將馬錢子堿溶液用空白大鼠血漿稀釋分別得到50,100,250,500,1 000,2 500,5 000 μg·L-1的系列質(zhì)量濃度,按2.3項下依法操作,以血漿中馬錢子堿濃度C為橫坐標,對照品與內(nèi)標峰高比H為縱坐標,用加權(quán)(1/C2?。┳钚《朔ㄟM行回歸運算,求算得標準曲線為H=0.000
5、889C-0.039 6,r=0.993 6,結(jié)果表明馬錢子堿在50~5 000 μg·L-1線性關(guān)系良好。2.5回收率試驗將馬錢子堿溶液用空白大鼠血漿稀釋分別得到50,500,5 000 μg·L-1的質(zhì)量濃度,按2.3項下依法操作,其馬錢子堿峰高與未經(jīng)提取的相同量對照品(甲醇液)的峰高比較,得馬錢子堿的絕對回收率;另將馬錢子堿與麻黃堿峰高比帶入標準曲線,計算測得藥物濃度,與加入量比較,考察樣品的策略回收率。3個濃度的絕對回收率分別為(85.2±6.2)%,(81.3±8.0)%,(80.5±3.5)%;策略回收率分別為(100.2±2.8)%,(101.0±
6、4.0)%,(104.0±5.0)%(n=3)?! ?.6精密度試驗精確吸取大鼠空白血漿0.23 mL,加入用甲醇配制的馬錢子堿系列濃度對照品溶液20 μL,配制成高、中、低3個質(zhì)量濃度(5 000,500,50 μg·L-1)的馬錢子堿血漿樣品,按2.3項下處理后進行分析,各濃度日內(nèi)重復測定5次,并連續(xù)測定5 d,每天1次。測得日內(nèi)平均RSD分別為3.4%,3.3%,2.4%;日間RSD分別為1.5%,5.9%,2.2% (n=5)?! ?.7動物分組及處理18只大鼠隨機分成3組,按2005年版《中國藥典》中項下:馬錢子炮制后0.3~0.6 g如丸散劑[3],
7、結(jié)合馬錢子堿在藥材中的質(zhì)量分數(shù)計算,折合到給藥劑量為:馬錢子堿溶液組為0.6 mg·kg-1;馬錢子總生物堿溶液組為3 mg·kg-1;馬錢子粉混懸液組為0.14 g·kg-1。按上述劑量分別灌胃給藥,給藥前禁食12 h以上,不禁水,分別于給藥前及給藥后5,10,15,30,45,60,90,120,180,300,420 min各自眼眶取血(每個時間點6只大鼠)并放入肝素化試管中,離心、分離血漿,-20 ℃冷凍保存?zhèn)溆谩0?.3項下依法操作測得上述3組藥物溶液中馬錢子堿的血藥濃度時間曲線,見圖2?! ?.8數(shù)據(jù)處理采用中國藥理學會3P97軟件包進行房室模型擬合
8、并計算藥物動力學參數(shù)(統(tǒng)