關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較

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1、關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較導讀：柱溫30　℃，色譜圖見圖1?！　?.2標準液和內(nèi)標液的配制精密稱取馬錢子堿和士的寧對照品各5　mg，用甲醇分別定容至10　mL量瓶中，配成500　mg·L-1的標準曲線儲備液。4　℃冷藏備用。使用時用甲醇稀釋至所需的工作濃度；精密稱取鹽酸麻黃堿10　mg，用甲醇定容至10　mL量瓶中，得1　g·L-1的內(nèi)標液，再用甲醇稀釋至20　mg·L-1，4　℃冷馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠　　體內(nèi)藥動學的比較　　蔡皓1，2，3，　王

2、丹丹1，2，3，　劉曉1，2，3，　陳軍1，　蔡寶昌1，2，3，4*　?。?.　南京中醫(yī)藥大學　藥學院，　江蘇　南京　210046；　　2.　南京中醫(yī)藥大學　國家教育部中藥炮制規(guī)范化及標準化工程研究中心，　江蘇　南京　210029；　　3.　南京中醫(yī)藥大學　國家中醫(yī)藥管理局中藥炮制標準重點研究室，　江蘇　南京　210029；　　4.　南京海昌中藥集團有限公司，　江蘇　南京　210061）　?。壅菽康模貉芯狂R錢子堿、馬錢子砂燙炮制品總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)的藥動學規(guī)律，探尋單成分與整體之間的相互影響。策略：給各組大鼠分別灌胃給予馬錢子堿溶液、馬錢子砂燙炮制

3、品總堿溶液及馬錢子粉混懸液，采用高效液相色譜測定大鼠體內(nèi)馬錢子堿的血漿濃度，血藥濃度時間曲線經(jīng)3P97軟件包進行房室模型擬合并計算和比較各組藥物動力學參數(shù)。結(jié)果：馬錢子堿在大鼠體內(nèi)的代謝過程符合二室模型，權(quán)重RT有顯著性差異?。≒關(guān)于的馬錢子堿、馬錢子總生物堿與馬錢子粉在大鼠體內(nèi)藥動學的比較導讀：123（20　mg·L-1鹽酸麻黃堿甲醇溶液）20　μL，加氨水100　μL，渦旋30　s，再加氯仿2.5　mL，渦旋3　min，超聲20　min，靜置2　h，4　000　r·min-1離心5　min，收集下層液，上層液再加氯仿1　mL，渦旋3　min，超聲20　min

4、，靜置1　h，　4　000　r·min-1離心5　min，收集下層液，合并2次收集到的下層液，于50　℃水浴上用氮氣吹干，再用甲醇溶解并定容至100　μL，12　000　r·min-1離心10　min，取上清液50　μL進樣[2]。內(nèi)標法以峰高定量?！　?.4線性關(guān)系的考察將馬錢子堿溶液用空白大鼠血漿稀釋分別得到50，100，250，500，1　000，2　500，5　000　μg·L-1的系列質(zhì)量濃度，按2.3項下依法操作，以血漿中馬錢子堿濃度C為橫坐標，對照品與內(nèi)標峰高比H為縱坐標，用加權(quán)（1/C2?。┳钚《朔ㄟM行回歸運算，求算得標準曲線為H=0.000　

5、889C-0.039　6，r=0.993　6，結(jié)果表明馬錢子堿在50～5　000　μg·L-1線性關(guān)系良好。2.5回收率試驗將馬錢子堿溶液用空白大鼠血漿稀釋分別得到50，500，5　000　μg·L-1的質(zhì)量濃度，按2.3項下依法操作，其馬錢子堿峰高與未經(jīng)提取的相同量對照品（甲醇液）的峰高比較，得馬錢子堿的絕對回收率；另將馬錢子堿與麻黃堿峰高比帶入標準曲線，計算測得藥物濃度，與加入量比較，考察樣品的策略回收率。3個濃度的絕對回收率分別為（85.2±6.2）%，（81.3±8.0）%，（80.5±3.5）%；策略回收率分別為（100.2±2.8）%，（101.0±

6、4.0）%，（104.0±5.0）%（n=3）?！　?.6精密度試驗精確吸取大鼠空白血漿0.23　mL，加入用甲醇配制的馬錢子堿系列濃度對照品溶液20　μL，配制成高、中、低3個質(zhì)量濃度（5　000，500，50　μg·L-1）的馬錢子堿血漿樣品，按2.3項下處理后進行分析，各濃度日內(nèi)重復測定5次，并連續(xù)測定5　d，每天1次。測得日內(nèi)平均RSD分別為3.4%，3.3%，2.4%；日間RSD分別為1.5%，5.9%，2.2%　（n=5）?！　?.7動物分組及處理18只大鼠隨機分成3組，按2005年版《中國藥典》中項下：馬錢子炮制后0.3～0.6　g如丸散劑[3]，

7、結(jié)合馬錢子堿在藥材中的質(zhì)量分數(shù)計算，折合到給藥劑量為：馬錢子堿溶液組為0.6　mg·kg-1；馬錢子總生物堿溶液組為3　mg·kg-1；馬錢子粉混懸液組為0.14　g·kg-1。按上述劑量分別灌胃給藥，給藥前禁食12　h以上，不禁水，分別于給藥前及給藥后5，10，15，30，45，60，90，120，180，300，420　min各自眼眶取血（每個時間點6只大鼠）并放入肝素化試管中，離心、分離血漿，-20　℃冷凍保存?zhèn)溆谩０?.3項下依法操作測得上述3組藥物溶液中馬錢子堿的血藥濃度時間曲線，見圖2?！　?.8數(shù)據(jù)處理采用中國藥理學會3P97軟件包進行房室模型擬合

8、并計算藥物動力學參數(shù)（統(tǒng)