莫西沙星藥學(xué)研究

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1、莫西沙星藥學(xué)研究李矍（大興安嶺加格達(dá)奇區(qū)人民醫(yī)院165000）【中圖分類號(hào)】R978.1［文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A【文章編號(hào)】1672-5085（2012）22-0117-02【摘要】莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8■甲氧基氟嗤諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性細(xì)菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微牛物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。目的討論莫西沙星藥學(xué)研究。方法查閱文獻(xiàn)資料并結(jié)合個(gè)人經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（年齡&洋;18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟

2、組織感染?！娟P(guān)鍵詞】莫西沙星藥學(xué)【商品名或別名】拜復(fù)樂，Aveloxo【藥物概述】莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8■甲氧基氟嗪諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性細(xì)菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微牛物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?！舅巹?dòng)學(xué)】單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院患者的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90為8?10是臨床有效治療期望值。門診患者的參數(shù)值通常要低，AUC/MIC90大于30?40?！居盟幹刚鳌炕加猩虾粑篮拖潞粑栏腥镜某扇耍挲g&莎;18

3、歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染?！居梅ㄅc用量】靜脈滴注，推薦劑量每次400mg,每日1次，慢性支氣管炎急性發(fā)作療程為5日。社區(qū)獲得性肺炎：序貫給藥推薦總療程為7?14Ho急性鼻竇炎：療程為7Ho治療皮膚及軟組織感染的推薦為7Ho口服，每次400mg（1片），每日1次。成年人服用方法片劑用一杯水送下，服用時(shí)間不受飲食影響。老年人：老年人不必調(diào)整用藥劑量。兒童：兒童和發(fā)育階段的青少年不建議使用莫西沙星。肝損傷：輕度肝功能異常的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。目前尚缺乏嚴(yán)重肝功能受損者的藥代動(dòng)力學(xué)

4、數(shù)據(jù)。腎功能異常I任何程度的腎功能受損的患者均不必調(diào)整莫西沙星的劑量[包括肌酉干清除率&e;30ml/(min·1.73m2)]o目前缺乏透析患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。種族差別：不同種族間不必調(diào)整藥物劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。+雷尼替?。号c雷尼替丁同吋服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數(shù)(Cmax>tmax>AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。+鈣補(bǔ)充劑：當(dāng)給予大劑量補(bǔ)充劑時(shí)，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸收范圍保持不變。大劑量鈣

5、補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。+茶堿：莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)吋茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的IA2亞型無影響。當(dāng)服用莫西沙星治療吋，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。+華法林：據(jù)觀察，莫西沙星與華法林同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和凝血的其他參數(shù)有影響。+口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。+抗糖尿病藥：格列本腺和莫西沙星同吋服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。+伊曲康卩坐：莫西沙星與伊曲康卩坐同時(shí)服用時(shí)伊曲康卩坐的藥時(shí)曲線下面積(AUC)僅少量改變。伊曲康畔對(duì)莫西沙星的藥代

6、動(dòng)力學(xué)無顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康卩坐吋給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。+地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒有嚴(yán)重影響。反之亦然。+嗎啡：腸外給予嗎啡同吋服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度。+普魯苯辛：在一項(xiàng)觀察普魯苯辛對(duì)腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對(duì)莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此，當(dāng)這兩種藥同時(shí)服用時(shí)不必調(diào)整劑量。—抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合物而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)酶制劑

7、和其他含有鎂、鋁、鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4h前或2h后服用?！浚和瑓伎诜考?00mg莫西沙星能減少藥物的全身利用、在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。藥物過量時(shí)，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進(jìn)一步進(jìn)入全身系統(tǒng)。±慎與下列藥物合用：la類（如奎寧丁、普魯卡因）或III類（如胺碘酮、索托洛爾）抗心律失常藥、西沙必利、紅霉素、抗精神病藥物和三環(huán)類抗抑郁藥?！窘勺C】已知對(duì)該片劑的任何成分或其他嚨諾酮類高度過敏者禁用?！静涣挤磻?yīng)】在莫西沙星的臨床試驗(yàn)中，絕人多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度（大于90%）,由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫

8、西沙星治療的患者為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗(yàn)總結(jié)出的常見不良反應(yīng)（其相關(guān)程度分為很可能、可能和無法評(píng)估）如下：1?發(fā)生率≥l%K<10%全身癥狀：腹痛、頭痛。消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗(yàn)異常。特殊