莫西沙星的合理應(yīng)

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1、莫西沙星的合理應(yīng)用邵陽市中心醫(yī)院藥劑科廖剛主要內(nèi)容喹諾酮類藥物的簡介莫西沙星的構(gòu)效關(guān)系及作用機制莫西沙星的作用特點及臨床應(yīng)用莫西沙星的不良反應(yīng)及注意事項起源及發(fā)展簡史退市當(dāng)前市售1996LEVAQUIN?左氧氟沙星AVELOX?莫西沙星TROVAN?曲伐沙星RAXAR?格帕沙星FACTIVE?吉米沙星TEQUIN?加替沙星ZAGAM?司帕沙星200319991997NaildixicAcid萘啶酸1962CIPRO?環(huán)丙沙星1987FLOXIN?氧氟沙星OMNIFLOX?替馬沙星19901992Norfloxacin

2、諾氟沙星1984第一個氟喹諾酮類藥物1970sFlumequine氟甲喹PipemidicAcid吡哌酸最新分代第一代萘啶酸、吡哌酸對G-桿菌作用強，僅適用于尿路、腸道感染第二代諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星對G-桿菌作用強，體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染第三代左旋氧氟沙星、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基礎(chǔ)上增加了對G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌和結(jié)核桿菌的作用，安全性高，半衰期長第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基礎(chǔ)上增加了對抗G+球菌的活性，增加了對厭氧菌的抗菌活性第四

3、代:莫西沙星加替沙星西他沙星吉米沙星第三代:格帕沙星左氧氟沙星司帕沙星依諾沙星氟羅沙星洛美沙星第二代:氧氟沙星諾氟沙星環(huán)丙沙星第一代:萘啶酸吡哌酸腸桿菌銅綠假單胞菌非典型菌陽性菌厭氧菌喹諾酮類的分代和抗菌譜泌尿道感染全身感染主要內(nèi)容喹諾酮類藥物的簡介莫西沙星的構(gòu)效關(guān)系及作用機制莫西沙星的作用特點及臨床應(yīng)用莫西沙星的不良反應(yīng)及注意事項氟喹諾酮藥物構(gòu)效關(guān)系影響抗菌活性抗菌譜（非典型性致病菌）藥代動力學(xué)分布活性所必需基團藥物與受體酶蛋白形成離子鍵和氫鍵控制抗菌強度以及抗G+菌活性O(shè)H

4、溶性，組織親和力，細胞穿透力以及與DNA旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合影響藥物疏水性抗菌譜（G-）藥代動力學(xué)影響藥代動力學(xué)以及抗菌活性影響與旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合力氟喹諾酮各取代基與毒性的關(guān)系控制茶堿相互作用和遺傳毒性金屬離子鰲和作用如抗酸藥、牛奶、鐵離子二價陽離子等影響光毒性和遺傳毒性CH3>H>NH2F具有脂溶性與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ADR有關(guān)控制與GABA的結(jié)合與茶堿的反應(yīng)控制光毒性CF>CCl>N>CH>OMe莫西沙星分子結(jié)構(gòu)優(yōu)勢7-位阿扎雙環(huán)明顯提高對G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎鏈球菌增強脂溶性阻礙藥物外排泵蛋白1-位環(huán)丙基抗G-菌活性8-

5、位甲氧基作用于拓撲異構(gòu)酶II和IV，對左氧氟沙星耐藥菌株仍然有效抗厭氧菌的活性增加光穩(wěn)定性(消除傳統(tǒng)喹諾酮的光毒性)BurkhardtOetal.ExpertRev.AntiInfectTher.2009;7(6):645-668莫西沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)式莫西沙星的作用機制抑制細菌DNA的螺旋酶（拓撲異構(gòu)酶Ⅱ）和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ破壞DNA雙股結(jié)構(gòu)，阻斷DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄拜復(fù)樂?：優(yōu)化的抗菌作用機制抗G+菌：拓撲異構(gòu)酶II/IV抗G-菌：DNA促旋酶BurkhardtOetal.ExpertRev.AntiInfectTher

6、.2009;7(6):645-668主要內(nèi)容喹諾酮類藥物的簡介莫西沙星的構(gòu)效關(guān)系及作用機制莫西沙星的作用特點及臨床應(yīng)用莫西沙星的不良反應(yīng)及注意事項卓越的臨床療效出色的藥代動力學(xué)依從性好安全性高組織濃度高抗菌譜廣活性強莫西沙星莫西沙星的作用特點莫西沙星的臨床應(yīng)用上、下呼吸道感染社區(qū)獲得性肺炎急、慢性鼻竇炎慢性支氣管炎急性發(fā)作泌尿生殖系統(tǒng)感染皮膚和軟組織感染抗結(jié)核治療不宜選用：腦膜炎及顱內(nèi)感染：要求最大治療劑量，容易發(fā)生ADR感染性心內(nèi)膜炎：心臟毒性EMEA-歐洲藥品管理局限制令（2008年7月24日）1.限制含莫西沙星

7、口服藥的使用只能在其他抗生素不能使用或使用無效的情況下，用于治療急性細菌性竇炎、AECB、CAP2.加強對含莫西沙星口服藥的警示1）腹瀉2）婦女及年老患者的心衰3）嚴(yán)重皮膚反應(yīng)4）致命肝損傷等風(fēng)險。摘自：www.emea.europa.eu主要內(nèi)容喹諾酮類藥物的簡介莫西沙星的構(gòu)效關(guān)系及作用機制莫西沙星的作用特點及臨床應(yīng)用莫西沙星的不良反應(yīng)及注意事項中樞神經(jīng)系統(tǒng)ADR機制：分子結(jié)構(gòu)含氟，具有一定脂溶性，能透過血腦屏障進入腦組織，增加中樞細胞內(nèi)滲透壓，使神經(jīng)細胞水腫，導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高。阻斷抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GAB

8、A)與受體結(jié)合，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。表現(xiàn)：輕—中度：頭昏、頭痛。重度：抽搐、驚厥。相關(guān)性：與劑量，基礎(chǔ)性疾病，性別，年齡(45歲以下)有關(guān)。與7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)有關(guān)。睡前服藥可降低眩暈和頭痛的發(fā)生率。危險人群：有精神病史、癲癇史、腦血管硬化者等。光敏毒性莫西沙星引起的光敏毒性傾向與其它一些氟喹諾酮類藥物相比較小，服藥期間病人無需采取特殊措施防關(guān)節(jié)病