哌拉西林他唑巴坦鈉藥用研究新進(jìn)展

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1、哌拉西林他卩坐巴坦鈉藥用研究新進(jìn)展趙海鷹(中國人民解放軍93163部隊醫(yī)院150001)【中圖分類號】R969【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A【文章編號】1672-5085(2012)9-0229-02【摘要】哌拉西林為廣譜半合成青霉素類抗牛素,他哇巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。本品對哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。目的討論哌拉西林/他哇巴坦鈉藥用研究新進(jìn)展。方法查閱文獻(xiàn)資料并結(jié)合個人經(jīng)驗進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論將適量木品用20ml稀釋液(0.9%氯化鈉注射液或滅藺注射用水),充分溶解后,立即加入250ml液體(5%葡萄糖

2、注射液或0.9%氯化鈉注射液)中,靜脈滴注,每次至少30min,療程為7?10日。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時,起始量為每次3.375g,每4hl次,同時合并使用氨基糖昔類藥物,如果未分離出綠膿假單胞菌可根據(jù)感染程度及病情考慮停用氨基糖昔類藥物?!娟P(guān)鍵詞】哌拉西林/他卩坐巴坦鈉藥用研究【商品名或別名】中諾派奇,安迪泰,邦達(dá)?!舅幬锔攀觥窟呃髁譃閺V譜半合成青霉素類抗生素,他哇巴坦為β■內(nèi)酰胺酶抑制劑。木品對哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β?內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。【藥動學(xué)】木品靜脈滴注后,血漿哌拉西林和他卩坐巴坦?jié)舛群芸爝_(dá)到峰值。滴注

3、木uu30min后,血漿哌拉西林濃度與給予同劑量哌拉西林的血漿濃度相等。靜脈滴注2?25g、3.375g及4.5g他哇巴坦鈉/哌拉西林鈉30min時,血漿哌拉西林峰濃度分別為1341μg/ml、242μg/ml和298μg/ml,他哇巴坦峰濃度分別為15μg/ml、241μg/ml和341μg/mlo靜脈滴注他哇巴坦鈉/哌拉西林鈉2?25g、3.375g及4?5g,每6hl次,用藥30min后,血漿中哌拉西林/他哇巴坦達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,該濃度與首劑后血漿濃度相等。約30%哌拉西林和他畔巴坦與血漿蛋白結(jié)合,其結(jié)合率不受

4、其他化合物的影響;血漿蛋白與他啤巴坦代謝物的結(jié)合可忽略不計。哌拉西林與他卩坐巴坦廣泛分布于組織及體液中,包括胃腸道黏膜、膽囊、肺、女性生殖器官(子宮、卵巢、輸卵管)、體液、膽汁。組織中藥物濃度為血漿濃度的50%?100%o與其他青霉素類藥物一樣,腦膜非炎性病變時,腦脊液中哌拉西林和他卩坐巴坦?jié)舛群艿?。血液透析可除?0%?40%的他畔巴坦/哌拉西林,另外,5%的他畔巴坦以代謝物被透析除去。腹膜透析可除去6%哌拉西林和21%的他啤巴坦,高達(dá)16%的他畔巴坦以代謝物形式去除。血液透析患者的使用劑量請參見用法與用量項。與正常人相比,肝硬化患者的哌拉西林和他

5、啤巴坦半衰期分別延長25%和18%,但無需調(diào)整劑量。【用藥指征】本品適用于對哌拉西林耐藥,但對哌拉西林/他畔巴坦敏感的代謝產(chǎn)物β?內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度下述感染:由大腸桿菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。由金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染,包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。由大腸桿菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。由流感嗜血桿菌所致的社區(qū)獲得性肺炎(僅限中度)。由金黃色葡萄球菌所致的中、重度醫(yī)院獲得性肺炎(醫(yī)院內(nèi)肺炎)?!居梅ㄅc

6、用量】將適量本品用20ml稀釋液(0.9%氯化鈉注射液或滅藺注射用水),充分溶解后,立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液)中,靜脈滴注,每次至少30min,療程為7?10Ho醫(yī)院獲得性肺炎療程為7?14Ho并可根據(jù)病情及細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。對于正常腎功能(肌酹清除率≥90mL/min)患者、成人及12歲以上兒童,每次3.375g(含哌拉西林鈉丸和他畔巴坦鈉0.375g)靜脈滴注,每6hl次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎吋,起始量為每次3.375g,每4hl次,同時合并使用氨基糖昔類藥物,如果未分離出綠膿假單胞菌可根據(jù)感染程度及病

7、情考慮停用氨基糖井類藥物?!舅幬锵嗷プ饔谩?丙磺舒:本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用,可以使哌拉西林半衰期延長21%,他哩巴坦半衰期延長71%。+萬古霉素:本品與萬古霉聯(lián)合應(yīng)用吋,藥代動力學(xué)不受影響?!被俏纛悾?1)體外試驗中,本品與氨基糖籽類藥物同用,可以滅活氨基糖籽類藥物。(2)當(dāng)本品與妥布霉素同用吋,由于哌拉西林/他卩坐巴坦可能使妥布霉素失活,使妥布霉素的曲線下面積、腎臟清除率及尿中排泄將分別下降II%、32%和38%。嚴(yán)重腎功能不全患者如血透患者,聯(lián)合應(yīng)用妥布霉素與哌拉西林時,前者的藥代動力學(xué)將會發(fā)生變化?!窘勺C】本品禁用于對青霉素類、頭抱類抗生素

8、或β■內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者?!静涣挤磻?yīng)】本品常見不良反應(yīng)如下,多發(fā)生在本品和氨基糖昔類藥物聯(lián)合治療

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