六章芳酸類非甾體抗炎藥物的分析習(xí)題及答案模板

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1、六章芳酸類非甾體抗炎藥物的分析一、基本要求1．掌握：芳酸類非甾體抗炎藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)；主要芳酸類藥物的鑒別、檢查和含量測定的原理與特點。2．熟悉：主要芳酸類非甾體抗炎藥物雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)、危害、檢查方法與含量限度。3．了解：影響芳酸類非甾體抗炎藥物穩(wěn)定性的主要因素，體內(nèi)樣品與臨床監(jiān)測。二、基本內(nèi)容非甾體抗炎藥(Non-steroidalAnti-inflammatoryDrugs，NSAIDs)是一類不含有甾體骨架的抗炎藥，是目前臨床使用最多的藥物種類之一。本類藥物具有不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)，但多數(shù)具有芳酸基本結(jié)構(gòu)，即芳基取代羧酸結(jié)構(gòu)。根據(jù)芳基

2、在羧酸的取代位置及芳基上的取代基的不同，芳酸類藥物可分為水楊酸（鄰羥基苯甲酸）、鄰氨基苯甲酸、鄰氨基苯乙酸、芳基丙酸、吲哚乙酸及苯并噻嗪甲酸等六類。尼美舒利和對乙酰氨基酚在結(jié)構(gòu)上不屬于芳酸類，但作為較常用的非甾體抗炎藥將在本章一并介紹。本類藥物的結(jié)構(gòu)特點為同時具有游離羧基和苯環(huán)，其酸性特征可作為原料藥的含量測定基礎(chǔ)，即在中性乙醇或其他水溶性有機溶劑中，用氫氧化鈉滴定液直接滴定；苯環(huán)的紫外光吸收特性常被用于本類藥物的鑒別、定量檢查及部分制劑的含量測定。本類藥物的酯類易子水解的特性決定了其特殊雜質(zhì)檢查的項目與方法，如阿司匹林中游離水楊

3、酸的檢查，ChP曾采用三價鐵比色法檢查。但由于在供試品溶液制備過程中阿司匹林的繼續(xù)水解使檢查結(jié)果不穩(wěn)定。所以ChP2010采用1%冰醋酸甲醇溶液制備供試品溶液，以增加阿司匹林的穩(wěn)定性，同時采用高效液相色譜法(HPLC)檢查，以提高檢查結(jié)果的可靠性?；谒幬锝Y(jié)構(gòu)中游離羧基的酸性和芳環(huán)的紫外吸收特性，本類藥物原料藥的含量測定主要采用酸堿滴定法，制劑的定量檢查，如溶出度（釋放度）、含量均勻度等主要采用紫外一可見分光光度法，而制劑的含量測定則采用紫外一可見分光光度法和高效液相色譜法。本類藥物的分析方法見表6-1。三、習(xí)題與解答（一）最佳選

4、擇題1．阿司匹林與碳酸鈉試液共熱后，再加稀硫酸酸化，產(chǎn)生的白色沉淀是A．苯酚B．乙酰水楊酸C．水楊酸D．醋酸E．水楊酰水楊酸2．下列藥物中，不能發(fā)生三氯化鐵反應(yīng)的是A．二氟尼柳B．阿司匹林C．吡羅昔康D．吲哚美辛E．對乙酰氨基酚3．兩步滴定法測定阿司匹林片劑的依據(jù)是A．剩余滴定法B．羧基的酸性C．酸水解定量消耗堿液D．其酯水解定量消耗堿液E．利用水解產(chǎn)物的酸堿性4．芳酸類藥物的酸堿滴定中，常采用中性乙醇作溶劑，所謂“中性”是指A．pH=7B．對所用指示劑顯中性C．除去酸性雜質(zhì)的乙醇D．對甲基橙顯中性E．對甲基紅顯中性5．柱分配色譜

5、一紫外分光光度法測定阿司匹林膠囊含量時，以加有碳酸氫鈉的硅藻土為固定相，用三氯甲烷洗脫的是A．阿司匹林B．水楊酸C．中性或堿性雜質(zhì)D．水楊酸和阿司匹林E．酸性雜質(zhì)6．下列藥物中，能采用重氮化一偶合反應(yīng)進行鑒別的是A．阿司匹林B．美洛昔康C．尼美舒利D．對乙酰氨基酚E．吲哚美辛7．直接酸堿滴定法測定雙水楊酯原料含量時，若滴定過程中雙水楊酯發(fā)生水解反應(yīng)，對測定結(jié)果的影響是A．偏高B．偏低C．不確定D．無變化E．與所選指示劑有關(guān)8．甲芬那酸中特殊雜質(zhì)2，3-=甲基苯胺的檢查，ChP2010采用的方法是A．HPLCB．TLCC．GCD．U

6、VE．滴定法9．在試管中熾灼后生成的氣體能使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙顯黑色的藥物是A．阿司匹林B．美洛昔康C．尼美舒利D．對乙酰氨基酚E．吲哚美辛10.對乙酰氨基酚中有關(guān)物質(zhì)的檢查采用HPLC法進行，其流動相中加入四丁基氫氧化銨的作用是A．調(diào)節(jié)pHB．增加流動相的離子強度C．提高有關(guān)物質(zhì)的保留行為D．降低有關(guān)物質(zhì)的保留行為E．掃尾劑的作用（二）配伍選擇題[11—12]A．對氨基酚B．游離水楊酸C．二聚體D．氯化物E．以上均不是以下藥物中存在的特殊雜質(zhì)是11.阿司匹林12.對乙酰氨基酚[13—16]A．加酸水解，在酸性條件下，與亞硝酸鈉、堿

7、性B一萘酚反應(yīng)，顯紅色B．溶于硫酸后，與重鉻酸鉀反應(yīng)顯深藍色，隨即變?yōu)樽鼐G色C．與硝酸反虛顯黃色D．與碳酸鈉試液加熱水解，再加過量稀硫酸酸化后生成白色沉淀，并發(fā)出醋酸的臭氣E．加乙醇溶解后，加二硝基苯肼試液，加熱至沸，放冷即產(chǎn)生橙色沉淀以下藥物的鑒別反應(yīng)是13.甲芬那酸14.酮洛芬15.對乙酰氨基酚16.阿司匹林[17—19]A．高效液相色譜法C．原子吸收分光光度法E．薄層色譜法下列藥物雜質(zhì)的檢查方法為B．氣相色譜法D．紫外分光光度法17.甲芬那酸中2，3-=甲基苯胺的檢查18.二氟尼柳中有關(guān)物質(zhì)A的檢查19.萘普生中有關(guān)物質(zhì)的檢

8、查[20—22]A．用中性乙醇溶解，用氫氧化鈉滴定液滴定，酚酞作指示劑B．用冰醋酸溶解，用高氯酸滴定液滴定C．高效液相色譜法測定D．紫外分光光度法測定E．在稀鹽酸溶液中，用亞硝酸鈉滴定液滴定，永停法指示終點下列藥物的含量測定方法為20.阿司匹林21