硫色滿酮與查爾酮及哌嗪類拼接化合物的合成設(shè)計研究

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1、密級:學(xué)校代碼:10075分類號:學(xué)號:20101403理學(xué)碩士學(xué)位論文硫色滿酮與查爾酮及哌嗪類拼接化合物的合成設(shè)計研究學(xué)位申請人:衣新旭指導(dǎo)教師:楊更亮教授申請學(xué)位級別:理學(xué)碩士學(xué)科專業(yè):藥物化學(xué)授予學(xué)位單位:河北大學(xué)答辯日期:二○一三年五月ClassifiedIndex:CODE:10075U.D.C.:NO:20101403ADissertationfortheDegreeofM.Sc.StudyontheSynthesisofThiochromanonecombinedwithChalconeandPiperazineCandidate:YiXinx

2、uSupervisor:Prof.YangGengliangAcademicDegreeAppliedfor:MasterofScienceSpecialty:MedicinalChemistryUniversity:HebeiUniversityDateofOralExamination:May,2013摘要摘要抗真菌藥物研究雖然取得了較大進(jìn)展,但仍存在著許多問題。目前應(yīng)用于臨床的抗真菌藥物已經(jīng)有很多種,但仍不能滿足目前治療真菌感染的需要,開發(fā)新一代低毒、高效、廣譜的抗真菌藥物已是醫(yī)藥行業(yè)的緊迫任務(wù)。在新藥研發(fā)中,硫色滿酮、查爾酮、哌嗪環(huán)的結(jié)構(gòu)已引起人們得

3、足夠重視,并且人們已經(jīng)分別對各類化合物做了大量研究,研究結(jié)果表明各類化合物分別具有抗真菌等廣泛、豐富的生物活性。利用藥物設(shè)計的拼合原理和生物活性的疊加原理,在同一個分子中同時引入兩個活性中心,合成雙活性基團(tuán)的化合物成為重要的研究趨向之一?;诓闋柾秃哙夯衔镌诳拐婢确矫娴膰鴥?nèi)外研究與開發(fā)現(xiàn)狀,結(jié)合本實驗室長期在硫色滿酮類化合物研究方面的工作成果。本文設(shè)計合成了4個硫色滿-4-酮與查爾酮拼接的新中間體和6個硫色滿-4-酮與哌嗪類拼接的新化合物,并對其結(jié)構(gòu)確認(rèn),為硫色滿酮類藥物的開發(fā)做了基礎(chǔ)性工作。關(guān)鍵詞硫色滿酮查爾酮哌嗪合成IAbstractAbstra

4、ctAntifungaldrugresearchhasmadegreatprogress,buttherearestillmanyproblems.Currentlyusedinclinicalantifungaldrugshavealotofkinds,butstillcannotmeettheneedsofthecurrenttreatmentoffungalinfection,developinganewgenerationoflowtoxicity,highefficientandbroad-spectrumantifungaldrugshasbee

5、ntheurgenttaskisthepharmaceuticalindustry.Intheresearchanddevelopmentofnewdrugs,Thiochromanones,chalconeandpiperazineringhasarousedpeopleenoughattention,andmadealotofresearchofallkindsofcompoundshavebeenrespectively,theresultsshowthatallkindsofcompoundsrespectivelywidely,richbiolog

6、icalactivity.Usingthecombinationprincipleandbiologicalactivityofthesuperpositionprinciple,inthesamemoleculeatthesametimeintroducetwoactivitycenters,synthesisofdualreactivecompoundsbecomeoneoftheimportantresearchtrend.Basedonchalconeandpiperazinecompoundsintheaspectsofantifungalrese

7、archanddevelopmentstatusathomeandabroad,combinedwiththelabforalongtimeinsulfurcolorketonecompoundsfilledwithresearchwork.Wedesignedandsynthesized4kindsofthiochromanonesandchalconecombinedwithnewintermediatecompoundsand6newcompoundswiththiochromanonesandpiperazinecombined,anditsstru

8、ctureisconfirmed,asthiochr

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