非甾體抗炎藥綜述

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1、word專業(yè)整理一．簡(jiǎn)介非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)是指具有解熱、鎮(zhèn)痛和消炎作用而非類固醇結(jié)構(gòu)的藥物。臨床應(yīng)用極為廣泛,是僅次于抗感染藥的第二大類藥物姜愛霞.非甾體抗炎藥的研究[J].濰坊學(xué)院學(xué)報(bào).2010,10(6):96-98。非甾體抗炎藥是急、慢性風(fēng)濕性疾病的非類固醇一線治療藥物,具有抗炎、止痛和解熱等作用,主要用于炎癥免疫性疾病的對(duì)癥治療,能有效緩解肌肉、關(guān)節(jié)及炎癥免疫性疾病的局部疼痛、腫脹等,廣泛用于腰背痛、牙痛、痛經(jīng)、急性痛風(fēng)、外傷或手術(shù)后疼痛、癌痛等的治療,且無成癮性和依賴性的

2、特點(diǎn)。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),全世界大約有1億多人在服用NSAIDs,其中有一半以上是老年患者。每天約有3000萬關(guān)節(jié)炎患者服用NSAIDs，在我國(guó)最保守估計(jì)每年至少有500萬OA患者和420萬RA患者在服用NSAIDs。在中國(guó)由于各種原因引起的急慢性疼痛的患者約占門診總?cè)藬?shù)的1/5~1/4,因此,可以說NSAIDs是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫應(yīng)用較多的藥物之一劉紅,李國(guó)珍,葛泉麗.非甾體抗炎藥的作用機(jī)制及進(jìn)展[J].實(shí)用醫(yī)技雜志.2003,10(4):401-402。隨著此類藥物的研究進(jìn)展,其臨床使用范圍在不斷擴(kuò)展。二．發(fā)展簡(jiǎn)史以阿司匹林為代表的NSAIDs，具有神奇的、源

3、遠(yuǎn)流長(zhǎng)的歷史。追溯到公元前約460年至377年希波克拉底曾經(jīng)使用柳樹皮來治療骨骼肌肉疼痛；1763年的英國(guó)傳教士愛德蒙特·斯通（EdmandStone）第一次比較科學(xué)的描述將柳樹葉煎液作為一種抗炎藥；1828年德國(guó)慕尼黑藥學(xué)教授約翰·布赫勒（JohannBuchner）提取出柳樹皮中的有效成分水楊苷，次年漢立·里勞西（HenriLeroux）獲得其結(jié)晶；水楊酸則是意大利化學(xué)家雷非·皮立亞（RaffaelePiria）首次從水楊苷中獲得，1859年德國(guó)化學(xué)家赫爾曼·柯比（HermannKolbe）完成了鑒定及合成其化學(xué)結(jié)構(gòu)的工作，1874年水楊酸開始生產(chǎn)；鑒于水楊

4、酸的胃腸道刺激性和不適的口感，1897年德國(guó)拜耳公司的化學(xué)家霍夫曼（Hoffmann）成功合成了乙酰水楊酸；隨后拜耳公司的首席藥理學(xué)家海里?！さ依锷幔℉einrichDresser）通過自身實(shí)驗(yàn)和隨后的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明乙酰水楊酸具有良好的抗炎和鎮(zhèn)痛作用，并于1899年注冊(cè)了商品名為阿司匹林（Aspirin）。此后的100多年來，阿司匹林深受醫(yī)生和患者的青睞，作為NSAIDs的原形藥并成為藥物史上的一顆“常青樹”李夢(mèng)濤,曾小峰.非甾體類抗炎藥的過去、現(xiàn)在與將來[J].繼續(xù)醫(yī)學(xué)教育.2006,20(28):24-29。1898年,由德國(guó)拜爾藥廠首先合成的阿司匹林是最早用

5、于風(fēng)濕熱及關(guān)節(jié)炎的治療藥物。由于其在大劑量時(shí)才能發(fā)揮消炎止痛作用并伴隨明顯的胃腸道副作用,逐漸被新上市的NSAID所取代。1952年,保泰松(苯丁唑酮)問世,為第一個(gè)被命名的非甾體抗炎藥。因其強(qiáng)大的抗炎鎮(zhèn)痛效應(yīng)而廣泛用于風(fēng)濕病的治療長(zhǎng)達(dá)30多年。至20世紀(jì)80年代,因相關(guān)的不良反應(yīng),如粒細(xì)胞和血小板減少,甚至再生障礙性貧血等不斷出現(xiàn)而逐漸被限制使用或禁用。1963年,吲哚乙酸類NSAID的代表藥物消炎痛(吲哚美辛)上市,雖然其抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用較強(qiáng),但因胃腸道、肝臟和腎臟等毒副作用仍然很嚴(yán)重而逐漸少用。1969年,學(xué)習(xí)資料整理分享word專業(yè)整理布洛芬(異丁苯

6、丙酸)上市,隨之丙酸類NSAID的萘普生(甲氧萘丙酸);苯乙酸類NSAID的雙氯滅痛(雙氯芬酸);昔康類NSAID的炎痛喜康(吡羅昔康)等相繼面世。它們既能保持良好的療效,又能明顯降低藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,受到醫(yī)患雙方的偏愛。20世紀(jì)80年代,新型烯醇酸類NSAID,如美洛昔康;磺酰苯胺類NSAID,如尼美舒利;萘基烷酮類,如萘丁美酮先后上市,在維持原有NSAID療效的基礎(chǔ)上,這些藥物的副作用又有所下降。20世紀(jì)90年代由于環(huán)氧合酶-1(COX1)和環(huán)氧合酶-2(COX2)的發(fā)現(xiàn)及其生理作用的揭示,先后研制出COX2特異性抑制劑即昔布類NSAID,已經(jīng)

7、上市的藥物包括塞來昔布(Celecoxib,西樂葆)、羅非昔布(Rofecoxib,Vioxx,萬絡(luò))、瓦德昔布(Valdecoxib,戊地昔布)、帕瑞昔布(Parecox?ib)、依妥昔布(Etoricoxib)等。治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)和骨關(guān)節(jié)炎(OA)、各種原因引起的疼痛、腫瘤以及神經(jīng)退行性疾病有很好的療效劉學(xué)文.非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥的研究進(jìn)展與應(yīng)用評(píng)價(jià)[J].齊魯藥事2009,28(10):614-615.。21世紀(jì)初,新型的NSAID替尼達(dá)普(Tenidap)上市,它是脂氧合酶(5-LOX)環(huán)氧合酶(COX)雙效抑制劑。理論依據(jù)是,花生四烯酸經(jīng)歷CO

8、X和5-LOX兩種酶的代