合成二氫喹唑啉和二氫喹啉類(lèi)化合物的多組分反應(yīng)研究

合成二氫喹唑啉和二氫喹啉類(lèi)化合物的多組分反應(yīng)研究

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1、.S—t——u——d——i—e—s———o——n——t——h——e——M————u——lt——i—-—c—o——m—ponentReactionsforSvnthesizing..DihvdroquinazolineandDihydroquinolineDerivatives11...........................................................................ByJi-ChenZhangADissertationSubmittedtoTheUniversityofChineseAcademyofScien

2、cesInpartialfulfillmentoftherequirementForthedegreeofDoctorofPharmaceuticalChemistryChengduInstituteofBiologyMay,20135目錄摘要???????????????????????????????IAbstract?.????????????????..????????????????????.III縮寫(xiě)詞列表???????????????????????????..V第一章文獻(xiàn)綜述?????????????????????????.1l-1前言?????????

3、???????????????????11.2通過(guò)多組分反應(yīng)構(gòu)建喹唑啉類(lèi)化合物的研究進(jìn)展??????????21.2.1靛紅酸酐、一級(jí)胺(或銨)與醛的反應(yīng)???????????..21.2.2鄰胺基二苯甲酮、芳香醛與醋酸銨的反應(yīng)????????????..41.2.3芳香醛、2.胺基苯并噻唑與1,3.環(huán)己二酮的反應(yīng)????????51.2.4碳二亞胺、異氰化物與胺、醇、亞磷酸等親核性試劑的反應(yīng)????61.2.5鄰胺基苯甲酸、一級(jí)胺與酸酐的反應(yīng)????????????.91.2.6芳香醛、萘酮與脲或脒的反應(yīng)???????????????91.2.7其它合成方法??????

4、????????????????101.3通過(guò)多組分反應(yīng)構(gòu)建喹啉類(lèi)化合物的研究進(jìn)展??????????..111.3.1通過(guò)Povarov反應(yīng)構(gòu)建喹啉類(lèi)化合物????????????11l-3.2炔參與的構(gòu)建喹啉的其它反應(yīng)???????????????201.3.3芳胺、醛與活性亞甲基化合物的反應(yīng)?????????????..251.3.4合成喹啉的其它多組分反應(yīng)????????????.???..261.4參考文獻(xiàn)?????????????????????????..28第二章配體調(diào)控的、鈀催化的多組分串聯(lián)反應(yīng)研究:通過(guò)富電子芳胺、貧電子芳胺與乙醛酸酯合成3,4.二氫喹

5、唑啉?????????????????372.1文獻(xiàn)綜述?????????????????????????..372.1.13,4.二氫喹唑啉化合物的生物學(xué)活性及應(yīng)用??????????372.1.23,4.二氫喹唑啉的合成方法????????????????.392.2研究課題的提出???????????????????????472.3合成方法的建立及反應(yīng)條件的篩選與優(yōu)化????????????482.4底物普適性研究???????????????????????522.4.1通過(guò)富電子芳胺、貧電子芳胺和乙醛酸酯的三組分串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建3,4.二氫喹唑啉?????????

6、???????????????????522.4.2通過(guò)芳胺和乙醛酸酯的反應(yīng)構(gòu)建3,4一二氫喹唑啉????????542.5機(jī)理的研究及提出??????????????????????552.5.1富電子亞胺與貧電子亞胺在標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)條件下反應(yīng)可以得到交叉產(chǎn)物552.5.2四氫喹唑啉II-6b在不同條件下的控制反應(yīng)?????????..552.5.3反應(yīng)機(jī)理的提出??????????????????????562.6小結(jié)????????????????????????????????????..57合成二氫喹唑啉和二氯喹啉類(lèi)化合物的多組分反應(yīng)研究2.7試驗(yàn)操作????????

7、?????????????????..582.7,1通過(guò)富電子芳胺、貧電子芳胺和乙醛酸酯合成3,4一二氫喹唑啉的一般操作???????????????????????????????????,.582.7.2通過(guò)芳胺和乙醛酸乙酯的二聚反應(yīng)合成3,4.二氫喹唑啉的一般操作.582.8參考文獻(xiàn)?????????????????????????一58第三章通過(guò)程.酮酸酯與芳胺的串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建多取代l,2.二氫喹啉的合成方法研究???????????????????????????????663.1文獻(xiàn)綜述???????????????

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