青霉素V鉀與頭孢呋辛酯

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1、青霉素V鉀與頭孢呋辛酯1簡(jiǎn)介2藥理3制劑與規(guī)格4適應(yīng)癥5不良反應(yīng)6注意事項(xiàng)7發(fā)展目錄青霉素V鉀Part1簡(jiǎn)介本品為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3．2．0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。按無水物計(jì)算，含C16H18N2O5S不得少于85.7％中文名青霉素V鉀外文名PhenoxymethylpenicillinPotassium其他名稱苯氧甲基青霉素鉀性狀本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微臭，微苦。本品在水中易溶，在三氯甲烷、乙醚或液體石蠟

2、中幾乎不溶。比旋度取本品適量，精密稱定，加新沸并放冷至室溫的水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測(cè)定(附錄ⅥE)，比旋度為＋215°至＋230°Part2該品為青霉素類抗生素?？咕V與青霉素相同。對(duì)多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個(gè)別革蘭陰性桿菌（如嗜血桿菌屬）、螺旋體和放線菌均有抗菌活性，但多數(shù)葡萄球菌菌株（>90%）包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶使該品水解而失活。該品對(duì)大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2～5倍。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的菌株無抗菌作用。該品的作用機(jī)制是抑制

3、細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解。藥理Part3制劑與規(guī)格青霉素V鉀片：①250mg（40萬U）；②500mg（80萬U)【性狀】該品為白色片或薄膜衣片、糖衣片，除去包衣后顯白色。Part4適應(yīng)癥該品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。該品也可用于螺旋體感染和作為風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥。Part5不良反應(yīng)1.常見惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反

4、應(yīng)及黑毛舌。2.過敏反應(yīng)：皮疹（尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者）、蕁麻疹及其他血清病樣反應(yīng)、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細(xì)胞增多等。3.二重感染：長(zhǎng)期或大量服用該品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4.少見溶血性貧血、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、白細(xì)胞減少、血小板減少、神經(jīng)毒性和腎毒性等Part6注意事項(xiàng)【禁忌】青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對(duì)該品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用。1.患者每次開始服用該品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。2.對(duì)頭孢菌素類藥

5、物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.該品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用該品，并采取相應(yīng)措施。4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。5.治療鏈球菌感染時(shí)療程需10日，治療結(jié)束后宜作細(xì)菌培養(yǎng)，以確定鏈球菌是否已清除。6.對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用該品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。7.長(zhǎng)期或大劑量服用該品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。Part7發(fā)展青霉素V鉀青霉素V

6、鉀與青霉素G鉀/鈉相比,其對(duì)酸穩(wěn)定,不易被胃酸破壞,口服吸收好,其口服制劑尤其適合兒童使用。另外,被酶的破壞比青霉素G鉀/鈉慢,故對(duì)耐藥性金葡菌引起的感染比青霉素G鉀/鈉更有效,而且作注射針劑使用時(shí),可不做皮試,安全性高青霉素V鉀還可以生產(chǎn)半合成頭孢菌素類一般先將青霉素V鉀五元環(huán)通過化學(xué)擴(kuò)展法等轉(zhuǎn)變?yōu)榱h(huán)頭孢類(CephV),然后通過化學(xué)兩步水解法或一步酶法生產(chǎn)7-ADCA[26～27]。頭孢呋辛酯化學(xué)名稱（6R，7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫

7、雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯目錄一、介紹二、藥用機(jī)理三、制劑規(guī)格四、適用癥狀五、不良反應(yīng)六、注意事項(xiàng)七、頭孢菌素類介紹本品為白色或類白色粉末；幾乎無臭，味苦。本品在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。藥用機(jī)理該品為頭孢呋辛的乙酰乙酯。在體內(nèi)水解后釋出頭孢呋辛而發(fā)揮其抗菌活性，該品為第二代頭孢菌素類抗生素?？诜?jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對(duì)葡萄球

8、菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。該品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。制劑規(guī)格⑴頭孢呋辛酯片⑵頭孢呋辛酯膠囊按C16H16N4O8S計(jì)算⑴0.125g⑵0.25g適用癥狀該品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿