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《頭孢呋辛酯制備工藝研究》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、天津大學(xué)碩士學(xué)位論文頭孢呋辛酯制備工藝研究姓名：張軍立申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：制藥工程指導(dǎo)教師：白鵬;王京20061101頭孢呋辛酯制備工藝研究摘要頭孢呋辛酯為第二代口服頭孢菌素，該藥品的脂溶性強(qiáng)，口服吸收良好。在體內(nèi)水解后釋放出頭孢呋辛，后者抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)，對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。臨床上主要用于敏感菌所致輕、中度呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染和淋病等，為了提高療效，藥典要求頭孢呋辛酯為無定型產(chǎn)品頭孢呋辛酯，是由頭孢呋辛酸經(jīng)過酯化、水解、結(jié)晶三步制得結(jié)晶品，再經(jīng)噴霧干燥無定型產(chǎn)品。本論文對頭孢呋辛酯合成及噴干的方
2、法進(jìn)行了研究改進(jìn)，使總收率達(dá)到87．24％。本論文采用頭孢呋辛酸為原料，碳酸鉀為堿，以DMF為反應(yīng)溶劑，在0—20℃滴加卜乙酰氧一1一溴乙烷，進(jìn)行酯化反應(yīng)。第二步，酯化反應(yīng)后，加入乙酸乙酯，再加入碳酸氫鈉的水溶液，進(jìn)行水解。第三步，反應(yīng)結(jié)束靜置分層，真空下濃縮有機(jī)相，，加入結(jié)晶溶劑，得頭孢呋辛酯結(jié)晶品。第四步，將結(jié)晶品溶于丙酮經(jīng)噴干得到無定型產(chǎn)品。最后，通過紅外光譜(IR)、核磁共振譜(1H-NMR和13C-HNM)和質(zhì)譜(MS)等各種分析方法確定所得產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，通過結(jié)構(gòu)分析可以確定所得產(chǎn)品確實(shí)為頭孢呋辛酯，通過X一射線衍射圖
3、譜分析確定產(chǎn)品為無定型，SEM照片顯示產(chǎn)品為球狀顆粒。此外針對生產(chǎn)上效益的考慮，對各種反應(yīng)物及溶劑配比進(jìn)行了大量實(shí)驗(yàn)，以使生產(chǎn)成本最低。關(guān)鍵詞：制備，頭孢呋辛酯，頭孢呋辛酸THESTUDYOFPREPARATIoNoFCEFURoXIMEAXETILABSTRACTThecefuroximeaxetilisthe2ndcephalosporinantibiotic，itissynthesizedfromcefuroximeacidbytheesterification，hydrolyzation，crystal．Puream
4、orphouscefuroximeaxetilwasobtainedbythespraydryingtechnique．ThepaperimprovesmethodofsynthesizingandspraydryingcefuroximeaxetilSOthatthetotleyieldreachs87．24％．ThepaperusesK2C03asthecatalyst；itmakescefuroximeacidesterifycompletely．Intheesterification，weuseDMFasthesol
5、ventunderlowtemperature．Theeffectsoftheamountofcatalyst，theratioofthereactants，thechoiceofthesolventofreactionandthesolventofcrystallizationwereinvestigated．Inaddition，thespraydryingtechniquewereinvestigatedSOthatcostofproductionisreduced．Thestructureofcefuroximeax
6、etilwasconfirmedbyIR，1H．NMR，”C—NMRandMS．X．raydiffractiondiagramshowsthatproductisamorphous．SEMphotographshowsthatproductisglobositygrain．KEYWORDS：preparation，cefuroximeaxetil，cefuroximeacid獨(dú)創(chuàng)性聲明本人聲明所呈交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進(jìn)行的研究工作和取得的研究成果，除了文中特別加以標(biāo)注和致謝之處外，論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫過
7、的研究成果，也不包含為獲得苤鲞盤堂或其他教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位或證書而使用過的材料。與我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻(xiàn)均已在論文中作了明確的說明并表示了謝意。學(xué)位論文作者簽名：；侈暈主簽字日期：岬年／月7日學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解墨鲞盤堂有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定。特授權(quán)苤鲞盤鱟可以將學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，并采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存、匯編以供查閱和借閱。同意學(xué)校向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和磁盤。(保密的學(xué)位論文在解密后適用本授權(quán)說明)學(xué)位論文作者簽名：緲軍五導(dǎo)
8、師簽名：<把辯醐：砷引月丫日辯聃：一釓月汐日前言-▲上-·-L刖舌頭孢呋辛酯(Cefuroximeaxetil，Ceftin)是葛蘭素史克公司創(chuàng)制的，1988年首次在美國上市，1996年專利到期。本品為頭孢呋辛的酯化物，在體內(nèi)水解后釋出頭孢呋辛而發(fā)揮其抗菌活性。目前，本品制劑所需的原料藥還
