超微細(xì)無定型頭孢呋辛酯制備探究.doc

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1、超微細(xì)無定型頭胞咲辛酯制備探究作者:廖勇崔文豪張軍立王文婷趙風(fēng)云趙華【摘要】目的研究制備超微細(xì)頭胞咲辛酯的方法。方法以結(jié)晶型頭胞咲辛1乙酰氧基乙酯(頭胞咲辛酯)為原料,以丙酮為溶劑,水作為反溶劑,采用反溶劑沉淀法制備無定型超微細(xì)頭鞄咲辛酯。結(jié)果在最佳實(shí)驗(yàn)條件下制得粒度分布均勻且平均粒徑在400nm的頭胞咲辛酯藥物,質(zhì)量符合中國藥典要求,經(jīng)傅里葉變換紅外光譜(FTIR)分析,在超微細(xì)化前后,頭砲咲辛酯的分子結(jié)構(gòu)沒有發(fā)生變化;經(jīng)x射線粉末衍射(XRD)分析知其結(jié)構(gòu)為無定型。結(jié)論用本法制備頭鞄咲辛酯,原料、溶劑易得,成本低,操作簡便?!娟P(guān)鍵詞】頭胞咲辛酯;超微細(xì)顆粒;反溶劑沉淀法;反溶劑ABSTR

2、ACTObjectiveTopreparesuperfinecefuroximeaxetil.MethodsAmorphouscefuroximeaxetilwaspreparedbymeansofacetoneassolventandwaterasantisolvent.ResultsUndertheoptimalconditions,theamorphouscefuroximeaxetilwiththeaverageparticlesizeabout400nmwasprepared?TheFTIRanalysisrevealedthattherewerenochangeofthephys

3、icalandchemicalcharacteristicsaftertheprocessingprocedure?AndthenanoparticleswasamouphousformaccordingtotheXRDanalysis,whichcorrespondedtotheChinesePharmacopoeia?ConclusionAntisolventprecipitationmethodoffersamoredirectandeasierprocesstoobtainsuperfineamorphouspowderofcefuroximeaxetil.KEYWORDSCefur

4、oximeaxeti1;Superfineparticles;Antisolventprecipitation;Antisolvent頭砲i咲辛酯(cefuroximeaxetil,CXMA)作為第二代頭胞菌素[1],具有廣譜抗菌性,對(duì)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有活性。它是頭胞咲辛的前體藥物,口服后迅速被胃腸道黏膜細(xì)胞中的非特異性酯酶水解釋放出頭鞄咲辛而發(fā)揮藥效。CXMA是親脂性藥物,水溶性差,難于吸收,生物利用度低,溶解速率是藥物吸收的限制因素[2]。給藥后,在消化道內(nèi)溶解和吸收較差,造成生物利用度和療效降低。為了提高CXMA的溶解速率,現(xiàn)已經(jīng)開發(fā)出很多用于改善溶出度的技術(shù),如將藥物制備成固

5、體分散體、降低藥物粉體的結(jié)晶度、藥物包合技術(shù)以及藥物粉體超微細(xì)化等技術(shù)。其中CXMA顆粒超微細(xì)化是一種快速有效地改善藥物溶出度,提高生物利用度的技術(shù)。CXMA顆粒超微細(xì)化后具有很快的溶解速率,通過控制CXMA超微細(xì)藥物顆粒的大小及粒度分布可以達(dá)到控制藥物釋放速率,提高功效和藥物有效利用率的目的。研究表明CXMA顆粒超微細(xì)化后,由于顆粒的減小和比表面的增加,使其溶解速率明顯提高,從而促進(jìn)吸收,提高生物利用度和療效[3]。近年來,為了方便地得到性能更優(yōu)越的超微細(xì)CXMA顆粒,人們嘗試了多種方法。工業(yè)化方法主要有噴干法[4]、研磨法、凍干法[5]、滾筒干燥法[6]、超臨界法[7]以及超重力法[8]

6、。以上方法或者設(shè)備投資大,操作困難,或者生成的顆粒粒徑大且分布不均勻,或者增加了新溶劑的使用,容易造成污染,給產(chǎn)品后處理帶來困難。本實(shí)驗(yàn)以結(jié)晶型CXMA為原料,利用它在丙酮中溶解,而在水中不溶的特點(diǎn),通過反溶劑沉淀法[9]制備無定型CXMA超微細(xì)顆粒。由于此過程未添加任何表面活性劑,工藝簡單,成本低,有望實(shí)現(xiàn)工業(yè)放大生產(chǎn)。1實(shí)驗(yàn)1.1試劑丙酮,分析純,天津市富宇精細(xì)化工有限公司;CXMA原料藥,華北制藥倍達(dá)公司提供(掃描電鏡照片見圖1);實(shí)驗(yàn)用水為蒸館水。1.2儀器S4800型掃描電子顯微鏡(SEM)(H立,日本),XRD6000型x射線粉末衍射儀(XRD)(0立,日本),60SXB型傅立葉

7、變換紅外光譜儀(FTIR)(美國伯樂公司)。1.3實(shí)驗(yàn)(1)超微細(xì)CXMA的制備將結(jié)晶型CXMA溶于丙酮溶劑中制成一定濃度的溶液,以一定量的反溶劑置于低溫恒溫水浴槽中的燒瓶中。待溫度恒定到給定數(shù)值后,開啟攪拌器,在一定溶劑與反溶劑體積比下將CXMA溶液加入到反溶劑中,形成白色混懸液。真空抽濾、干燥,得到CXMA超微細(xì)粉體。(1)分析與表征通過掃描電鏡觀察CXMA原料藥和微粉化產(chǎn)品的顆粒形貌及大小,利用紅外光譜

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