甲基地高辛片

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1、甲地高辛片說明書【藥品名稱】通用名：甲地高辛片曾用名：商品名：英文名：MetildigoxinTablets漢語拼音：jiadigaoxinpian本品主要成分及其化學(xué)名稱為：3β-［O-2，6-二脫氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代］-12β，14-二羥基-β，14β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C42H66O14分子量：794.98【性狀】本品為白色或類白色

2、片?！舅幚矶纠怼考椎馗咝翞榈馗咝聊┒宋坏牧u基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用與地高辛相似但較強，負性頻率作用和對心肌電生理等特性與地高辛相似，而其分子活性和藥物的親脂性顯著增強，具有胃腸道吸收好、起效快等特點?！舅幋鷦恿W(xué)】口服經(jīng)胃腸道吸收快且規(guī)則，安全性高，吸收率達91%－95%，口服10－20分鐘起效，30－40分鐘達峰濃度，約1小時達最大效應(yīng)；作用完全消失時間為6天。蛋白結(jié)合率為30%，半衰期為41±6小時。甲地高辛大部分以原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排除，一部分從腎外途徑排除，因此對合并有腎功能

3、不全患者，可能較地高辛安全?！具m應(yīng)癥】5適用于急、慢性心力衰竭。【用法用量】口服：一次0.2㎎，每日2次，2－3天后改為維持量，口服一次0.1㎎，每日1－2次。【不良反應(yīng)】1、常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（中毒癥狀，如黃視等）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約

4、占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長?！窘砂Y】禁用：1、與鈣注射劑合用；2、任何強心甙制劑中毒；3、室性心動過速、心室顫動；4、梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）；5、預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動?！咀⒁馐马棥?、不宜與酸、堿類配伍。2、慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲

5、狀腺功能低下；⑤缺血性心臟?。虎藜毙孕募」Ｋ涝缙?；⑦活動期心肌炎；⑧腎功能損害。3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。5【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。【兒童用藥】新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，

6、按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。【老年患者用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。【藥物相互作用】1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（

7、Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導(dǎo)致強心甙作用減弱。3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥合用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。4、有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。5、β受體阻滯劑與本品

8、同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。6、與奎尼丁合用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2－1/3。7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需