軟膏劑的制備

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1、軟膏劑的制備一、實驗?zāi)康?.掌握不同類型基質(zhì)軟膏劑的制備方法。2.掌握軟膏中藥物釋放的測定方法，比較不同基質(zhì)對藥物釋放的影響。3.熟悉皮膚給藥制劑的體外透皮實驗4.了解應(yīng)用插入式稠度計測定軟膏稠度的方法。二、實驗指導(dǎo)皮膚用半固體制劑包括軟膏劑、乳膏劑和糊劑。軟膏劑（ointments）系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。因藥物在基質(zhì)中分散狀態(tài)不同，分為溶液型和混懸型。乳膏劑（creams）藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)制備的均勻半固體外用制劑。乳膏劑根據(jù)基質(zhì)的不同，分為O/W型和W/O型乳

2、膏劑。糊劑（pastes）是指大量的固體粉末（一般25%以上）均勻分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑，可分為單相含水凝膠性糊劑和脂肪糊劑。皮膚用半固體制劑具有潤滑皮膚、保護創(chuàng)面和局部治療作用，廣泛應(yīng)用于皮膚科和外科一些疾病的治療。某些藥物能通過皮膚吸收進入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用。皮膚用半固體制劑由藥物、附加劑和基質(zhì)組成?；|(zhì)是軟膏劑的賦形劑和藥物的載體，對軟膏劑的質(zhì)量、藥物的釋放與療效有影響。常用的基質(zhì)分三類：油脂性基質(zhì)、乳狀型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。理想的基質(zhì)應(yīng)該是：①性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和附加劑不發(fā)生配伍變

3、化，長期貯存不變質(zhì)；②無刺激性和過敏性，無生理活性，不妨礙皮膚的正常生理；③稠度適宜，潤滑,易于涂布；④具有吸水性，能吸收傷口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的釋藥性能。各種基質(zhì)都有各自的優(yōu)缺點，很難有一種基質(zhì)完全符合以上要求。在實際工作中應(yīng)根據(jù)治療目的與藥物性質(zhì)，混合使用各種基質(zhì)，調(diào)制成理想的軟膏基質(zhì)。皮膚用半固體制劑的制備方法有熔和法、研和法和乳化法三種，需根據(jù)其類型、制備量與設(shè)備條件選擇制備方法。它們的工藝流程為熔和法加液體（半固體）基質(zhì)攪拌固加熱體基質(zhì)熔化物液化基質(zhì)可過篩，加液研磨溶性藥物混合

4、冷至60℃以下加入不溶性藥物攪拌至冷揮發(fā)性藥物成品研和法攪拌過篩，加液研磨不溶性藥物糊狀物加少量基質(zhì)（等量遞加）逐漸加基質(zhì)至足量?成品乳化法乳化固體油半固體油液體油乳化劑油相加熱,熔化熔化油相攪拌均質(zhì)機勻化物約80℃冷凝純化水保濕劑防腐劑乳化劑水相加熱,溶解乳狀物約80℃攪拌乳膏藥物粉碎,加液研磨灌裝溶解成品皮膚用半固體制劑中藥物的釋放性能影響藥物的療效。可通過測定其中藥物穿過無屏障性能的半透膜到達接受介質(zhì)的速率來評定。稠度是皮膚用半固體制劑的重要特性，它影響其涂展性與藥物的釋放。常用插入式稠度計測定，即在一

5、定溫度下金屬錐體自由落下插入供試品的深度來衡量。一、儀器和材料儀器：磁力攪拌器，天平，量筒，研缽，水浴鍋，燒杯，蒸發(fā)皿，等。材料：水楊酸，液狀石蠟，凡士林，十八醇，單硬脂酸甘油酯，十二烷基硫酸鈉，甘油，對羥基苯甲酸乙酯，石蠟，司盤40，乳化劑OP，羧甲基纖維素鈉，苯甲酸鈉，純化水，等。二、實驗內(nèi)容與操作4.1軟膏劑和乳膏劑的制備（一）油脂性基質(zhì)的水楊酸軟膏劑制備1.處方水楊酸0.5g液狀石蠟適量凡士林加至10g2.操作取水楊酸置于研缽中，加入適量液體石蠟研成糊狀，分次加入凡士林混合研勻即得。3.操作注意（1）

6、處方中的凡士林基質(zhì)可根據(jù)氣溫以液狀石蠟或石蠟調(diào)節(jié)稠度。（2）水楊酸需先粉碎成細粉（按中國藥典2005年版二部），配制過程應(yīng)避免接觸金屬器皿。（二）水溶性基質(zhì)的水楊酸軟膏劑制備1.處方水楊酸0.5g羧甲基纖維素鈉0.6g甘油1.0g苯甲酸鈉0.05g純化水8.4ml1.操作取羧甲基纖維素鈉置研缽中，加入甘油研勻，然后邊研邊加入溶有苯甲酸鈉的水溶液，待溶脹后研勻，即得水溶性基質(zhì)。取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的水溶性基質(zhì)研勻，制成10g。（二）O/W乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏劑制備1.處方水楊酸0.5g白

7、凡士林1.2g十八醇0.8g單硬脂酸甘油酯0.2g十二烷基硫酸鈉0.1g甘油0.7g對羥基苯甲酸乙酯0.02g純化水加至10g2.操作取白凡士林、十八醇和單硬脂酸甘油酯置于燒杯中，水浴加熱至70~80℃使其熔化；將十二烷基硫酸鈉、甘油、對羥基苯甲酸乙酯和計算量的蒸餾水置另一燒杯中加熱至70~80℃使其溶解，在同溫度下將水相以細流加到油相中，邊加邊攪拌至冷凝，即得O/W乳劑型基質(zhì)。取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的O/W乳劑型基質(zhì)研勻，制成10g。（三）W/O乳劑型機基質(zhì)的水楊酸軟膏劑制備1.處方水楊

8、酸0.5g單硬脂酸甘油酯1.0g石蠟1.0g白凡士林0.5g液狀石蠟5.0g司盤400.05g乳化劑OP0.05g對羥基苯甲酸乙酯0.01g純化水2.5ml1.操作取銼成細末的石蠟、單硬脂酸甘油酯、白凡士林、液狀石蠟、司盤40、乳化劑OP和對羥基苯甲酸乙酯于蒸發(fā)皿中，水浴上加熱熔化并保持80℃，細流加入同溫度的水，邊加邊攪拌至冷凝，即得W/O乳劑型基質(zhì)。取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的W