含手性碳藥物總結(jié)

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1、含手性碳藥物總結(jié)<藥物化學(xué)>第四章抗生素青霉素鈉3氨芐西林4臨床用其右旋體阿莫西林4頭孢羥氨芐3頭孢克洛3頭孢噻肟鈉2阿米卡星（記住結(jié)構(gòu)中所引入的-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性）第五章合成抗菌藥左氧氟沙星1第六章抗結(jié)核藥鹽酸乙胺丁醇2第九章其它抗感染藥氯霉素2四個(gè)旋光異構(gòu)體。但僅1R，2R(-)體有抗菌活性，在臨床上使用。左旋咪唑1吡喹酮2個(gè)手性中心，1C1N。目前1臨床使用為消旋化合物，但其左旋體的療效高于右旋體。（此藥比較特殊）磷酸氯喹1它的d、z及以異構(gòu)體的活性相同，但d-異構(gòu)體較z-異構(gòu)體對(duì)哺乳動(dòng)物毒性低。臨床使用外消旋體第十一章抗腫瘤藥奧沙利鉑，1第一個(gè)手性鉑配合物第十二章鎮(zhèn)靜催眼藥及抗焦慮

2、藥奧沙西泮1右旋體的作用比左旋體強(qiáng)。目前使用其外消旋體。第十四章抗精神失常藥氟哌啶醇1舒必利1左旋體為活性異構(gòu)體，臨床使用外消旋體。鹽酸帕羅西汀2第十五章改善腦功能的藥物鹽酸多奈哌齊1第十六章鎮(zhèn)痛藥鹽酸嗎啡5(c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體鹽酸美沙酮1其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。右丙氧芬2右旋體鎮(zhèn)痛，左旋體鎮(zhèn)咳毛果蕓香堿2硫酸阿托品3天然左旋體活性強(qiáng)，但毒性更大，臨床用消旋體，阿托品為外消旋體阿曲庫(kù)胺4，理論上有16個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，由于分子的對(duì)稱因素，實(shí)際的異構(gòu)體數(shù)目較少。臨床用順曲庫(kù)銨去甲腎上腺素1，臨床用R構(gòu)型(左旋體)，比s構(gòu)型(右旋

3、體)活性強(qiáng)27倍鹽酸異丙腎上腺素1旋體的作用比右旋體強(qiáng)。在我國(guó)現(xiàn)使用的是外消旋體腎上腺素1內(nèi)源性的腎上腺素的β-碳構(gòu)型為R構(gòu)型，比旋度呈左旋。合成的腎上腺素為外旋體，活性僅為左旋體的1／2。從合成的外消旋體中可拆分得到藥用的左旋體。多巴酚丁胺1左旋體有激動(dòng)a受體的作用，右旋體則有拮抗a1受體的作用，所以藥用消旋體，可以減少不良反應(yīng)重酒石酸間羥胺2鹽酸克侖特羅1氯丙那林1鹽酸麻黃堿2鹽酸普萘洛爾1s-構(gòu)型左旋體的活性較R-構(gòu)型右旋體強(qiáng)，目前藥用外消旋體。阿替洛爾1第十九章抗心律失常藥鹽酸普羅帕酮1本品具有(R)和(s)兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體，兩者均具有鈉通道阻滯作用第二十一章抗高血壓藥甲基多巴1卡托普利

4、2巴來(lái)酸依那普利3三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型尼群地平1目前臨床用外消旋體。氨氯地平1臨床用外消旋體或活性的左旋體尼莫地平1臨床用外消旋體鹽酸維拉帕米1右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多?，F(xiàn)用外消旋體鹽酸地爾硫卓24個(gè)立體異構(gòu)體。28、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2s、3s異構(gòu)體第二十二章血脂調(diào)節(jié)藥及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥洛伐他汀8第二十三章抗心絞痛藥硝酸異山梨酯4第二十五章平喘藥硫酸沙丁胺醇1R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大約80倍沙美特羅1第二十六章鎮(zhèn)咳祛痰藥鹽酸氨溴索2藥用其反式的兩個(gè)異構(gòu)體的混合物第二十七章抗?jié)兯帄W美拉唑1手性中心，亞砜基具有手性?shī)W美拉唑的s和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效-致

5、。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。臨床使用其外消旋體。第二十八章胃動(dòng)力藥和止吐藥西沙必利2藥用其順式的兩個(gè)外消旋體。鹽酸昂丹司瓊1(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體第二十九章非甾體抗炎藥布洛芬1臨床上布洛芬使用外消旋體，其藥理作用主要來(lái)自s(+)異構(gòu)體。萘普生1臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。酮洛芬1第三十章抗變態(tài)反應(yīng)藥氯馬斯汀2絕對(duì)構(gòu)型均為R構(gòu)型的光學(xué)異構(gòu)體活性最強(qiáng)(即RR體和RS體)，SR體次之，ss體的活性最弱。馬來(lái)酸氯苯那敏1s(+)對(duì)映體的活性比外消旋體約強(qiáng)2倍，而R(-)對(duì)映體的活性僅為外消旋體的1／90。第三十二章性激素和避孕藥左炔諾孕酮1第三十三章胰島素及口服降糖藥

6、瑞格列奈1s(+)構(gòu)型是R(-)構(gòu)型活性的100倍，臨床上使用其s(q-)異構(gòu)體第三十五章水溶性維生素維生素C2