注射用頭孢吡肟

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1、頭孢吡肟【中文名稱】頭孢吡肟【產(chǎn)品英文名稱】Cefepime【功效主治】本品為第四代半合成頭孢菌素?？咕V與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似，但抗菌譜有了進(jìn)一步擴(kuò)大。對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌(除腸球菌外)都有較強(qiáng)抗菌活性。對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，臨床主要用于各種嚴(yán)重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等?！净瘜W(xué)成分】化學(xué)名：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-

2、1-甲基吡咯鎓內(nèi)鹽。72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O。本藥是鹽酸頭孢吡肟和L-精氨酸的無菌混合物。其中L-精氨酸的濃度約為725mg/g，使配制后注射液的pH值維持于4.0-6.0?！舅幚碜饔谩克幚碜饔妙^孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)細(xì)菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶的親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。體外和臨床感染研究證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有

3、活性。革蘭氏陰性需氧微生物：腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄菌（僅對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、化膿性鏈球菌（A族鏈球菌）、肺炎鏈球菌。本品體外對(duì)以下大多微生物有活性，但是尚無充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療支持。革蘭氏陰性需氧微生物：醋酸鈣不動(dòng)桿菌、弗氏枸椽酸菌、異型枸椽酸菌、聚團(tuán)腸桿菌屬、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。本品對(duì)多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無活性。

4、革蘭氏陽性需氧微生物：表皮葡萄球菌（僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）。多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)本品耐藥。厭氧微生物：革蘭陰性桿菌（包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬）、革蘭陽性和革蘭陰性球菌（包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬）、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬）。毒理研究：遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg（以體外表面積計(jì)，分別相當(dāng)于臨床推薦人用最大劑量的1-4倍）

5、，均未見本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚【藥物相互作用】和多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法?！静涣挤磻?yīng)】通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關(guān)的

6、不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí)，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關(guān)系。偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報(bào)告。與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細(xì)胞增多，部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶

7、原時(shí)間延長(zhǎng)。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報(bào)道。頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細(xì)胞減少?！窘砂Y】本品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人?！井a(chǎn)品規(guī)格】注射劑粉針劑：500mg/瓶，1.0g/瓶?！居梅ㄓ昧俊砍扇?g～2g/次，1～2

8、次/日。肌注或靜注，亦可靜滴。可用本品0.5g～2.0g溶于生理鹽水或等滲葡萄糖液100ml中作靜脈滴注。【貯藏方法】遮光，密閉，在干燥涼暗處保存。【注意事項(xiàng)】使用本品前，應(yīng)該確