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《賽利司他(ATL-962),利莫那班和賽尼可的研發(fā)與市場趨勢》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、賽利司他ATL462）、利莫那班和賽尼可的研發(fā)與市場趨勢閻家麒高榮謝建平（泰州市今朝偉業(yè)精細化工有限公司，江蘇泰州225327）摘要：木文闡述了賽利司他、利莫那班和賽尼可三種新減肥藥物的研發(fā)和市場趨勢，同時對這三種減肥藥物作了療效比較，并對各種藥物的優(yōu)缺點進行了分析。賽利司他和利莫那班蘊藏著巨人商札尤其是脂肪酶抑制劑賽利司他。關鍵詞：賽利司他；利莫那班；賽尼可；減肥約物ResearchandDevelopmentandMarketTrendsofAnti-obesityDrugssuchasCetilistat
2、(ATL-962),RimonabantandXenicalYANJia-qi,GaoRong,XIEJian-ping(TaizhouJinzhaoweiyeFineChemicalsCo.,Ltd.,JiangsuTaizhou225327)Abstract:Thispaperpresentstheresearchanddevelopmentofthreenewanti-obesitydrugssuchasCetilitat(ATL-962),RimonabantandXenicalandtheircurr
3、entmarkettrends?Meanwhile,thethreedrugseffectsinadministrationandtheadvantagesanddisadvantagesofeachwasanalyzed.Cetilitat(ATL-962),RimonabanthavethepotentialtogreatlyenhaneethemarketopportunityforlipaseinhibitorsandthusthepotentialforCetilistat?Keywords:Ceti
4、litat(ATL-962);Rimonabant;Xenical;anti-obesitydrugs賽利司他(Cetilistat,ATL-962,西替利司他,新利司他)是英國Alizyme公司研發(fā)的一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑，用于治療肥胖和II型糖尿病的特效藥物?，F(xiàn)止處于II期臨床試驗。作者簡介：閻家麒，男，教授，中國藥學會高級會員，主要研究領域為生物制約和天然產(chǎn)物有機合成，在紫杉醇半合成，埃博霉素、石杉堿甲和氫澳酸加蘭他敏全合成以及利莫那班、ATL-962等合成研究上収得成就，發(fā)表學術論文70余篇，發(fā)明專
5、利12項。E-mail:yanjq99@126.com賽利司他的化學名稱為：2■十六烷基氧?6■卬基?4氫?3,1■苯并噁嗪4酮，結(jié)構(gòu)式如T：Cetilistat(ATL-962)化學結(jié)構(gòu)式賽利司他是一種長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物屮的脂肪主要是廿油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基廿油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥最大優(yōu)點是不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，不影響胃腸道的其
6、他酶活性，不被吸收即不進入血液，不抑制食欲，無需限制飲食。用藥后24h即可出現(xiàn)排便帶汕的現(xiàn)象（水面漂浮多量汕滴），即排除未被消化的脂肪。賽利司他與羅氏公司的賽尼可（Xenical,奧利司他Orlistat）的作用機理相似，但是與后者相比，它的一些諸如排泄失禁及胃腸脹氣等不良反應要少得多。它比賽尼可更安全，而且具有更好的耐受性。據(jù)最新報道（國際肥胖癥雜志，Int.J.Obes,2006,Sep5）題目為：“一種新的脂肪酶抑制劑賽利司他（ATL-962）的肥胖癥患者減肥的12周隨機安慰劑對照研究”證實，用藥12周，
7、每次60mg,—天3次，體重降低3.3kg；每次120mg,—天3次，體重降低3.5kg；每次240mg,一天3次，體重降低4.1kg。高脂血癥患者的血膽固醇水平及低密度脂蛋口膽固醇水平每組都降低3?11%。使用賽利司他減肥，12周見效。相比之下，賽尼可達到上述體重降低效果和脂蛋白膽固醇水平等的吋間為24周。賽尼可的最早研發(fā)的胰脂肪酶抑制劑。1980年夏天在西班牙馬洛加采集到土壤樣本，1981年4丿」，從3165個酵罐屮發(fā)現(xiàn)了1200個對胰脂肪酶有抑制作用的微生物，其屮有一種微生物所產(chǎn)生的分子具有最大的活性和穩(wěn)
8、定性；1982年10月Lipstatin被分離和純化，結(jié)構(gòu)式被闡明；1993年4月時，經(jīng)過對Lipstatin的氫化就到穩(wěn)定的賽尼可（奧利司他）o1998年9月賽尼可被歐洲聯(lián)盟批準上市，1999年4月被美MFDA批準上市。2001年1月，賽尼可通過屮國肥胖患者臨床驗證，得到中國SDA批準在屮國正式上市，冃前已在中國使用2年，近20余萬人使用賽尼口J。CH3NHCHOXenical(Or
