[精品]水飛薊素各種制劑生物利用度研究進(jìn)展.doc

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1、水飛薊素各種制劑生物利用度研究進(jìn)展水飛薊素各種制劑生物利用度研究進(jìn)展【中圖分類號(hào)】R917【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A【文章編號(hào)】1672-3783(2010)10-0204-01【摘?！磕康?把水飛薊素各種劑型的生物利用度情況做一綜述。方法:通過查閱國內(nèi)外文獻(xiàn)，對(duì)水飛薊索環(huán)糊精包合物、水飛薊固體分散體等等水飛薊素的各種劑型的生物利用度研究進(jìn)展，進(jìn)行概括。結(jié)果:隨著水飛薊素劑型的不斷發(fā)展，其生物利用度也在不斷得到提高。結(jié)論:隨著科技的發(fā)展，以及藥學(xué)實(shí)驗(yàn)技術(shù)的進(jìn)步,在不久的將來，會(huì)有新的生物利用度更好的水飛薊素劑型的出現(xiàn)?！娟P(guān)鍵詞】

2、水飛薊素;生物利用度;制劑水飛薊素是黃酮木脂素類化合物，是從菊科藥用植物水飛薊種子中提取出來的，呈黃色或棕色粉末，味苦。主耍成分有水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊寧和水飛薊亭等黃酮類物質(zhì)［1］。主耍用作為防治肝臟疾病的藥物。但由于水飛薊索屮各種有效成分的水溶性較差，導(dǎo)致其生物利用度較低，在一定程度上制約了它的發(fā)展。因此，近年來為了提高療效,國內(nèi)外均在研究其有效成分的各種藥物新劑型。本文就近年來，水飛薊各種藥物劑型的生物利用度的研究情況做一總結(jié)。?1益肝靈分散片生物利用度益肝靈粉又稱水飛薊素,是保肝護(hù)肝藥“益肝靈”的活性成分

3、。主要有效成分為：水飛薊寧、水飛薊亭、水飛薊賓、異水飛薊賓，類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦澀，有引濕性;溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇，難溶于氯仿，不溶于水，故水飛薊素是難溶于水的藥物。益肝靈分散片由益肝靈粉加入適量輔料制備而成。李光鋒等［2］建立益肝靈分散片溶出度的測定方法，為質(zhì)量控制提供方法和參數(shù)。結(jié)果由此法測的益肝靈，其質(zhì)量符合《中國藥典》2005年版耍求,其體內(nèi)生物利用度得到提高，藥物在體內(nèi)的吸收利用比一般市售高。?2水飛薊素-環(huán)糊精包合物生物利用度研究鐘延強(qiáng)等⑶利用B-環(huán)糊精包合技術(shù)，制備水飛薊素-環(huán)糊精包合

4、物，以增加水飛薊素的溶解能力。體外溶出實(shí)驗(yàn)表明,水飛薊-環(huán)糊精包合物5min內(nèi)溶出90%,而水飛薊索只有5%,溶出速率明顯增加，動(dòng)物體內(nèi)吸收實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:分別服用相同劑量的包合物和水飛薊素制劑，前者是后者的藥物濃度的20倍以上，顯著提高了水飛薊素口服制劑的生物利用度。?3水飛薊賓固體分散體生物利用度研究Sekiguchi提出利用I古I體分散體技術(shù)提高難溶性藥物溶解度的方法已得到了廣泛的應(yīng)用，因此，對(duì)于難溶性的水飛薊素，同樣可以把其制成固體分散體，以提高其生物利用度。鄧?yán)虻龋?］用不同的材料分別制備水飛薊固體分散體,結(jié)果

5、得到水飛薊賓在PVP中以無定型存在，在泊洛沙姆188中以微細(xì)結(jié)晶存在，在尿素中大部分仍以晶體形式存在，少量以分子狀態(tài)存在。通過采用DSC和X-射線衍射分析，溶出研究結(jié)果表明泊洛沙姆188載體的水飛薊賓固體分散體的溶解度最大，溶出速度最快。得出的結(jié)論是，泊洛沙姆是提高水飛薊賓溶解度及溶出速度的理想載體。?4水飛薊賓卵磷脂分散體膠囊牛:物利用度文獻(xiàn)報(bào)道，水飛薊賓以磷脂酰膽堿等復(fù)合后，脂溶性增加，生物利用度大大提高。因此，采用國產(chǎn)注射規(guī)格的大豆卵磷脂對(duì)其進(jìn)行固體分散后，并制成膠囊，溶出度是膠囊重要的質(zhì)量指標(biāo)，是間接了解其生物

6、利用度的重要指標(biāo)。任曉文等［5］以pH7.8-8.0的磷酸緩沖液加0.5%聚氧乙烯十二烷基醴為溶劑進(jìn)行溶出度考察。測定方法和溶出方法的驗(yàn)證結(jié)果表明，本方法重現(xiàn)性較好，能夠用于樣品的質(zhì)量控制。XiaoYanyu等制備口服用的水飛薊素的磷脂復(fù)合物，以乙醇為反應(yīng)溶劑，水飛薊和磷脂溶解在反應(yīng)介質(zhì)中，在真空條件下，在有機(jī)溶劑揮發(fā)后，即得到磷脂復(fù)合物。在口服后，其生物利用度得到顯著的增加。?5水飛薊素緩釋滴丸生物利用度固體分散體(SD)是由藥物與載體混合制成的高度分散的固體分散體系。通常釆用速釋性固體分散體載體材料如水溶性高分子載

7、體獲得的SD,能大幅度減小難溶性藥物的粒度，增大其擴(kuò)散面積，顯著增加其溶解度和溶出速度，從而提高藥物的生物利用度［6］oSD可進(jìn)一步制成滴丸劑、片劑等。近年來，為滿足長效目的，出現(xiàn)了采用緩釋性固體分散體載體材料即難溶性載體制得的SD,能延緩或控制藥物釋放，從而使SD的研究應(yīng)用進(jìn)入了新的發(fā)展階段，同吋為制備緩釋制劑開辟了一條新途徑。?6結(jié)語水飛薊素是肝病治療中一種重要而成熟的藥物，其在肝病治療中的獨(dú)特優(yōu)勢，使得其在藥物研究領(lǐng)域一直是熱點(diǎn)。但由于其本身難溶于水的特點(diǎn)，使其藥物半物利用度較低，在一定程度上限制了其應(yīng)用。因此,

8、選擇適當(dāng)?shù)膭┬突蛑苽浞椒?，提高其生物利用度是水飛薊素研究中的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。隨著科技的進(jìn)步和材料科學(xué)的發(fā)展，相信會(huì)有更多牛:物利用度高的水飛薊素新劑型的到發(fā)展，水飛薊素藥物的牛:物利用度也會(huì)得到提高。參考文獻(xiàn)?［1］于樂成，顧長海?水飛薊素藥理學(xué)效應(yīng)研究進(jìn)展［J］?屮國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2001,21(8):493?：2］李光鋒，饒力群,