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1、水飛薊素制劑的研究概況論文周霞萬軍吳純潔黃勤挽【關(guān)鍵詞】水飛水飛薊是菊科草本植物。近年來，水飛薊中的活性成分得到廣泛研究。水飛薊所含活性成分主要存在于種子中，是一種類黃酮(flavonoid),稱水飛薊素(silymarin)，由水飛薊賓(silybin,silibinin)、水飛薊寧(silidianin)、水飛薊丁((silichristin)3種同分異構(gòu)體組成。水飛薊賓尚有另一種異構(gòu)體,稱異水飛薊賓(isosilybin,isosilibinin)［1］。早期的研究表明,水飛薊素作為抗肝損傷
2、藥物,具有穩(wěn)定細(xì)胞膜,改善肝功能的作用,對急慢性肝炎、肝硬變和代謝中毒性肝損傷具有較好的療效。該藥毒性小、無致畸性和誘變作用,在降血脂、防止動脈粥樣硬化、預(yù)防腦缺血、抗血小板凝集以及抗腫瘤和關(guān)于皮膚癌的治療方面亦顯示出可喜的效果［2］。現(xiàn)將水飛薊素制劑的研究概況綜述如下。1水飛薊素制劑1.1片劑1.1.1益肝靈片在國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中［3］，益肝靈片的制備方法是取水飛薊素，糊精、淀粉、蔗糖混勻，制成顆粒，干燥.freelin)，于80℃下干燥約4h，化驗含量，計算裝量，分裝，檢驗全項合格后包裝。1.2.
3、2保肝靈膠囊保肝靈［7］(Lipotropicplex)膠囊是美國TYLEREncapsulation公司生產(chǎn)的天然藥物制劑，主要由黑蘿卜、甜菜葉、北美流蘇樹、白屈菜、蒲公英、水飛薊、膽堿、蛋氨酸、肌醇、天門冬氨酸鎂、維生素B6、牛膽浸膏等15味天然藥物和維生素制成，其中水飛薊的處方量較大。1.2.3水飛薊素膠丸梁文權(quán)等［8］考慮水飛薊素的主要成分水飛薊賓口服的生物利用度極低的問題,研制開發(fā)了生物利用度高的軟膠囊制劑。其制備工藝為：將水飛薊素原料打粉，制成10μm以下的超細(xì)粉，加入花生油、大豆磷脂
4、、蜂蠟，研磨乳化，制成乳膏狀的混懸物，測定其含量后備用；另將明膠置蒸餾水中使其充分溶脹后，加熱溶解，加入甘油、尼泊金乙酯等輔料，并加水至全量，60℃保溫攪拌，混合均勻，靜止脫泡,200目篩過濾后備用；將制得的囊心藥液和60℃明膠溶液在機器上壓制成膠丸，于轉(zhuǎn)籠中用冷風(fēng)固化成型后，依次用石油醚、乙醇洗去表面油層,于24～32℃熱風(fēng)干燥，即得藥丸。1.2.4復(fù)方益肝靈膠囊復(fù)方益肝靈膠囊由復(fù)方益肝靈片改劑而來，具有益肝滋腎、解毒祛濕等作用［9］。1.3顆粒劑乙肝欣泰顆粒［10］原為貴州省地方標(biāo)準(zhǔn)中成藥，處
5、方由梔子、苦參、黃柏、丹參、水飛薊素5味中藥組成，功能清熱解毒、利濕，用于急慢性肝炎及遷延性肝炎之屬肝膽濕熱證者。1.4其他1.4.1水飛薊素β－環(huán)糊精包合物李范珠等［11］為了提高水飛薊素的吸收速度，使快速發(fā)揮藥效，以縮短療程等，采用β環(huán)糊精對水飛薊素進(jìn)行包合，以增大水飛薊素的表觀溶解度。經(jīng)過正交實驗，選用飽合水溶液法制備了水飛薊素βCD包合物，包含最佳工藝為水飛薊素與包合物配比為0.75∶4，包合溫度為40℃，攪拌時間為1h，攪拌強度為600r／min，并且還對包含物與市售益肝靈片之間的相對累
6、積釋放率進(jìn)行了考察。1.4.2水飛薊素固體分散體固體分散技術(shù)是藥劑學(xué)常用的增加藥物溶解度的方法，表面活性劑與高分子聯(lián)用以提高難溶性藥物的溶出［12］。水飛薊素在水中幾乎不溶，影響了藥物制劑中有效成分的溶出速度，限制了其臨床應(yīng)用和療效。目前主要以聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等輔料制成固體分散體或用水飛薊賓的葡甲胺鹽制成水溶性物等方法來提高其水溶性和溶解速度［13］。湯秀珍等［12］為優(yōu)選增加水飛薊素溶解度和溶出速度的最佳方法的條件，以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG6000)、PEG6
7、000與Tm×4.6mm)，流動相為甲醇水(45∶55)，檢測波長為288nm，流速為1ml/min，柱溫為40℃。袁丹等［14］建立水飛薊果實、果皮及其提取物綜合質(zhì)量評價方法，以HPLC法測定指標(biāo)成分水飛薊賓的含量，色譜條件如下：高效液相色譜儀：L7110泵,.freelm×4.6mm,5μm)色譜柱；以甲醇乙腈磷酸二氫銨緩沖液(24∶24∶50,pH=5)為流動相；流速為1.0mL/min；柱溫為40℃；檢測波長為287nm。梁文權(quán)等［8］建立測定水飛薊素膠丸中水飛薊賓含量的HPLC方法。色譜
8、條件如下：采用LC6A高效液相色譜儀,SPD10AD檢測器，C18填充柱；甲醇H2O為流動相,采用梯度洗脫(0→13min、甲醇30%～70%，13→20min、甲醇70%)；檢測波長288nm；流速為1.0mlmin1。王萍等［15］采用高效液相色譜梯度淋洗法，使水飛薊素中的7種主要成分得到完全分離，方法簡便、快速，能單獨測得水飛濱的含量，與紫外分光光度法相比，具有較好的重復(fù)性，變異系數(shù)在2%以下。定天明等［16］建立一種用HPLC分離測定Legalon膠囊、益肝靈片、復(fù)方益肝靈
