資源描述：
《水飛薊素制劑的研究概況》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、水飛薊素制劑的研究概況作者：周霞萬(wàn)軍吳純潔黃勤挽【關(guān)鍵詞】水飛水飛薊是菊科草本植物。近年來(lái)，水飛薊中的活性成分得到廣泛研究。水飛薊所含活性成分主要存在于種子中，是一種類黃酮(flavonoid),稱水飛薊素(silymarin)，由水飛薊賓(silybin,silibinin)、水飛薊寧(silidianin)、水飛薊丁((silichristin)3種同分異構(gòu)體組成。水飛薊賓尚有另一種異構(gòu)體,稱異水飛薊賓(isosilybin,isosilibinin)［1］。早期的研究表明,水飛薊素作為抗肝損傷藥物,具有穩(wěn)定細(xì)胞
2、膜,改善肝功能的作用,對(duì)急慢性肝炎、肝硬變和代謝中毒性肝損傷具有較好的療效。該藥毒性小、無(wú)致畸性和誘變作用,在降血脂、防止動(dòng)脈粥樣硬化、預(yù)防腦缺血、抗血小板凝集以及抗腫瘤和關(guān)于皮膚癌的治療方面亦顯示出可喜的效果［2］?，F(xiàn)將綜述如下?！ ?水飛薊素制劑片劑益肝靈片在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中［3］，益肝靈片的制備方法是取水飛薊素，糊精、淀粉、蔗糖混勻，制成顆粒，干燥，干粒加入硬脂酸鎂混勻，壓片，包糖衣，即得。復(fù)方益肝靈片在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中［4］，復(fù)方益肝靈片的處方為益肝靈粉(水飛薊素)30g、五仁醇浸膏80g，制法為益肝靈粉與淀粉、
3、糊精混勻；加五仁醇浸膏，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，包糖衣，即得。膽寧片膽寧片［5］是由人工牛黃、水飛薊素、延胡索等藥物組成，可用于治療慢性膽囊炎、膽道感染及膽結(jié)石。膠囊劑益肝靈膠囊在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中［6］，益肝靈膠囊的制備方法是將水飛薊素粉碎過(guò)60目篩，淀粉過(guò)100目篩，按處方量稱重，將上述備好的料在混料機(jī)中充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?約1min)，于80℃下干燥約h，化驗(yàn)含量，計(jì)算裝量，分裝，檢驗(yàn)全項(xiàng)合格后包裝。保肝靈膠囊保肝靈［7］(LipotropicComplex)膠囊是美國(guó)TYLEREncapsulation公
4、司生產(chǎn)的天然藥物制劑，主要由黑蘿卜、甜菜葉、北美流蘇樹、白屈菜、蒲公英、水飛薊、膽堿、蛋氨酸、肌醇、天門冬氨酸鎂、維生素B6、牛膽浸膏等15味天然藥物和維生素制成，其中水飛薊的處方量較大。水飛薊素膠丸梁文權(quán)等［8］考慮水飛薊素的主要成分水飛薊賓口服的生物利用度極低的問(wèn)題,研制開發(fā)了生物利用度高的軟膠囊制劑。其制備工藝為：將水飛薊素原料打粉，制成10μm以下的超細(xì)粉，加入花生油、大豆磷脂、蜂蠟，研磨乳化，制成乳膏狀的混懸物，測(cè)定其含量后備用；另將明膠置蒸餾水中使其充分溶脹后，加熱溶解，加入甘油、尼泊金乙酯等輔料，并加水
5、至全量，60℃保溫?cái)嚢?，混合均勻，靜止脫泡,200目篩過(guò)濾后備用；將制得的囊心藥液和60℃明膠溶液在機(jī)器上壓制成膠丸，于轉(zhuǎn)籠中用冷風(fēng)固化成型后，依次用石油醚、乙醇洗去表面油層,于24～32℃熱風(fēng)干燥，即得藥丸。復(fù)方益肝靈膠囊復(fù)方益肝靈膠囊由復(fù)方益肝靈片改劑而來(lái)，具有益肝滋腎、解毒祛濕等作用［9］。1.顆粒劑乙肝欣泰顆粒［10］原為貴州省地方標(biāo)準(zhǔn)中成藥，處方由梔子、苦參、黃柏、丹參、水飛薊素5味中藥組成，功能清熱解毒、利濕，用于急慢性肝炎及遷延性肝炎之屬肝膽濕熱證者。1.其他水飛薊素β－環(huán)糊精包合物李范珠等［11］為了
6、提高水飛薊素的吸收速度，使快速發(fā)揮藥效，以縮短療程等，采用β環(huán)糊精對(duì)水飛薊素進(jìn)行包合，以增大水飛薊素的表觀溶解度。經(jīng)過(guò)正交實(shí)驗(yàn)，選用飽合水溶液法制備了水飛薊素βCD包合物，包含最佳工藝為水飛薊素與包合物配比為∶4，包合溫度為40℃，攪拌時(shí)間為1h，攪拌強(qiáng)度為600r／min，并且還對(duì)包含物與市售益肝靈片之間的相對(duì)累積釋放率進(jìn)行了考察。水飛薊素固體分散體固體分散技術(shù)是藥劑學(xué)常用的增加藥物溶解度的方法，表面活性劑與高分子聯(lián)用以提高難溶性藥物的溶出［12］。水飛薊素在水中幾乎不溶，影響了藥物制劑中有效成分的溶出速度，限制了
7、其臨床應(yīng)用和療效。目前主要以聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等輔料制成固體分散體或用水飛薊賓的葡甲胺鹽制成水溶性物等方法來(lái)提高其水溶性和溶解速度［13］。湯秀珍等［12］為優(yōu)選增加水飛薊素溶解度和溶出速度的最佳方法的條件，以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG6000)、PEG6000與Tween80混合載體制備固體分散體；以βCD，HPβCD制包合物，測(cè)定溶解度及體外溶出速度；結(jié)果表明：水中溶解度PVP固體分散體大于包合物，載體比例越大，藥物溶出愈快。比例相同時(shí)，PVP固體分散體溶出最快；結(jié)論是PVPK30作
8、為水飛薊素固體分散體的載體，載藥量大，增溶效果顯著?！≠|(zhì)量控制方法.1高效液相色譜法林海等［9］采用了HPLC法對(duì)水飛薊賓含量進(jìn)行測(cè)定研究。色譜條件如下：Waters高效液相色譜儀；色譜柱為ProdigyuC18A色譜柱(250mm×)，流動(dòng)相為甲醇水(45∶55)，檢測(cè)波長(zhǎng)為28nm，流速為1ml/min，柱溫為40℃。袁丹等［14］建立水飛
