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《藥物效應(yīng)動力學(xué)課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、藥物效應(yīng)動力學(xué)Pharmacodynamics內(nèi)容提要1.藥物的基本作用：藥物作用、藥理效應(yīng)、藥物作用兩重性、對癥治療、對因治療、不良反應(yīng)等。2.藥物的量效關(guān)系：量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、極量、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、效能、效價強度、治療指數(shù)。3.藥物與受體：受體的概念和特性、激動藥、拮抗藥、受體類型及調(diào)節(jié)。第一節(jié)藥物的基本作用一、藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用drugaction藥理效應(yīng)pharmacologicaleffect特異性specificity選擇性selectivity興奮excitation抑制inhibition第一節(jié)藥物的基本作用二、治療效果
2、對因治療etiologicaltreatment對癥治療symptomatictreatment急則治其標，緩則治其本標本兼治第一節(jié)藥物的基本作用三、不良反應(yīng)與用藥目的無關(guān)不適或痛苦1.副反應(yīng)(sidereaction)：治療劑量例:阿托品2.毒性反應(yīng)(toxicreaction)：劑量過大或蓄積過多急性慢性特殊毒性致癌、致畸、致突變3.后遺效應(yīng)(residualeffect)停藥后殘存例:鎮(zhèn)靜催眠藥4.停藥反應(yīng)(withdrawalreaction)：反跳,例:可樂定5.變態(tài)反應(yīng)(allergicreaction)過敏反應(yīng)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)6.特異質(zhì)反應(yīng)(id
3、iosyncraticreaction)遺傳異常與藥物原有效應(yīng)有關(guān)第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系一、量-效關(guān)系劑量-效應(yīng)關(guān)系（dose-effectrelationship量效曲線（dose-responsecurve）量反應(yīng)(gradedresponse)質(zhì)反應(yīng)(quantalresponse)E(%)10050EC500102030EmaxE(%)100500logC0.111030pD2第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系二、量效曲線中的特定位點：最小有效量（minimaleffectivedose）最大效應(yīng)（maximaleffect,Emax）半最大效應(yīng)濃度（conce
4、ntrationfor50%ofmaximaleffect,EC50）效價強度（potency）效能(efficacy)E(%)100500logCEmax=efficacypotency50%EmaxlogEC50slopecmin第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系A(chǔ)、B、C、D四種藥物的效能與效價比較三、效價強度和效能的比較第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系四、劑量概念劑量最小中毒量最小致死量最小有效量無效量常用治療量中毒量致死量極量第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系五、藥物的安全性評價半數(shù)有效量（medianeffectivedose,ED50）半數(shù)致死量（medianlethaldo
5、se,LD50）第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系五、藥物的安全性評價安全范圍(marginofsafety):ED95~TD5間距治療指數(shù)（therapeuticindex）：TI=LD50/ED50可靠安全系數(shù)(certainsafetyfactor):CSF=LD1/ED99第三節(jié)藥物與受體一、受體的概念受體（receptor）配體（ligand）激動藥（agonist）：激活受體的配體拮抗藥（antagonist）：阻斷受體活性的配體第三節(jié)藥物與受體二、受體的特性特異性（specificity）靈敏性（sensitivity）飽和性（saturability）可逆
6、性（reversibility）多樣性（multiple-variation）第三節(jié)藥物與受體三、受體與藥物的相互作用D+R??DR???E[RT]=[R]+[DR]代入KD=[D][R][DR]KD=[D]（[RT]-[DR]）[DR]第三節(jié)藥物與受體三、受體與藥物的相互作用E=[DR]=[D]Emax[RT]KD+[D][D]=0E=0[D]>>>KDE=EmaxEC50KD=[D][DR]=50%[RT]三、受體與藥物的相互作用親和力(affinity)：KD平衡解離常數(shù)藥物與受體親和力親和力指數(shù)：pD2pD2=-logKDIsoIso+Pro-8.3EC
7、50,KD,5?10-9pD2=8.3第三節(jié)藥物與受體第三節(jié)藥物與受體三、受體與藥物的相互作用E=?[DR]Emax[RT]內(nèi)在活性(intrinsicactivity)：0≤?≤1藥物與受體的親和力及其內(nèi)在活性對量效曲線的影響第三節(jié)藥物與受體四、作用于受體的藥物分類激動藥(agonist)：?>0完全激動藥(fullagonist）：?=1部分激動藥(partialagonist）：?<1拮抗藥(antagonist）?=0競爭性拮抗藥（competitiveantagonist）:拮抗參數(shù):pA2非競爭性拮抗藥（noncompetitiveantagonis
8、t）第三節(jié)藥物與受體四、
