中藥雷公藤中酚性成分探究

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1、中藥雷公藤中酚性成分探究  摘要:目的:對(duì)雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)根中的酚性成分進(jìn)行研究。方法:利用各種色譜方法進(jìn)行分離純化,根據(jù)理化性質(zhì)及譜學(xué)數(shù)據(jù)對(duì)分離所得的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果:從雷公藤根中共分離得到8個(gè)化合物,分別被鑒定為tripterinin(1)、3,4dimethoxyphenylβDglucoside(2)、3,4,5trimethoxyphenylβDglucoside(3)、1,2bis(3methoxy4hydroxyphenyl)1,3pro

2、panediol(4)、(2S)3,3di(4hydroxy3methoxyphenyl)propane1,2diol(5)、1,2benzenedicarboxylicacidbis(2ethylhexyl)ester(6)、3methoxy4hydroxybenzenemethanol(7)和3methoxy4hydroxybenzoicacid(8)。結(jié)論:化合物2-3為首次從雷公藤中分離得到,4-7為首次從雷公藤屬中分離得到。關(guān)鍵詞:雷公藤;酚性成分;天然藥物化學(xué)中圖分類號(hào):R284.1文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A文

3、章編號(hào):1007-2349(2013)08-0058-02雷公藤(Tripterygiumwilfordii5Hook.f.)系衛(wèi)矛科雷公藤屬(Tripterygium)木質(zhì)藤本植物,又名黃藤、黃臘藤、斷腸草等,分布于中國長江流域以南各地及西南地區(qū)[1]。作為一種傳統(tǒng)中藥,其味苦、辛,有大毒,歸心經(jīng)和肝經(jīng),具有祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)、消腫止痛和殺蟲解毒等功效,被用來治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、紅斑狼瘡、麻風(fēng)病和頑癬等病癥[2]。自1936年首次報(bào)道從雷公藤根部分離得到三萜類成分雷公藤紅素(tripterine)以

4、來,國內(nèi)外學(xué)者對(duì)雷公藤的根、莖、葉等部位進(jìn)行了一系列研究,迄今為止,從該植物中共分離鑒定了200余個(gè)化合物,主要為三萜、二萜、倍半萜及生物堿類成分,并且其中很多具有很好的抗炎、抗HIV、抗生育和抗腫瘤等作用。然而,前人對(duì)雷公藤中的酚性成分的研究卻近乎空白,為了進(jìn)一步探索其中的活性成分,筆者主要對(duì)雷公藤根中所含的酚性成分進(jìn)行研究,共分離得到了8個(gè)已知化合物。1實(shí)驗(yàn)儀器與材料核磁共振用BruckerAM-400型測定;MS譜在VGAutoSpec-3000質(zhì)譜儀上測定;薄層層析(TLC)用硅膠板(G和GF254)、

5、柱層析用硅膠(200~300目、100~200目和80~100目)均為青島海洋化工廠分廠生產(chǎn);SephadexLH20為Pharmacia公司生產(chǎn);HPLC儀器為Agilent液相色譜儀,色譜柱為Agilent公司的ZORBAXSBCs反相柱;反相填充材料RP18為40~60m,Merk公司生產(chǎn)。藥材購自昆明市菊花村藥材市場,由昆明理工大學(xué)李海舟副教授鑒定為(TripterygiumwilfordiiHook.f.)的根。52提取分離雷公藤根10kg,用體積分?jǐn)?shù)為70%丙酮/水冷浸提取3次,每次24h,合并提取

6、液,減壓濃縮至無丙酮味后,用乙酸乙酯萃取,減壓濃縮后共得到乙酸乙酯相150g。乙酸乙酯相經(jīng)SephadexLH20柱層析,采用0、30%、60%、90%、100%的甲醇/水作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫,合并濃縮后得到6個(gè)部分,F(xiàn)r1Fr6。綜合運(yùn)用各種分離純化手段,如反相柱色譜、薄層層析、硅膠柱層析、SephadexLH20凝膠柱以及HPLC(高效液相色譜)等,對(duì)Fr2部分進(jìn)行分離純化,得到化合物1(8mg)、2(9mg)、3(7mg)、4(10mg)、5(12mg)、6(8mg)、7(7mg)和8(5mg).3結(jié)果

7、與討論從雷公藤根的70%丙酮水提取物中共分離鑒定了8個(gè)化合物,利用核磁共振(13CNMR和1HNMR)和質(zhì)譜(MS)等多種現(xiàn)代波譜技術(shù),結(jié)合化合物的理化性質(zhì),將其分別鑒定為tripterinin(1)[3]、3,4dimethoxyphenylβDglucoside(2)[4]、3,4,5trimethoxyphenylβDglucoside(3)[5]、1,2bis(3methoxy4hydroxyphenyl)1,3propanediol(4)[6]、(2S)3,3di(4hydroxy3methoxyph

8、enyl)propane1,2diol(5)[7]、1,2benzenedicarboxylicacidbis(2ethylhexyl)ester(6)[8]、3methoxy4hydroxybenzenemethanol(7)[9]5和3methoxy4hydroxybenzoicacid(8)[10],結(jié)構(gòu)如圖1所示。其中化合物2-3為首次從雷公藤中分離得到,4-7為首次從雷公藤屬

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