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1、頭孢呋辛酯干混懸劑【藥品名稱】頭孢呋辛酯干混懸劑【英文或拉丁名】CefuroximeAxetilforSuspension【漢語拼音】ToubaofuxinzhiGanhunxuanji【商品名】運(yùn)泰【主要成分】本品主要成分是頭孢呋辛酯【化學(xué)名】（6R，7R）-7-〔2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基〕-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】結(jié)構(gòu)式名:頭孢呋辛酯分子式:C16H16N4O8S分子量:510.48【性
2、狀】本品為類白色粉末，氣芳香，味甜?！舅幚矶纠怼克幚碜饔茫罕酒窞榭诜V譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服后經(jīng)腸道吸收后被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機(jī)理是通過結(jié)合細(xì)菌蛋白，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛對(duì)于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對(duì)許多β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其是對(duì)腸桿菌科中常見的質(zhì)粒介導(dǎo)酶穩(wěn)定。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，頭孢呋辛對(duì)下列大部分細(xì)菌有抗菌活性。需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。需氧
3、革蘭氏陰性菌：大腸埃希菌、流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)βlocatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissed
4、fatal,whennightcame-內(nèi)酰胺酶菌）。體外試驗(yàn)表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對(duì)頭孢呋辛耐藥。毒理研究：遺傳毒性試驗(yàn)表明，雖然未進(jìn)行動(dòng)物的終身研究以評(píng)價(jià)本品致癌的潛在性，但是在微核試驗(yàn)和細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛酯有致突變作用。生殖毒性試驗(yàn)表明，大鼠給予本品劑量達(dá)1000mg/kg/天，對(duì)動(dòng)物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達(dá)32000mg/kg/天，未見本品對(duì)胎兒發(fā)育的損害。但是動(dòng)物與人的相關(guān)性尚無臨床研究的支持。【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)Ph
5、ysicians’DeskReference（54版）介紹，口服給藥后，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進(jìn)入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細(xì)胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，進(jìn)食后立即服用本品，其藥代參數(shù)見下表：成人進(jìn)食后立即服用頭孢呋辛酯片的藥動(dòng)學(xué)劑量血漿峰濃度達(dá)峰時(shí)間平均消除半衰期A.U.C.（相當(dāng)于頭孢呋辛）（μg/ml）（h）（h）（μg·h/ml）125mg2.12.21.26.7250mg4.1251.212.9500mg7
6、.0301.227.41000mg13.62.51.350.0血中頭孢呋辛大約有50％與蛋白結(jié)合。進(jìn)食后服藥可達(dá)到最佳吸收。在飯后服藥，片劑的吸收率增加（絕對(duì)生物利用度增加37％至52％）。但是，病人服用片劑后，其臨床反應(yīng)和細(xì)菌反應(yīng)與食物的攝入無關(guān)。頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球?yàn)V過及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時(shí)，約50％頭孢呋辛可在尿液中檢測(cè)到。目前尚缺乏兒童的藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性不能推斷兒科病人。本品從尿中排泄，對(duì)于腎功能減低者，其血清半衰期將延
7、長(zhǎng)。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數(shù)據(jù)表明血清平均消除半衰期為3.5小時(shí)。盡管如此，不必根據(jù)年齡調(diào)整劑量。同時(shí)服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度-時(shí)間曲線下面積可增加50％。透析可降低頭孢呋辛的血清水平?！具m應(yīng)癥】適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：1．上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細(xì)菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或嗜血流感桿菌（僅
8、為非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）引起的急性細(xì)菌性上頜竇炎等。2．下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性株）或副嗜血流感桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細(xì)菌性感染和急性支氣管炎的繼發(fā)細(xì)菌感染等。3．泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克雷伯菌引起的單純性泌尿道感染；由產(chǎn)生青霉素酶或不產(chǎn)生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋?。ㄈ缒虻姥缀妥訉m頸炎），以及不產(chǎn)生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎等
