瑞芬太尼的藥理學特點及臨床應用觀察

《瑞芬太尼的藥理學特點及臨床應用觀察》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應用文檔-天天文庫。

1、瑞芬太尼的藥理學特點及臨床應用觀察瑞芬太尼的藥理學特點及臨床應用觀察鄧　超　謝　健　邱　豐通江縣人民醫(yī)院　四川省通江縣　636700【摘　要】瑞芬太尼(Remifentanil，REM)是一種μ阿片受體激動藥，在國內(nèi)外臨床上有著廣泛的應用。自通過臨床驗證以來，REM被證實有著作用效果快、作用時間短、鎮(zhèn)痛作用強、劑量容易控制等優(yōu)點。主要用于全身麻醉誘導及維持、心臟手術(shù)麻醉、神經(jīng)外科麻醉、產(chǎn)科麻醉等，是一種非常理想的阿片類鎮(zhèn)痛藥。關(guān)鍵詞瑞芬太尼；麻醉；藥理學；臨床應用瑞芬太尼(Remifentanil，REM)正是一種人工合成的新型超短型阿片受體激動藥，主要優(yōu)點就

2、是作用效果迅速，時量半衰期較短，停藥后5-10min就可以蘇醒，容易控制止痛劑量，效果的可預見性強，安全可靠。我國于1999年開始用于國內(nèi)患者。目前，世界上大多數(shù)國家已經(jīng)將該藥正式應用于臨床。1REM的藥理學特點1.1REM的理化性質(zhì)REM的分子式為C20H28N2O5?HCL，屬于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，結(jié)構(gòu)與其他六氫吡啶衍生物類似，化學結(jié)構(gòu)中有特殊的酯鍵，容易被血和組織中的非特異酯酶代謝[1]。市面上的兜售的REM制劑為鹽酸鹽，白色凍干粉劑，內(nèi)含甘氨酸，每支劑量為lmg，使用前需稀釋成25mg/L或50mg/L，稀釋后的溶液pH值為7.07

3、，可以保存24h。1.2REM的藥代動力學符合三室模型，分布半衰期在0.5-1.5min之間，消除半衰期在5-8min之間，終末半衰期0.7-1.2min之間，穩(wěn)態(tài)分布容積在0.2-0.3L/Kg之間，中央室分布容積在0.06-0.08L/Kg之間，清除率在30-40mL/(Kg?min)之間，血漿蛋白結(jié)合率達到70%-90%，對μ阿片受體親和力較強，而對δ和κ受體的親和力很低，對非阿片受體無沒有明顯的結(jié)合，納絡酮使它的競爭性拮抗藥。1.3REM的藥效動力學μ受體激動藥均有類似的鎮(zhèn)靜、陣痛等作用，當然，REM也不例外，它的陣痛作用呈劑量依賴性，與其他鎮(zhèn)痛藥一樣

4、具有封頂效應。REM的最低有效血藥濃度是0.5-1μg/L，血漿濃度達到5-8μg/L時，REM的作用封頂，相當于成人劑量0.2-1μg/(L?min)，而芬太尼的作用封頂濃度時2-3μg/L。REM的陣痛效價與芬太尼接近，是阿芬太尼的20-30倍。1.4REM的不良反應REM的使用不當會引起多種不良反應：1.4.1抑制呼吸無論REM是單獨還是復合其他鎮(zhèn)靜劑使用，都會出現(xiàn)呼吸抑制的現(xiàn)象，抑制程度與注射劑量和注射速率密切相關(guān)。當0.05-0.1μg/(Kg?min)維持輸注時，分鐘通氣量下降50%，但當0.5-2μg/(Kg?min)持續(xù)輸注3h時，停藥后10m

5、in，自主呼吸就可以恢復。所以，在注射REM后，呼吸頻率的監(jiān)測是必要的，報道證明，密切監(jiān)護呼吸并及時給氧，單次靜注REM是安全的。1.4.2BP降低和心動過緩較大劑量使用REM時，可引起B(yǎng)P降低和心動過緩。2μg/(Kg?min)的劑量對BP和HR影響不大，但是當劑量達到10μg/(Kg?min)時可以使BP下降10%-14%，HR僅輕微下降。1.4.3麻醉后的惡心、嘔吐因為使用REM麻醉后的陣痛要求較高，而使用較多，可以導致較高的惡心嘔吐率，因此術(shù)后盡量使用非。REM麻醉后的惡心嘔吐的發(fā)生率為35%，使用咪達唑侖可以有效減少術(shù)后惡心嘔吐的發(fā)生率到4%。1.4

6、.4肌肉僵直REM引起的肌肉僵直主要是痛覺過敏引起的，與劑量和注藥速度相關(guān)。目前REM引起痛覺過敏的機制還不清楚，但是肌肉僵直確實是在使用REM后很容易被觀察到但在相等強度劑量的情況下，REM和阿芬太尼的肌肉僵直發(fā)生率和嚴重程度是相似的。應用氯胺酮可以有效的預防肌肉僵直。REM劑量小于2μg/(Kg?min)，注射時間大于1min時，沒有肌肉僵直的情況發(fā)生。2REM的臨床應用觀察2.1資料與方法一般資料：手術(shù)患者男性28例，女性患者22；麻醉方法：術(shù)前禁食、禁飲6h，無藥物過敏史，先靜脈注射REM1.0μg/Kg，1min后靜脈注射丙泊酚注射液1.5mg/Kg

7、，意識消失后，開始進行手術(shù)。觀察項目：常規(guī)全程監(jiān)測SBP、HR、RR、SPO2及心電圖。統(tǒng)計學處理：利用SPSS統(tǒng)計軟件，對數(shù)據(jù)進行t檢驗。2.2結(jié)果50例患者麻醉前后平均動脈血壓和心率對照，p0.05，無顯著性差異。患者的呼吸抑制作用輕微，蘇醒迅速而平穩(wěn)，取得很好療效。1例男性有惡心、嘔吐癥狀（給阿托品后正常），1例出現(xiàn)低血壓（給麻黃堿糾正）。2.3結(jié)論本組研究表明REM麻醉起效迅速、鎮(zhèn)痛作用強、恢復迅速、對血壓和心率影響小，不良反應少，副作用較輕，停藥后消失快，這與文獻報道一致，鑒于其臨床高效、穩(wěn)定安全，可更廣泛地應用于臨床。3結(jié)語REM可以用于全身麻醉誘

8、導和維持，也可以用于心血管手術(shù)的麻醉，