燈盞花素鼻腔給藥腦內(nèi)靶向性評價(jià)

燈盞花素鼻腔給藥腦內(nèi)靶向性評價(jià)

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1、燈盞花素鼻腔給藥腦內(nèi)靶向性評價(jià)12113石森林;徐蓮英;葛衛(wèi)紅;李昌煜;吳瑾瑾(1浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院,杭州310053;2上海中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院,上海201203;3杭州市第四醫(yī)院,杭州310053)摘要:目的探索利用鼻腔嗅覺區(qū)的鼻一腦通道開發(fā)燈盞花素經(jīng)鼻腦靶向給藥系統(tǒng)的可行性。方法以口服和注射給藥為對照,燈盞花索鼻腔給藥后于一定時(shí)125間點(diǎn)用小腦延髓池穿刺術(shù)采集大鼠腦脊液,股動(dòng)脈插管取血,I標(biāo)記法測定其在大鼠腦脊液、腦組織和血中藥物含量,梯形法計(jì)算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù);采用AUCbrain/AUCplas

2、ma為指標(biāo)進(jìn)行腦靶向性比較。結(jié)果大鼠鼻腔給藥后燈盞花素的腦內(nèi)分布具有組織差異,經(jīng)鼻腔吸收后5-15min,嗅球即達(dá)峰值,在30-60min時(shí)其在各腦組織中的藥濃均達(dá)到峰值,其中嗅球中的藥物濃度高達(dá)574.8±205.9ng/g,嗅區(qū)中的藥物濃度高達(dá)323.4±128.3ng/g,均高于CSF中123.2±29.3的峰值,燈盞花素鼻腔給藥后的腦部藥濃分布如下:嗅球>>嗅區(qū)>CSF>小腦>延腦>大腦;燈盞花素鼻腔給藥后嗅球的AUC0-240值為靜注的5.54倍,嗅區(qū)的AUC0-240值為靜注的5.07倍,C

3、SF的AUC0-240是靜注的5.51倍,其它腦組織的AUC0-240均大于靜注;燈盞花素靜注后,AUCbraintissue/AUCplasma呈現(xiàn)一個(gè)逐漸升高趨勢。而鼻腔給藥不同,在給藥最初ACU比值最大,此后逐漸降低,燈盞花素鼻腔給藥后各腦組織的AUCbrain/AUCplasma均顯著高于靜注給藥,5min時(shí)大腦的AUCCR/AUCplasma值是靜注的6.14倍;鼻腔給藥后CSF、嗅球與血漿AUC的比值相對于靜注更顯著,5min時(shí)分別為靜注的30.45倍、56.93倍。結(jié)論燈盞花素鼻腔給藥后部

4、分藥物可直接轉(zhuǎn)運(yùn)入腦,其吸收通路:燈盞花素分子首先經(jīng)鼻腔嗅粘膜吸收進(jìn)入蛛膜下腔的嗅球,然后相繼進(jìn)入嗅區(qū),CSF,大腦、小腦等部位,嗅球是藥物分子經(jīng)鼻腔入腦的必經(jīng)之路;與靜注和灌胃給藥相比,燈盞花素鼻腔給藥具有明顯腦靶向性,開發(fā)燈盞花素經(jīng)鼻腦靶向給藥系統(tǒng)具有一定可行性。關(guān)鍵詞:燈盞花素;鼻腔給藥;腦靶向1019Evaluationofbrain-targetedtrendenceofBreviscapineadministeredbyintranasally12113ShiSen-lin;XuLian-y

5、in;GeWei-hong;LiChang-yu;WuJin-jin(1.CollegeofPharmaceuticalScience,ZhejiangChineseMedicalUniversity,Hangzhou310053;2.CollegeofPharmaceuticalScience,ShanghaiChineseMedicalUniversity,Shanghai201203;3.HangzhouNO.4hospital,Hangzhou310053)Abstract:ObjectiveT

6、oevaluatethefeasibilityofdevelopingbrain-targetednasaldeliverysystemofBreviscapinebythepassagebetweennaseandbraininnasalolfactoryarea.MethodThesamplesofcerebrospinalfluid(CSF)andbloodwerepreparedbycranialpunctureandfemoralarterycatheterizationmethodsresp

7、ectivelyaccordingtothecertainsamplingtimeafterdrugadministered,theBreviscapine125concentrationofsamplesweredeterminedbyImarkedmethod,thepharmacokineticparameterswerecalculatedbytrapezoidalrule,andthebrain-targetedtrendencewereevaluatedbythevalueoftheinde

8、xAUCbrain/AUCplasma.ResultThedistributionofBreviscapineinbrainfollowingintranasaladministrationhaddifferencesbetweentissues.5-15minafterintranasaladministration,drugconcentrationinolfactorybulbachievedtopeak,whileinbrainti

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