冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響

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1、冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響作者：石森林吳瑾瑾葛衛(wèi)紅張曉東徐蓮英【摘要】[目的]觀察冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響。[方法]采用125I標(biāo)記法測(cè)定SD大鼠尾靜脈注射、經(jīng)鼻給藥、經(jīng)鼻給藥(加1%冰片)0.4mg/kg燈盞花索后不同時(shí)間血漿中燈盞乙素的濃度，3P87軟件計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。[結(jié)果]鼻腔給藥組Tmax、Cmax分別為25.0min、0.55ug/ml，經(jīng)鼻給藥(加冰片)組Tmax、Cmax分別為46.5min、0.50ug/ml;鼻腔給藥絕對(duì)生物利用度為53.70%，而鼻腔給藥(加冰片)為52.86%，兩者相比，無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。[結(jié)論]冰片延長(zhǎng)了燈盞花素鼻腔給

2、藥在大鼠血漿中燈盞乙素的達(dá)峰時(shí)間，但對(duì)AUC基本無(wú)影響?！娟P(guān)鍵詞】燈盞花素;鼻腔給藥;冰片;藥動(dòng)學(xué)　　Abstract：[Objective]Toobservetheeffectsofborneolonthepharmackineticsofscutellarinafterintranasaladministrationinrats.[Method]Thedifferenttimeofplasmascutellarinconcentrationwasdeterminedbythemethodof125Ilabelafterivinjectionorintranasaladministratio

3、n，intranasaladministrationofscutellarin(combinedwith1%8borneol)0.4mg·kg-1inSDrats.Tocalculatethepharmacokineticparametersby3P87software.[Result]Thetimeofmaximumconcentration(Tmax)andthemaximumconcentration(Cmax)attheclassofintranasaladministrationis25.0min，0.55ug/ml，attheclassofintranasaladministrat

4、ion(combinedwithborneol)46.5min，0.50ug/ml;theabsolutebioavailabilityofintranasaladministrationis53.70%,whiletheintranasaladministration(combinedwithborneol)is52.86%，thereisnostatisticallysignificantdifferencescomparedwitheachother.[Conclusion]Theborneolprolongsthepeaktimeofplasmascutellarinconcentra

5、tionafterintranasaladministrationinrats，butAUCisnotinfluenced.　　Keywords：scutellarin;intranasaladministration;borneol;pharmacokinetics　　Fundproject：ItemofNationalTCMAdministrationBureau(No：0607ZP24);itemofZhejiangProvincialScitechAttack(No：2003C33017)開(kāi)竅中藥具有通關(guān)開(kāi)竅、啟閉回蘇的作用，冰片(bomeol)為芳香開(kāi)竅類中藥，《本草衍義》指出，

6、作為佐使藥“獨(dú)行則勢(shì)弱，佐使則有功”，并有“率領(lǐng)群藥”的作用?！侗静萁?jīng)疏》稱冰片“性善走竅，無(wú)往不達(dá)”8，許多中成藥如蘇合香丸、安宮牛黃丸、冰硼散等，都有冰片的配伍應(yīng)用?，F(xiàn)代研究表明，冰片可提高藥物的生物利用度而提高療效[12]。本文從藥動(dòng)學(xué)的角度，觀察冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程的影響，以期為燈盞花素鼻腔給藥制劑的處方設(shè)計(jì)提供依據(jù)?！　?材料與儀器　　1.1試藥燈盞乙素對(duì)照品，中國(guó)藥品生物制品檢驗(yàn)所，批號(hào)：110842200403;燈盞花素，購(gòu)于云南玉溪萬(wàn)方天然藥物有限公司，批號(hào)：030702;Na125I，中國(guó)科學(xué)院上海原子核研究所提供;NaCl、EDTA、NaHCO3

7、、Na2HPO4、NaH2PO4等均為分析純;肝素鈉，購(gòu)于浙江英特醫(yī)藥股份有限公司;冰片，廣州市黃埔化工廠生產(chǎn)，批號(hào)：021101?！　?.2儀器SN682放射免疫γ計(jì)數(shù)器(中國(guó)科學(xué)院上海原子核研究所);島津LC10ATVP高效液相色譜系統(tǒng)，SPD10AVP紫外檢測(cè)儀，色譜數(shù)據(jù)處理工作站，Echrom98;PHS3TC精密酸度計(jì)，上海天達(dá)儀器有限公司;78HW-3恒溫磁力攪拌器，杭州儀表