燈盞花乙素的藥動學(xué)研究

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1、燈盞花乙素的藥動學(xué)研究燈盞花乙素的藥動學(xué)研究潘麗怡,車慶明,何紅(北京大:藥學(xué)院,北京looo83)摘要:目的建立大鼠血漿中燈盞花乙素的HPLC—ECD測定方法,研究大鼠靜注及灌胃給藥燈盞花乙素的藥物動力學(xué).方法色譜柱KromasilC1R柱(4.6111111×150mm,5lxm);流動相pH2.6的50mmol-L..磷酸鹽緩沖液一甲醇一四氫呋喃(6U:40:t0);流速1mi-min;分析電壓100mv,結(jié)果灌胃給藥后,約在1.0l1'血藥濃度達第一個高峰,約在5,0h,血藥濃度達第二個峰結(jié)論燈盞花乙素靜注給

2、藥的藥一時曲線符合三室模型,經(jīng)劑量校正,灌胃給藥的絕對生物利用度為2,2()%,關(guān)鍵詞:燈盞花乙素;高效液相一電化學(xué)色譜法;藥動學(xué)中圖分類號:文獻標(biāo)識碼:A文章編號:1001—2494(2006)09—0689—04StudyonPharmacokineticsofScutellarininRatsPANLi-Yi,CHEQing-ruing,HEHong(&]toolofPlutrrmu:etaiealSciences,PekingUtdversity,Beingl()(J083)ABSTRACT:OBJE

3、CTIVETodevelopaHPI￡一ECt)methodfordetermining.seutellarininratplasmaan{itostudythepharmacokinetics0JscutellartninralS.M刪ODSlheanalyticalco]umlqwasKromasi1C1R(4.6ln/nx250mm,5U//I),an(ithemobilephaseconsistedofmethanol,50mmo]'I..phosphatebuffer(adjustedbyphosphori

4、cacidtopH2,6),andtetrahydmturan(40:60:1o),lheflowratwasl,0n1l_-nlin_..th(l~)tcntialelectrodevoltageWasl00mV.REsIJI_Aneroraladrrfinistrationol~rutellal'intoratsatthedose,sof34mg?kg一,theplasmaconcentrationofscutellarinreache(1itsrstpeakin1.0h,withthesecondpeakina

5、b0uL5.0h.Iheconcentration—timeeurveofscutellarinandthemainpharmacokineticparameterswereobtained,C0NCLUSIONI1hepharmacokinelichavior0f1scute】Iariniv1)e]ongstothethme-comparlmentmode1.rheabsolutebioavailabilityofseutellarinfororaladministrationwas2.20%.KEYⅥr0姍:sc

6、utellarin:HPIC-EE1):pharmaeokineties燈盞花己素系菊科植物燈盞細辛(Erigeronbre—viscapusVant.)的主要成分,具有活血化瘀,散寒解表,舒筋活絡(luò),祛風(fēng)除濕之功效,臨床上用于治療心腦血管疾病.在燈盞花己素的研究中,對其藥理,化學(xué)和臨床研究較為深入,主要有抗血栓及促進纖溶活性,抑制內(nèi)凝血系統(tǒng),擴張腦管,降低腦血管阻力,增加腦血流量,改善微循環(huán),并有抗血小板聚集的作用.與大量的臨床報道和藥理研究相比,燈花乙素的藥動學(xué)研究較少.葛慶華等lIJ對燈盞花素在犬體內(nèi)的藥動學(xué)和絕

7、對生物利用度進行r研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)燈盞花乙素體內(nèi)fi4除迅速,不適于靜脈注射給藥.楊強等2在對犬體『』,J相對生物利用度的研究中發(fā)現(xiàn),燈盞花乙素能夠通過消化道黏膜吸收,但口服制劑以血漿或血清進行藥動學(xué)研究困難.此外,筆者在對燈盞花乙素藥物代謝的研究中,通過采用LC—NMR和LC—MS技術(shù),對代謝產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行分離,鑒定,并推測了灌胃給藥燈盞花乙素后大鼠體內(nèi)的代謝過程3.本實驗建立了HPLC—ECD測定漿中燈盞花乙素的方法,對sD大鼠灌胃及靜注給藥燈盞花乙素的藥動學(xué)進行了研究,以期為臨床合理J}fj藥提供依據(jù).1材料

8、1.1儀器與試劑高效液相一電化學(xué)系統(tǒng),Lc一】0A泉,Couh:hemⅢ電化學(xué)檢測器,5010A型分析電極,5020型保護電極(美國惠澤公司),依立特色涪工作站(大連依立特公一J).燈盞花乙素對照品(純度大于95%,承德學(xué)院中藥研究所李守拙研究員惠贈);燈盞花乙素樣品(云南紅河牛山生物有I5}5公一J);燈蔫花素注射液(河北神威藥業(yè)).q=J醇