冰片對燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響

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1、冰片對燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響作者：石森林吳瑾瑾葛衛(wèi)紅張曉東徐蓮英【摘要】[目的]觀察冰片對燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響。[方法]采用125I標(biāo)記法測定SD大鼠尾靜脈注射、經(jīng)鼻給藥、經(jīng)鼻給藥(加1%冰片)0.4mg/kg燈盞花索后不同時間血漿中燈盞乙素的濃度，3P87軟件計(jì)算藥動學(xué)參數(shù)。[結(jié)果]鼻腔給藥組Tmax、Cmax分別為25.0min、0.55ug/ml，經(jīng)鼻給藥(加冰片)組Tmax、Cmax分別為46.5min、0.50ug/ml;鼻腔給藥絕對生物利用度為53.70%，而鼻腔給藥(加冰片)為52.86%，兩者相比，無統(tǒng)計(jì)學(xué)意

2、義。[結(jié)論]冰片延長了燈盞花素鼻腔給藥在大鼠血漿中燈盞乙素的達(dá)峰時間，但對AUC基本無影響。【關(guān)鍵詞】燈盞花素;鼻腔給藥;冰片;藥動學(xué)　　Abstract：[Objective]Toobservetheeffectsofborneolonthepharmackiicsofscutellarinafterintranasaladministrationinrats.[Method]Thedifferenttimeofplasmascutellarinconcentrationinedbythemethodof125Ilabelafterivinjectiono

3、rintranasaladministration，intranasaladministrationofscutellarin(binedg·kg-1inSDrats.Tocalculatethepharmacokiicparametersby3P87softeofmaximumconcentration(Tmax)andthemaximumconcentration(Cmax)attheclassofintranasaladministrationis25.0min，0.55ug/ml，attheclassofintranasaladministratio

4、n(binedin，0.50ug/ml;theabsolutebioavailabilityofintranasaladministrationis53.70%,inistration(binedeofplasmascutellarinconcentrationafterintranasaladministrationinrats，butAUCisnotinfluenced.　　Keyinistration;borneol;pharmacokiics　　Fundproject：ItemofNationalTCMAdministrationBureau(No：

5、0607ZP24);itemofZhejiangProvincialScitechAttack(No：2003C33017)開竅中藥具有通關(guān)開竅、啟閉回蘇的作用，冰片(bomeol)為芳香開竅類中藥，《本草衍義》指出，作為佐使藥“獨(dú)行則勢弱，佐使則有功”，并有“率領(lǐng)群藥”的作用?！侗静萁?jīng)疏》稱冰片“性善走竅，無往不達(dá)”，許多中成藥如蘇合香丸、安宮牛黃丸、冰硼散等，都有冰片的配伍應(yīng)用?，F(xiàn)代研究表明，冰片可提高藥物的生物利用度而提高療效[12]。本文從藥動學(xué)的角度，觀察冰片對燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)過程的影響，以期為燈盞花素鼻腔給藥制劑的處方設(shè)計(jì)

6、提供依據(jù)?！　?材料與儀器　　1.1試藥燈盞乙素對照品，中國藥品生物制品檢驗(yàn)所，批號：110842200403;燈盞花素，購于云南玉溪萬方天然藥物有限公司，批號：030702;Na125I，中國科學(xué)院上海原子核研究所提供;NaCl、EDTA、NaHCO3、Na2HPO4、NaH2PO4等均為分析純;肝素鈉，購于浙江英特醫(yī)藥股份有限公司;冰片，廣州市黃埔化工廠生產(chǎn)，批號：021101。　　1.2儀器SN682放射免疫γ計(jì)數(shù)器(中國科學(xué)院上海原子核研究所);島津LC10ATVP高效液相色譜系統(tǒng)，SPD10AVP紫外檢測儀，色譜數(shù)據(jù)處理工作站，Echro

7、m98;PHS3TC精密酸度計(jì)，上海天達(dá)儀器有限公司;78Hg/ml)，NaI溶液2～4μl(18GBq/mL)，室溫條件下攪拌反應(yīng)5min后。加入0.5mL0.01mol/LpH7.4的PBS緩沖液終止反應(yīng)。反應(yīng)液立即采用C18反向液相色譜柱分離純化，收集125I燈盞乙素峰，N2吹干?！　?.1.2純度測定標(biāo)記物經(jīng)SephadoxLH20柱層析檢測，放射性化學(xué)純度>95%，可用于動物試驗(yàn)?！　?.1.3樣品測定用γ計(jì)數(shù)器直接測定樣品的放射性計(jì)數(shù)(cpm)，然后換算成樣品中相應(yīng)的燈盞花素含量?！　?.2燈盞花素不同給藥途徑給藥的藥動學(xué)比較　　2

8、.2.1給藥方法(1)鼻腔給藥：取SD大鼠，體重25