資源描述:
《冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響作者:石森林吳瑾瑾葛衛(wèi)紅張曉東徐蓮英【摘要】[目的]觀察冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響。[方法]采用125I標(biāo)記法測(cè)定SD大鼠尾靜脈注射、經(jīng)鼻給藥、經(jīng)鼻給藥(加1%冰片)0.4mg/kg燈盞花索后不同時(shí)間血漿中燈盞乙素的濃度,3P87軟件計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。[結(jié)果]鼻腔給藥組Tmax、Cmax分別為25.0min、0.55ug/ml,經(jīng)鼻給藥(加冰片)組Tmax、Cmax分別為46.5min、0.50ug/ml;鼻腔給藥絕對(duì)生物利用度為53.70%,而鼻腔給藥(加冰片)為52.86%,兩者相比,無統(tǒng)計(jì)學(xué)意
2、義。[結(jié)論]冰片延長了燈盞花素鼻腔給藥在大鼠血漿中燈盞乙素的達(dá)峰時(shí)間,但對(duì)AUC基本無影響。【關(guān)鍵詞】燈盞花素;鼻腔給藥;冰片;藥動(dòng)學(xué) Abstract:[Objective]Toobservetheeffectsofborneolonthepharmackiicsofscutellarinafterintranasaladministrationinrats.[Method]Thedifferenttimeofplasmascutellarinconcentrationinedbythemethodof125Ilabelafterivinjectiono
3、rintranasaladministration,intranasaladministrationofscutellarin(binedg·kg-1inSDrats.Tocalculatethepharmacokiicparametersby3P87softeofmaximumconcentration(Tmax)andthemaximumconcentration(Cmax)attheclassofintranasaladministrationis25.0min,0.55ug/ml,attheclassofintranasaladministratio
4、n(binedin,0.50ug/ml;theabsolutebioavailabilityofintranasaladministrationis53.70%,inistration(binedeofplasmascutellarinconcentrationafterintranasaladministrationinrats,butAUCisnotinfluenced. Keyinistration;borneol;pharmacokiics Fundproject:ItemofNationalTCMAdministrationBureau(No:
5、0607ZP24);itemofZhejiangProvincialScitechAttack(No:2003C33017)開竅中藥具有通關(guān)開竅、啟閉回蘇的作用,冰片(bomeol)為芳香開竅類中藥,《本草衍義》指出,作為佐使藥“獨(dú)行則勢(shì)弱,佐使則有功”,并有“率領(lǐng)群藥”的作用。《本草經(jīng)疏》稱冰片“性善走竅,無往不達(dá)”,許多中成藥如蘇合香丸、安宮牛黃丸、冰硼散等,都有冰片的配伍應(yīng)用?,F(xiàn)代研究表明,冰片可提高藥物的生物利用度而提高療效[12]。本文從藥動(dòng)學(xué)的角度,觀察冰片對(duì)燈盞花素鼻腔給藥在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過程的影響,以期為燈盞花素鼻腔給藥制劑的處方設(shè)計(jì)
6、提供依據(jù)。 1材料與儀器 1.1試藥燈盞乙素對(duì)照品,中國藥品生物制品檢驗(yàn)所,批號(hào):110842200403;燈盞花素,購于云南玉溪萬方天然藥物有限公司,批號(hào):030702;Na125I,中國科學(xué)院上海原子核研究所提供;NaCl、EDTA、NaHCO3、Na2HPO4、NaH2PO4等均為分析純;肝素鈉,購于浙江英特醫(yī)藥股份有限公司;冰片,廣州市黃埔化工廠生產(chǎn),批號(hào):021101?! ?.2儀器SN682放射免疫γ計(jì)數(shù)器(中國科學(xué)院上海原子核研究所);島津LC10ATVP高效液相色譜系統(tǒng),SPD10AVP紫外檢測(cè)儀,色譜數(shù)據(jù)處理工作站,Echro
7、m98;PHS3TC精密酸度計(jì),上海天達(dá)儀器有限公司;78Hg/ml),NaI溶液2~4μl(18GBq/mL),室溫條件下攪拌反應(yīng)5min后。加入0.5mL0.01mol/LpH7.4的PBS緩沖液終止反應(yīng)。反應(yīng)液立即采用C18反向液相色譜柱分離純化,收集125I燈盞乙素峰,N2吹干?! ?.1.2純度測(cè)定標(biāo)記物經(jīng)SephadoxLH20柱層析檢測(cè),放射性化學(xué)純度>95%,可用于動(dòng)物試驗(yàn)?! ?.1.3樣品測(cè)定用γ計(jì)數(shù)器直接測(cè)定樣品的放射性計(jì)數(shù)(cpm),然后換算成樣品中相應(yīng)的燈盞花素含量?! ?.2燈盞花素不同給藥途徑給藥的藥動(dòng)學(xué)比較 2
8、.2.1給藥方法(1)鼻腔給藥:取SD大鼠,體重25