8-甲酸苯磺酰基呋咱氮氧基酯的合成

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1、8-甲酸苯磺酰基呋咱氮氧基酯的合成2007年第15卷第5期,608-611合成化學ChineseJournalofSyntheticChemistryVo1.15,2OO7No.5,608—611?快遞論文?3,4.二氫.3.甲基4.氧代咪唑[5,l-d]并[1,2,3,5]四嗪-8-甲酸苯磺?；辉鄣趸サ暮铣赏跆m.一,周微,張廣明,趙廣榮(1.天津大學化工學院制藥工程系,天津300072;2.天士力集團有限公司研究院化學制藥研究所,天津300400)摘要:以3,4-=~-3.甲基4.氧代咪唑[5,

2、1-d]~C1,2,3,5]四嗪-8?甲酰胺和苯磺?；辉鄣趸餅樵?通過削潦.鮑曼法合成了5種新的咪唑四嚎衍生物—.3,4?二氫_3?甲基4?氧代咪唑【5,1-d]~【1,2,3,5]四嗪.8-甲酸苯磺酰基呋咱氮氧基酯,其結(jié)構(gòu)經(jīng)HNMR,IR,MS和元素分析確證.關(guān)鍵詞:咪唑四嗪;呋咱氮氧化物;合成;抗腫瘤活性中圖分類號:0625;0626.23;PO14.5文獻標識碼:A文章編號:1005?1511(2007)05-0608-04Synthesisof3-Substituted-4-oxo-3H

3、-imidazoIs,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8--formicAcidBenzenesulfonylFuroxanEstersWANGLan.一,ZHOUWei,ZHANGGuang.ming2,ZHAOGuzng-rong(1.DepartmentofPharmacuticalEngineering,CollegeofChemistryZn#neering,TianjinUniversity,Tianjin300072,China;2.cllen1蛔Institute,Drug

4、ResearchCenter,TaslyGroupLid.,Tianjin300400,China)Abstract:Fivenovelcompounds,3-substituted-4-oxo-3H-imidazo[5,1.cf][1,2,3,5]tetrazine-8-for-micacidbenzenesulfonyl2.5-oxdiazole-2.oxideesters,weresynthesizedbySchotten.Baumannmeth.odfrom3-substituted-4.oxo

5、-3H-imidazo[5,1][1,2,3,5]tetrazine-8一carboxylicamideandbenzene-sulfonyfuroxan(benzensulfonicfuroxan).TheirstructureswerecharacterizedbyHNMR,IR,MSandelementalanalysis.Keywords:imidazo—tetrazine;2,5-oxdiazole-2?oxide;synthesis;anticanceractivity替莫唑胺(Temozo

6、lomide,3),化學名為3,4?二氫-3.-甲基_4.氧代咪唑[5,l?d]并[1,2,3,5]四嗪.{;.甲酰胺【l】.3對神經(jīng)膠質(zhì)細胞瘤,尤其對最為常見的多形性成膠質(zhì)細胞瘤作用顯著,在臨床前研究中發(fā)現(xiàn),在酸性環(huán)境中穩(wěn)定,可以透過血腦屏障,生物利用度高,組織分布好.此外,3對白血病,黑色素瘤,淋巴瘤及實體瘤也有效】.3無論是在腫瘤響應(yīng)率,還是在患者存活率和耐受性,更重要的是患者的生活質(zhì)量均明顯優(yōu)于現(xiàn)有常用藥物丙卡巴肼【,】.3在臨床治療上雖然有效提高了腦癌患者的生活質(zhì)量,但并沒有顯著延長患者的生命

7、,平均存活時間依然不足一年J.Hegi博士等發(fā)現(xiàn)3治療的成效與細胞內(nèi)甲基鳥嘌呤化轉(zhuǎn)移酵素(MGMT)的活性有關(guān),若癌細胞的MGMT收稿日期:200r718基金項目:天津市科技發(fā)展計劃資助項目(YFJzsH01600)作者簡介:王蘭(1981一),女,漢族,天津人,碩士,主要從事合成藥物的研究.E-Instil:alicel2005cn@yahoo.CO1.cn通訊聯(lián)系人:周微,博士,022-26736391,E-mail:wthou98@hotmaf1.tom第5期王蘭等:4.氧代咪唑[5,1-d]YF

8、[1,2,3,5]四嗪-8-甲酸苯磺?；辉鄣趸サ暮铣梢?09一ONH2H2s—---—-———-?+NaNo2CompabX-CH2CH2c--ccH2cc-OHSOCl2-----—?DMFO-CH(CH3)CCH2?-CCH2CH2CH2CH2-Scheme1喪失活性,則3的治療就有顯著成效,反之,則沒有明顯的治療效果.因此研究者們希望有其他治療方法聯(lián)合治療或?qū)ζ浣Y(jié)構(gòu)進行修飾而改善療效.NO是體內(nèi)重要的信使物質(zhì)和效應(yīng)分子,參與了多