資源描述：
《腎上腺受體阻斷藥ppt培訓課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在教育資源-天天文庫。
1、腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥與腎上腺素受體結合后，即妨礙神經遞質或腎上腺素激動藥與受體的結合，從而拮抗遞質和激動藥的作用。根據藥物對?和?受體的不同選擇，本類藥物可分為?受體阻斷藥和?受體阻斷藥。?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性地與?受體結合，它們主要的藥理作用是拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用，并將Adr的升壓作用翻轉為降壓作用，此現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉”。這是因為?受體阻斷藥阻斷與血管收縮有關的?受體，但不影響與血管舒張有關的??受體。酚妥拉明（短效?受體阻斷藥）酚芐明（長效?受體阻斷藥）哌唑嗪（
2、選擇性?1受體阻斷藥）?受體阻斷藥的分類：按受體選擇性分類：非選擇性?受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明（長效?受體阻斷藥）選擇性?1受體阻斷藥：哌唑嗪（選擇性?1受體阻斷藥）非選擇性?受體阻斷藥按其作用持續(xù)時間分為：短效?受體阻斷藥：與受體靠離子鍵、分子間引力結合，結合疏松，易解離，作用時間短，不能完全阻滯?受體的作用，代表藥：酚妥拉明長效?受體阻斷藥：與受體靠共價鍵結合，結合緊密，不易解離，作用時間長，作用強代表藥：酚芐明短效?受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamin；立其丁regitine）【藥理作用】㈠對心血管的作
3、用：作用機理：競爭性的阻滯α受體。1、擴張血管：阻滯α1受體直接擴張血管外周阻力降低Bp2、興奮心臟Bp反射性興奮交感神經阻斷突觸前膜的α2受體負反饋NA釋放直接興奮心臟的β1受體興奮心臟的β1受體心率加快、心肌收縮力增強、心輸出量增加、傳導加快㈡其他作用1、擬膽堿作用胃腸道平滑肌蠕動增強2、擬組胺作用胃酸的分泌增加；皮膚潮紅【臨床應用】1、外周血管痙攣性疾?。豪字Z氏病、血栓閉塞性脈管炎、NA靜滴外漏等。2、抗休克：為擴血管性抗休克藥。3、頑固性充血性心力衰竭【不良反應】1、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，可誘發(fā)或加重潰瘍。2
4、、體位性低血壓、心動過速、心律失常、心絞痛冠心病、胃炎、胃及十二指腸潰瘍禁用。?受體阻斷藥根據藥物對?1和?2受體的選擇性不同，可將?受體阻斷藥分為兩大類：非選擇性?受體阻斷藥選擇性?1受體阻斷藥普萘洛爾吲哚洛爾阿替洛爾[藥理作用]一、?受體阻滯作用1、心血管作用：（1）抑制心臟（阻滯?1—R）：心率、心肌收縮力、心輸出量、傳導、耗氧量減少。（2）血管張力加大（阻滯?2—R）：使心、肝、腎、骨骼肌等血流量減少。2、收縮支氣管平滑?。ㄗ铚?2—R）3、抑制糖和脂肪的分解代謝：可延緩應用胰島素后血糖的恢復，故應用胰島素的糖
5、尿病病人慎用。4、阻滯突觸前膜的?受體，減少NA的釋放突觸前膜的?受體激動，NA的釋放增加5、阻滯血管運動中樞的?受體，產生中樞性降壓作用，使外周交感神經的張力降低6、阻滯腎小球旁器的?受體，減少腎素的釋放血管運動中樞的?受體興奮，外周交感神經的張力升高；血管運動中樞的α受體興奮，外周交感神經的張力降低。血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）血管緊張素Ⅰ轉化酶(ACE)血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）醛固酮的釋放水、鈉潴留血容量增加收縮血管血壓升高促進內在擬交感活性有些?受體阻滯劑在阻滯?受體的同時，尚有?受體激動作用，表現(xiàn)
6、出部分的（較弱的）擬交感作用，稱之為內在擬交感活性。特點：抑制心臟、收縮支氣管的作用弱。大劑量時可產生心率加快和心輸出量。膜穩(wěn)定作用與降低細胞膜對離子的通透性有關自律性降低傳導減慢有效不應期延長各β受體阻滯劑的特點普萘洛爾（propranolol）的藥動學特點：1、吸收：口服易吸收，但“首過效應”明顯，使服用相同劑量的不同個體的血藥濃度可相差20倍——用藥應劑量個體化；從小劑量開始用藥，逐步調整劑量。2、血漿蛋白結合率為90%。3、可通過血腦和胎盤屏障。4、經肝臟代謝，代謝物經腎臟排泄。也可經乳汁排泄。【臨床應用】心絞
7、痛：應用注意：不可突然停藥；變異型心絞痛不宜應用。心律失常：快速型心律失常（竇速、房顫等）高血壓病機理：1、阻滯心臟的β1受體，使心輸出量減少；2、阻滯腎小球旁器的β受體，使腎素的釋放減少；3、阻滯中樞的β受體，產生中樞性降壓作用；4、阻滯突觸前膜的β受體，使NA釋放減少。其他：甲亢、偏頭痛、青光眼等【不良反應】1、消化道反應。2、過敏反應：皮疹、血小板減少。3、抑制心臟：竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心力衰竭。4、誘發(fā)和加重哮喘?！窘砂Y】竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心功能不全、支氣管哮喘。應用降血糖藥的糖尿病患者慎用
8、。思考題：1、試述α受體阻滯劑興奮心臟的作用機理。2、具有β1受體選擇性或內在擬交感活性的β受體阻滯劑各有何特點？3、β受體阻滯劑產生降壓作用的機理是什麼？4、請歸納β受體阻滯劑治療高血壓、心絞痛應注意哪些問題？
