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1、第九章 腎上腺素受體阻斷藥又稱為抗腎上腺素藥腎上腺素受體拮抗藥7/19/20211?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性與?受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對?受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。7/19/20212這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這是因為AD可激動?受體和?2受體，本類藥物阻斷了?受體，而保留了?2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用A
2、D治療，只能用NA治療。7/19/202137/19/20214?1、?2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明?受體阻斷藥?1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥?2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥7/19/20215短效類酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。7/19/20216[藥理作用]作用機制：選擇性阻斷?1、?2受體，對?受體無作用。酚妥拉明與?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性?受體阻斷藥。1.血管：血管擴
3、張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴張作用和阻斷?1受體作用。7/19/202172.心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。其原因是：(1)血管擴張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜?2受體，促進前膜釋放NA，激動心臟?1受體。7/19/202183.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性病。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射。7/19/202193.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴
4、張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。用藥前必需補足血容量與NA合用目的是阻斷?受體，保留?受體作用。7/19/2021104.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機制：擴張血管，降低外周阻力及心臟后負荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。5.嗜鉻細胞瘤的診斷嗜鉻細胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。7/19/202111[不良反應(yīng)]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重
5、心絞痛。7/19/202112妥拉唑林(tolazoline)藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明。特點是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動脈高壓。3.不良反應(yīng)發(fā)生率高。7/19/202113長效類酚芐明(phenoxybenzamine)酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。7/19/202114[藥理作用]酚芐明與?受體結(jié)合比較牢固，持久，為非競爭性?受體阻斷藥。特點：?1受
6、體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。心率加快：血管擴張反射；阻斷突觸前?2受體。7/19/202115[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難。[不良反應(yīng)]體位性低血壓，心動過速，心率失常。7/19/202116?受體阻斷藥本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競爭性?受體阻斷藥。7/19/202117[藥理作用]1.?受體阻斷作用(1)心臟?1受體阻斷心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。7
7、/19/202118(2)血管與血壓短期應(yīng)用?受體阻斷藥，由于阻斷?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長期應(yīng)用可使外周阻力恢復原來水平。?受體阻斷藥對正常人影響不明顯，對高血壓患者具有降壓作用。7/19/202119(3)支氣管平滑肌?2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代謝糖原分解與?、?2受體激動有關(guān)，?受體阻斷藥和?2受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。7/19/202120普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血
8、糖，但可延長胰島素降血糖時間及血糖水平
