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《大黃蒽醌類(lèi)的研究概況》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線(xiàn)閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、大黃蒽醌類(lèi)的研究概況【關(guān)鍵詞】大黃蒽醌 摘要：根據(jù)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)檢索，綜述對(duì)大黃蒽醌類(lèi)成分的藥理活性及其作用機(jī)理研究。結(jié)果證實(shí)，大黃蒽醌類(lèi)成分除了具有瀉下作用外，還有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利膽、促智、抗衰老和延緩腎衰進(jìn)程等作用。這些研究對(duì)大黃資源的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)和利用具有重要的價(jià)值?！ ￡P(guān)鍵詞：大黃蒽醌；藥理活性；作用機(jī)理 大黃為傳統(tǒng)中藥，藥理作用廣泛，臨床用于治療多種疾病。大黃主要有效成分為蒽醌類(lèi)，本文就近年來(lái)大黃蒽醌類(lèi)成分的藥理活性及作用機(jī)理研究綜述如下?！ ?化學(xué)成分 據(jù)研究，現(xiàn)已從大黃中
2、分離得到蒽醌、二蒽酮、芪、苯丁酮、單寧、萘色酮等不同種類(lèi)的80多種化合物，大體上分為蒽醌類(lèi)、多糖類(lèi)、鞣質(zhì)類(lèi)。蒽醌類(lèi)含量為3%~5%，分為游離型與結(jié)合型。游離型有大黃酸（rhein)、大黃素(emodin)、土大黃素（chrysaron)、蘆薈大黃素（aloe-emodin)、大黃素甲醚(physcion)、異大黃素(isoe14modin)、大黃酚(chysophanol)、蟲(chóng)漆酸D(laccaicacidD)等［1］。結(jié)合型主要包括蒽醌苷和雙蒽醌酮苷。雙蒽醌酮苷中有番瀉苷A，B，C，D，E，F(xiàn)［2
3、］?！ ?藥理活性及其作用機(jī)理 大黃為我國(guó)傳統(tǒng)中藥，以瀉下、健胃著稱(chēng)于世，公認(rèn)其有效成分為大黃蒽醌類(lèi)。近年來(lái)，隨著對(duì)大黃研究的深入，發(fā)現(xiàn)大黃蒽醌還具有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利膽、促智、抗衰老和延緩腎衰等作用?！ ?.1抗菌消炎作用大黃對(duì)多種細(xì)菌有不同程度的抑制作用。對(duì)G+和G-菌均有抑制作用，其中對(duì)葡萄球菌、淋雙球菌最敏感。對(duì)無(wú)芽苞厭氧菌的作用以對(duì)脆弱類(lèi)桿菌，多形擬桿菌的抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)產(chǎn)黑素普雷沃氏的抗菌活性較強(qiáng)。對(duì)多種真菌、溶組織阿米巴原蟲(chóng)也有抑制作用。大黃不僅本身具有廣譜抗菌作用，還對(duì)
4、其它抗菌藥物有協(xié)同增效作用，且不易產(chǎn)生耐藥性。主要的抗菌成分為：3-羧基大黃酸、羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素，以蘆薈大黃素最強(qiáng)，有效抑菌濃度為1.5~25μg/ml。目前已知的抗菌機(jī)制為：抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)物的氧化、脫氫、脫氨，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成［3］。14 茍氏等［4］實(shí)驗(yàn)證明，大黃中所含的蒽醌類(lèi)即大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸皆對(duì)胃幽門(mén)螺旋桿菌（HP）有較強(qiáng)的抑制作用，同時(shí)證明無(wú)抗菌作用的某些成分（如大黃酚）對(duì)（HP）的生長(zhǎng)也有抑制作用。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)大黃具有明顯的抗炎作
5、用。大黃素可明顯抑制角叉菜膠引起的大鼠足趾腫脹及醋酸引起的大鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高，并呈量效正相關(guān)性。在ip20～40mg/kg，能明顯抑制角叉菜膠引起的大鼠急性胸膜炎對(duì)炎癥早期的滲出、毛細(xì)血管通透性增高和白細(xì)胞游走等［5］，倪氏等［6］研究顯示，大黃酸可顯著抑制巨噬細(xì)胞內(nèi)白三烯B4、白三烯C4的生物合成，其IC50值分別為0.44μl/L和2.78μl/L；大黃酸還可顯著抑制內(nèi)毒素激發(fā)的巨噬細(xì)胞內(nèi)鈣升高，并促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)c-AMP水平提高。因此認(rèn)為大黃酸顯著影響世噬細(xì)胞脂類(lèi)炎性介質(zhì)活化過(guò)程，可能是大
6、黃抗炎作用機(jī)理之一?！ ?.2抗病毒作用大黃對(duì)多種病毒均有抑制作用，可減少病毒感染，即使是耐藥性病毒，加用大黃后，其ED50也明顯增加。大黃通過(guò)誘生IFN－γ，對(duì)流感病毒、肝炎病毒、偽狂犬病毒等均有滅活作用，對(duì)病毒顆粒有直接殺滅作用。大黃對(duì)艾滋病(AIDS)病毒HIV－RT具有明顯的抑制作用，這種抑制作用比治療AIDS的首選藥AZTTP(AZT的三磷酸化物)還要強(qiáng)。近年來(lái)研究還表明，大黃對(duì)霍亂毒素有對(duì)抗作用。14馬氏［7］研究提示大黃醇提液具有抗CVB3病毒及保護(hù)心肌的作用。Andersen等對(duì)多種
7、蒽醌及其衍生物進(jìn)行抗病毒篩選，結(jié)果顯示，具有羥基和甲基取代的大黃素型蒽衍生物對(duì)膜病毒如：皰疹性口炎病毒、單純皰疹病毒(HSV－1，2)、副流感病毒等均有抑制作用。另一研究表明，蘆薈大黃素對(duì)帶狀皰疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒有滅活作用。電子顯微鏡復(fù)制檢驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，HSV膜受到部分破壞。因而提示了大黃蒽醌類(lèi)對(duì)膜病毒有直接的殺滅作用。大黃素在光照影響下，對(duì)HSV－1顯示較強(qiáng)的滅活作用，它的衍生物對(duì)人巨噬細(xì)胞病毒也有抑制作用?！ ?.3瀉下作用大黃具有瀉下作用，用于治療大便燥結(jié)、熱結(jié)便秘，一般在用藥6～19h可
8、排出稀便。大黃可提高結(jié)腸中段和遠(yuǎn)端能力，增加腸推動(dòng)性運(yùn)動(dòng)，使腸蠕動(dòng)亢進(jìn)，抑制大腸水分吸收，刺激腸粘膜分泌，促進(jìn)排便?！ ?shí)驗(yàn)證明，大黃瀉下成分約20種，包括蒽醌類(lèi)和二蒽酮類(lèi)以及它們的苷類(lèi)，其主要有效成分為番瀉苷，以番瀉A作用最強(qiáng)。其配糖體無(wú)瀉下作用，但可保護(hù)苷元在胃內(nèi)不被水解和氧化，將其輸送至大腸而發(fā)揮瀉下作用。周氏等［8］認(rèn)為番瀉苷水解后生成大黃酸蒽酮有以下藥理作用：具有膽堿樣作用，可興奮腸道平滑肌上的M受體，使腸蠕動(dòng)增加；抑制腸細(xì)胞膜上Na＋－K＋－ATP酶，阻礙
