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1、大黃中蒽醌類成分的研究楊航（大理大學(xué)藥學(xué)與化學(xué)學(xué)院，大理671000）摘要：大黃主要成分有蒽醌及其苷類、蒽酮及其苷類、二苯乙烯類、多糖類、鞣質(zhì)類等，本文主要對大黃中蒽醌類衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用、臨床應(yīng)用進(jìn)行歸納總結(jié)，并對其開發(fā)前景進(jìn)行展望。關(guān)鍵詞：大黃；化學(xué)結(jié)構(gòu)；藥理作用；臨床應(yīng)用；開發(fā)前景StudiesontheconstituentsoftheChineserhubarbYangHang(DaliUniversityofpharmaceuticalandchemicalengineering,
2、Dali671000)Abstract:themainingredientsofrhubarbanthraquinoneglycosides,anthroneandglycosides,twostyrene,polysaccharidesandtannins,thispaperfocusesontheanthraquinonederivativesinrhubarbhemicalstructure,pharmacologicalactionandclinicalapplicationweresumma
3、rized,andthedevelopmentrospectprospect.Keywords:Rhubarb;chemicalstructure;pharmacologicalaction;clinicalapplication;developmentprospect.引言：蒽醌類成分包括蒽醌衍生物及其不同程度的還原產(chǎn)物，如氧化酚、蒽酚、蒽酮、及蒽酮的二聚體等。天然存在的蒽醌成分在蒽醌母核上常被羥基、羧甲基、甲氧基和羧基取代。以游離形式及與糖結(jié)合成苷兩種形式存在于植物體內(nèi)；羥基蒽醌衍生物有大黃素型和
4、茜草素型，大黃中蒽醌成分多屬大黃素型。本文主要對有效成分進(jìn)行綜述。1.大黃主要化學(xué)成分主要為蒽醌衍生物，總量約3%一5%,大部分為結(jié)合狀態(tài)，是瀉下作用的有效成分，主要包括蒽醌苷和雙蒽醌苷。蒽醌苷類有大黃酸一8一葡萄糖苷(rhein一mono一β一Dglueoside)、大黃素甲醚葡萄糖苷(physeionmonoglueoside)、蘆薈大黃素葡萄糖苷(aloe一emodin一nionoglu一eoside)、大黃酚葡萄糖苷(ehsophanoln;onoglueoside)，雙蒽醌類有番瀉苷A及B(
5、sennosideA及B)、番瀉苷C(sennosideC)及番瀉苷E和F等。游離型苷元有大黃酸(rhein)、大黃酚chrysophanol)、大黃素(emodin)、蘆薈大黃素(aloeemodin)大黃素甲醚(physeion)等。6化學(xué)結(jié)構(gòu)為：大黃酚（chrysophanol)R1=HR2=CH3大黃素（emodin)R1=OHR2=CH3大黃素甲醚（physcion)R1=OCH3R2=CH3蘆薈大黃素（aloe-emodin)R1=HR2=CH2OH大黃酸（rhein)R1=HR2=COO
6、H2.藥理作用2.1瀉下作用大黃瀉下的有效成分為蒽醌類衍生物，以蒽酚(酮)苷瀉下效力較強，游離蒽酮較弱，游離蔥醌更次。雙蒽醌比單蒽酮強。番瀉苷A為大黃瀉下最強的有效成分。番瀉苷E、F與其他已知的番瀉苷類化合物的致瀉作用相仿。2.2免疫調(diào)節(jié)作用大黃的免疫調(diào)控主要體現(xiàn)在三方面。一是對內(nèi)毒素誘生巨噬細(xì)胞分泌功能的影響，發(fā)生內(nèi)毒素血癥事，巨噬細(xì)胞由于過度激活，釋放如白細(xì)胞介素-1（IL-1）、腫瘤細(xì)胞因子和白細(xì)胞介素-6（IL-6）等，導(dǎo)致機(jī)體產(chǎn)生過度的炎癥反應(yīng)。大黃能夠抑制巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能，并且這
7、一連續(xù)作用隨著大黃作用時間的延長與濃度的增加而增強，有效的保護(hù)臟器，降低死亡率。二是白細(xì)胞介素及淋巴細(xì)胞的影響，大黃素能夠?qū)τ薪z分裂原刺激的小鼠脾細(xì)胞增殖反應(yīng)產(chǎn)生抑制，抑制白細(xì)胞介素誘導(dǎo)發(fā)生，大黃素濃度越高抑制作用越強。三是對免疫功能的雙向調(diào)節(jié)作用，大黃素對淋巴細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流有明顯的促進(jìn)作用，當(dāng)細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度達(dá)到一定程度時，細(xì)胞產(chǎn)生效應(yīng)；當(dāng)在離子濃度低時，導(dǎo)致免疫功能不足。大黃多糖則對淋巴細(xì)胞功能抑制作用，抑制程度呈劑量依賴性。說明大黃素對機(jī)體免疫功能具有雙向調(diào)節(jié)作用。2.3清除氧自由基作用體內(nèi)氧
8、自由基過盛能引起各種疾病，大黃能夠清除過氧化氫，氧氣等活性氧，6抑制脂質(zhì)過氧化。另外，實驗研究表明大黃素可能對線粒體膜脂質(zhì)過氧化自由基的產(chǎn)生有抑制作用，大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素能夠增強小鼠血中的SOD，提高谷胱苷肽過氧化酶活性，有明顯的抗衰老作用。2.4利尿作用大黃水提取物能顯著降低大鼠血清尿素氮（BUN）水平尿的主要成分為大黃素、大黃酸。給藥后尿管蠕動波增強，尿中鈉、鉀明顯升高；大黃酚在體內(nèi)可相繼氧化為大黃素和大黃酸，進(jìn)一步起利尿作用且藥理活性增強，
