大黃蒽醌類的研究概況

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1、大黃蒽醌類的研究概況【關(guān)鍵詞】大黃蒽醌　　摘要：根據(jù)國內(nèi)外　　陳氏等［13］對大黃素80βD吡喃葡萄糖苷(PMEG)的促智活性以及作用機理進行研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)腹腔灌注PMEG后，正常小鼠及東莨菪堿所致學(xué)習(xí)記憶障礙小鼠錯誤次數(shù)明顯減少，離體實驗和整體實驗中PMEG對酶活力具有逆性抑制作用，體內(nèi)外酶活力恢復(fù)50%所需時間分別為T1/2＝115min，T1/2＝165min。結(jié)論：PMEG能提高正常小鼠學(xué)習(xí)記憶功能，對東莨菪堿所致學(xué)習(xí)記憶障礙具防護作用；初步認(rèn)為PMEG的作用機制是對膽堿脂酶可逆性的抑制。蒽醌核鄰位和間位羥基具有明顯抗LPO作用，優(yōu)于

2、同劑量維生素E，有較強的清除FR作用(對O＋2清除率為90.6%)，和減輕或消除FR對細(xì)胞膜的損傷，減輕FR對腦線粒體、突觸體膜和肝微粒體在氧化過程中MDA等有害物質(zhì)產(chǎn)生，明顯抑制H2O2誘導(dǎo)腦線粒體和突觸的GSH的下降，從而對腦、S和重要臟器產(chǎn)生保護作用，進而達到延緩衰老、益壽延年的目的［14］?！　?.6降脂、降壓作用大黃具有活血降脂和降壓作用。大黃能影響血液流變學(xué)，使血粘度降至正常，降低膽固醇、甘油三酯，降低LDL濃度，升高HDLC濃度，改善脂質(zhì)代謝。大黃可使高膽固醇(TC)血癥的TC下降84%，使甘油三酯(TG)血癥的TG下降76%，

3、對高血脂血癥、高血壓、冠心病及腦中風(fēng)有治療作用。大黃對高脂血癥有效率為84%。大黃可擴張血管，降低血管阻力，增加血流量，阻止細(xì)胞鈣內(nèi)流，提高心肌對氧的利用率，減少LPO和I/R后心肌損傷，防止血栓形成，改善體循環(huán)功能。　　大黃浸劑、酊劑及大黃素皆有降血壓作用，并可提高腦組織的耐缺氧能力。河套大黃中的土大黃素作為降血脂的原料已載入甘肅地方標(biāo)準(zhǔn)。大黃素30μmol/L使RBC聚集的指數(shù)低于同濃度阿司匹林(Asp)，分別為42.5和45.0；對血小板聚集抑制率大于同劑量Asp，分別為89.79%和72.14%。動物實驗證明，大黃苷和多糖均可抑制血小

4、板聚集，抑制細(xì)胞鈣內(nèi)流，改善血液流變性，增加RBC變形能力，提高cAMP含量。大黃能抑制血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)的增殖，其抑制作用以蘆薈大黃素最強。口服蘆薈大黃素10～100mg/kg，對VSMP抑制率90%，且成劑量正相關(guān)性。蘆薈大黃素可使VSMC由G0期向S期轉(zhuǎn)化受到抑制，使G0/G1值升高，抑制VSMC增殖，防止血管內(nèi)膜增生病變形成和血管壁變厚粗糙，從而可減輕動脈損傷后產(chǎn)生的血管壁狹窄。郭氏［15］等研究證明，大黃素可抑制正常動脈和動脈硬化的幼脈及球囊損傷動脈檗SMC的增加，主要機制為抑制細(xì)胞由G0期向G5期轉(zhuǎn)化，并呈量效正相關(guān)性?！?/p>

5、　2.7對慢性腎衰的作用大量動物實驗證明，大黃具有延緩腎功能衰竭(CRF)進程的作用。近年來臨床廣泛應(yīng)用大黃治療CRF，效果較好。其機理是：減少腸道中的氨基氮的重吸收，阻斷尿素的合成原料；抑制肝腎組織尿素的合成；提高血中游離必需氨基酸的水平，后者可促進機體利用體內(nèi)尿素氮合成體蛋白；抑制體蛋白分解，使尿素氮和肌酐值降低；尿中尿素和肌酐排泄量有增加傾向；明顯降低胍類毒素的蓄積。研究還發(fā)現(xiàn)：大黃改善氮質(zhì)血癥；影響殘余腎組織代償性肥大；降低殘余腎的高代謝狀態(tài)；糾正脂質(zhì)代謝紊亂；減少蛋白尿，抑制腎小球膜細(xì)胞的增值?！　∫延醒芯勘砻?，大黃素能抑制人胚腎成

6、纖維細(xì)胞(KFB)增殖并能通過促進cmyc蛋白的高水平表達誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生凋亡［16］，抑制人腎小球系膜細(xì)胞分泌纖維連接蛋白(FN)；可降低AngⅡ誘導(dǎo)的KFB分泌AAI1活性［17］；能抑制細(xì)胞cmyc基因的表達和阻斷細(xì)胞增殖，而且大黃素能明顯減少系膜細(xì)胞上纖維連接蛋白的沉積，減少了細(xì)胞基質(zhì)的產(chǎn)生；能抑制腎臟肥大，減輕腎小球高濾過，減少蛋白尿，調(diào)解脂質(zhì)代謝紊亂，抑制細(xì)胞外基質(zhì)增加［18］。大黃素在體外還能抑制MC產(chǎn)生IL6［19］。大黃對炎癥因子作用的抑制效應(yīng)以及抑制MC產(chǎn)生IL6的作用，是大黃治療增殖性腎小球腎炎及延緩慢性腎衰進展的主要作用機

7、理。進一步研究證實大黃中的蒽醌類能抑制亢進狀態(tài)細(xì)胞的代謝，在減輕細(xì)胞耗氧量的同時，還對腎臟系膜細(xì)胞DNA及RNA的合成有影響。從而減少腎硬化，延緩腎衰竭。有研究認(rèn)為大黃酸可以逆轉(zhuǎn)GF－1誘導(dǎo)的近端腎小管上皮細(xì)胞肥大，抑制TGF－1刺激的ECM合成。這可能是大黃酸預(yù)防或改善糖尿病腎臟病變，延緩糖尿病腎病進展的作用之一［20］?！　?.8其他作用　　2.8.1清除氧自由基作用大黃是一類作用很強的自由基清除劑和脂質(zhì)過氧化抑制劑，對多種自由基有廣譜清除作用，能夠利用抗氧化和清除自由基的能力抑制疾病的發(fā)生和發(fā)展。實驗表明，大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素對大

8、鼠腦勻漿脂質(zhì)過氧化或Maillard反應(yīng)引起的極弱化學(xué)發(fā)光均有淬滅作用，該作用強度與丙二醛的抑制率存在線性關(guān)系，其中大黃素對FeSO4引起的大鼠心臟線粒體脂質(zhì)過氧化