天然藥物化學(xué)總結(jié)

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1、天然藥物化學(xué)總結(jié)緒論1、天然藥物化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。研究內(nèi)容：各類天然藥物化學(xué)成分（主要是生理活性成分或藥效成分）的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取分離純化方法、結(jié)構(gòu)鑒定、生物合成途徑。2、天然藥物：指人類在自然界中發(fā)現(xiàn)并可直接供藥用的植物、動物、礦物、海洋生物、微生物等，以及基本不改變其藥理化學(xué)屬性的加工品。3、（1）一次代謝產(chǎn)物（primarymetabolites)：糖類、脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、核酸等對機(jī)體生命活動來說不可缺少的物質(zhì)，普遍存在于動物、植物及微生物中。（2）二次代謝產(chǎn)物（secondarymetabolites)：某個屬、

2、種或系統(tǒng)的生物所特有的，主要在植物、微生物中比較常見的物質(zhì)。這類化合物結(jié)構(gòu)富于變化，多數(shù)具有明顯的生理活性。如生物堿、黃酮類、苷（甙）類、醌類、萜類、揮發(fā)油、苯丙素類、甾體類、鞣質(zhì)、樹脂、色素等。4、天然藥物的化學(xué)成分特點(diǎn)：（1）化學(xué)成分復(fù)雜；（2）具有多種臨床用途。分類：（1）有效成分（ActiveConstituents）：經(jīng)過不同程度的藥效試驗(yàn)或生物活性試驗(yàn)，包括體外和體內(nèi)試驗(yàn)，證明對機(jī)體具有一定生理活性的成分。一般是單體化合物：1.能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示；2.具有一定的理化常數(shù)；3.具有一定的生理活性。（2）有效部位（ActiveExtracts）：指具有生理活性

3、的多種化學(xué)成分的混合物。（3）無效成分：與有效成分共存的無生理活性的其它成分。（4）有毒成分生物合成1、聚酮類化合物可根據(jù)分子結(jié)構(gòu)中醋酸單位（C2單位）的數(shù)目進(jìn)行命名，如聚庚酮類、聚己酮類等。2、氨基酸途徑作為前體的氨基酸：（1）脂肪族：鳥氨酸、賴氨酸（α-酮酸還原氨化生成）（2）芳香族：苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸（莽草酸途徑生成）3、復(fù)合途徑：（1）一個化合物分子有來自2個或2個以上不同生物合成途徑的單元。常見有：1.醋酸-丙二酸-莽草酸途徑2.醋酸-丙二酸-甲戊二羥酸途徑3.氨基酸-甲戊二羥酸途徑4.氨基酸-醋酸-丙二酸途徑5.氨基酸-莽草酸途徑（2）一個化合物分子在不

4、同植物中有不同的生物合成途徑。4、基本途徑莽草酸途徑：從赤蘚糖-4-磷酸出發(fā)生成苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸和鄰氨基苯甲酸的生物合成途徑。途徑過程產(chǎn)物單位醋酸-丙二酸途徑（AA-MA）起始物延伸物具體過程聚酮類C2乙酰CoA丙二酸單酰CoA縮合-還原交替進(jìn)行脂肪酸類乙酰CoA丙二酸單酰CoA只縮合不還原酚類、蒽酮類途徑過程產(chǎn)物單位甲戊二羥酸途徑（MVA）萜類、甾類、類胡蘿卜素類C3桂皮酸途徑苯丙氨酸經(jīng)苯丙氨酸脫氨酶（PAL）脫氨后生成桂皮酸，進(jìn)而得到苯丙素類化合物。再經(jīng)環(huán)化、氧化、還原等，可得到黃酮類（C6-C3-C6骨架）等化合物。苯丙素類（C6-C3骨架）C6氨基酸途徑（

5、AA）氨基酸脫羧成胺類，再經(jīng)甲基化、氧化、還原、重排等系列反應(yīng)得到生物堿。本途徑僅存在于植物、微生物中，是其特有氮代謝方式。生物堿AA提取分離方法1、準(zhǔn)備工作（1）明確研究材料的學(xué)名、產(chǎn)地來源、采集時間與方法、使用部位（全體/部分）、材料的狀態(tài)（新鮮品/干燥品）。新鮮品不宜用與水不互溶的溶劑；而干燥品的干燥程度取決于目標(biāo)化合物的穩(wěn)定性。一般情況下，樣品要充分干燥、盡可能粉碎，提取效率高，提取操作、提取液的濃縮均較易進(jìn)行。注意樣品不能粉碎過細(xì)，以20~60目為宜。（2）明確研究目標(biāo)提取分離已知成分或已知化學(xué)結(jié)構(gòu)類型：查閱文獻(xiàn)，找出該成分或該類結(jié)構(gòu)類型成分的各種提取分離方案，

6、再根據(jù)具體情況加以選用。提取分離未知有效成分或有效部位：生理活性指導(dǎo)下提取分離；化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的理化性質(zhì)指導(dǎo)下提取分離；根據(jù)化合物極性大小的不同系統(tǒng)提取分離。2、注意問題（1）有效成分的丟失：含量高且有效、含量高且無效、含量低但有效（2）精制不純：理化性質(zhì)相近的化合物不易分離，對進(jìn)一步的化學(xué)研究及藥理試驗(yàn)產(chǎn)生影響。3、提?。?）溶劑提取法1.根據(jù)天然藥物中各種成分在不同溶劑中的溶解度不同，選用對有效成分溶解度大、對雜質(zhì)成分溶解度小的溶劑，將有效成分從藥材組織中溶解出來的方法。溶劑通過擴(kuò)散、滲透作用不斷透過細(xì)胞壁、細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，溶解可溶性成分，造成細(xì)胞內(nèi)外的濃度差。2.溶

7、劑選擇的依據(jù)——“相似相溶”常用提取溶劑及其極性強(qiáng)弱順序：石油醚≈正己烷＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜無水乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水＜吡啶＜乙酸3.溶劑的選擇原則根據(jù)材料的狀態(tài)目標(biāo)成分易溶，雜質(zhì)成分難溶惰性，不與目標(biāo)成分反應(yīng)，或反應(yīng)可逆經(jīng)濟(jì)安全、后續(xù)操作容易進(jìn)行4.傳統(tǒng)提取方法5.現(xiàn)代提取方法微波輔助提取法（microwave-assistedextraction）微波輔助提取是利用微波能來提高提取率的一種新技術(shù)。在微波場中，微波輻射導(dǎo)致植物細(xì)胞內(nèi)的極性物質(zhì)（水分子）吸收微波能，產(chǎn)生大量熱量，使細(xì)胞內(nèi)溫度迅