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1、天然藥物化學(xué)總結(jié)歸納第一節(jié)總論一、緒論1?天然藥物化學(xué)研究?jī)?nèi)容：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離方法及結(jié)構(gòu)鑒定（1）有效部位：具有生理活性的多種成分的組合物。⑵有效成分：具有生理活性、能夠防病治病的單體物質(zhì)。2?天然藥物來源：植物、動(dòng)物、礦物和微生物，并以植物為主。3.天然藥物化學(xué)在藥學(xué)事業(yè)中的地位：提供化學(xué)藥物的先導(dǎo)化合物；⑵探討中藥治病的物質(zhì)基礎(chǔ)；（3）為中藥炮制的現(xiàn)代科學(xué)研究奠定基礎(chǔ)；⑷為中藥、中藥制劑的質(zhì)量控制提供依據(jù)；（5）開辟藥源、創(chuàng)制新藥。二、中草藥有效成分的提取方法1?溶劑提取法:據(jù)天然產(chǎn)物中各成分的溶解性能，選用對(duì)需要的成分溶解
2、度大而對(duì)其他成分溶解度小的溶劑,⑴常用的提取溶劑：各種極性由小到大的順序如下：石油醸<苯<氯仿〈乙醋<二氯甲烷<乙酸乙酯<正丁醇〈丙酮〈乙醇〈甲醇<水親脂性有機(jī)溶劑親水性有機(jī)溶劑⑵各類溶劑所能溶解的成分：1）水：氨基酸、蛋白質(zhì)、糖類、生物堿鹽、有機(jī)酸鹽、無機(jī)鹽等2）甲醇、乙醇、丙酮：昔類、生物堿、蘇質(zhì)等極性化合物3）氯仿、乙酸乙酯：游離生物堿、有機(jī)酸、蔥醍、黃酮、香豆素的昔元等中等極性化合物石油醍：脫脂，溶解油脂、蠟、葉綠素等小極性成分；正丁醇：昔類化合物。⑶溶劑提取的操作方法：1）浸漬法：遇熱不穩(wěn)定有效成分，出膏率低，（水為溶劑需加入適當(dāng)?shù)?/p>
3、防腐劑）2）滲漉法：3）煎煮法：不宜提取揮發(fā)性成分或熱敏性成分。（水為溶劑）4）回流提取法：不適合熱敏成分；（乙醇、氯仿為溶劑）5）連續(xù)回流提取法：不適合熱敏性成分。6）超臨界流體萃取技術(shù)：適于熱敏性成分的提取。超臨界流體：二氧化碳；夾帶劑：乙醇；7）超聲波提取技術(shù)：適用于各種溶劑的提取，也適用于遇熱不穩(wěn)定成分的提取2.水蒸氣蒸憾法：揮發(fā)性、能隨水蒸氣蒸憾且不被破壞的成分。（揮發(fā)油的提取。）3?升華法：具有升華性的成分（茶葉中的咖啡因、樟木中的樟腦）三、中草藥有效成分的分離與精制1?溶劑萃取法：⑴正丁醇-水萃取法使皂昔轉(zhuǎn)移至正丁醇層（人參皂昔
4、溶在正丁醇層，水溶性雜質(zhì)在水層）。⑵乙酸乙酯-水萃取法使黃酮昔元轉(zhuǎn)移至乙酸乙酯層2.沉淀法：⑴溶劑沉淀法：1）水/醇法：多糖、蛋白質(zhì)等水溶性大分子被沉淀；2）醇/水法：除去樹脂、葉綠素等脂溶性雜質(zhì)。⑵酸堿沉淀法：1）堿提取酸沉淀法：黃酮、蔥醍、有機(jī)酸等酸性成分。2）酸提取堿沉淀法：生物堿。⑶鹽析法：三顆針中提取小漿堿就是加入氯化鈉促使其生成鹽酸小槃堿而析出沉淀的。第二節(jié)昔類定義：昔類（又稱配糖體）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的輕基與非糖物質(zhì)脫水縮合而形成的一類化合物。背鍵：昔元與糖的連接鍵；昔鍵原子：昔鍵上的原子；背元：非糖部分葩昔元一、
5、昔的分類與典型的代表化合物1.分類：①按昔在植物體內(nèi)的存在狀況分類：⑴原生背:原存在于植物體內(nèi)的昔；如苦杏仁昔;⑵次生昔:提取分離過程水解失去部分糖的昔。如苦杏仁昔水解后失去一分子葡萄糖而形成的野櫻昔。②按成昔鍵的原子分類：0-苜、S■昔、N■莒和C■昔，其中最常見的是0-昔⑴氧昔：昔鍵原子為氧，包括醇昔、酚昔、氧昔、酯昔和口引味昔1）醇昔：是通過醇疑基與糖端基疑基脫水縮合而成的昔。（可以改善心臟功能，治療老年冠心病有良效的紅景天昔）2）酚昔：通過酚疑基而成的昔，（天麻昔具有鎮(zhèn)靜催眠、鎮(zhèn)痛作用，治療眩暈癥、神經(jīng)性頭痛、面癱癥有顯）3）氤昔：是
6、指一類a-m的昔，易水解，尤其在酸和酶催化時(shí)水解更快，（苦杏仁昔）4）酯昔：以竣基和糖的端基碳相連接。（具有抗真菌活性的山慈菇昔A）⑵硫昔：昔鍵原子為硫。（黑芥子昔具有抗炎、止痛作用）⑶氮昔：昔元氮原子與糖或糖的衍生物的端基碳直接連接而成的昔。（巴豆昔、鳥昔、腺背）⑷碳昔：昔元碳原子與糖或糖的衍生物端基碳直接連接而成的背。（具有瀉下作用的蘆薈昔、芒果昔）二、昔的理化性質(zhì)1.性狀：有苦味，如龍膽苦昔；也有非常甜的，如甜菊昔o2.旋光性：多數(shù)昔類呈左旋，但水解后，由于生成的糖常是右旋，因而使混合物呈右旋。3.溶解性：⑴昔類：可溶于甲醇、乙醇、含水
7、的丁醇中；⑵大分子單糖昔：可溶于低極性有機(jī)溶劑；⑶背元：一般易溶于親脂性有機(jī)溶劑；4.昔鍵的裂解：⑴酸催化水解：昔鍵具有縮醛結(jié)構(gòu)；水或稀醇溶液中進(jìn)行；常用鹽酸作催化劑酸水解的易難順序?yàn)椋篘-昔＞0-昔〉S-昔〉C-昔o⑵酶催化水解：①轉(zhuǎn)化糖酶水解：B■果糖昔鍵；①麥芽糖酶水解：a-葡萄糖昔鍵；②杏仁昔酶水解：B-葡萄糖昔鍵；③纖維素酶水解：B-葡萄糖昔鍵。⑶堿催化水解：酯昔、酚昔1.昔的檢識(shí)：Molisch反應(yīng)：a-蔡酚乙醇+濃硫酸二紫色環(huán)。［糖類］三、提取原生昔的提?。阂种苹蚱茐拿傅幕钚裕捎盟?、甲醇、70%以上乙醇提取，盡量勿接觸酸和堿，
8、以免昔鍵被水解。2?次生昔的提?。豪妹富钚裕兴?，30?40C發(fā)酵的辦法，根據(jù)昔類的極性大小，選擇合適的溶劑進(jìn)行提取。第三節(jié)香豆素類香豆素定義：具有苯駢a?毗喃酮
