芻議如何改善溶出度評(píng)價(jià)方法及提高固體藥物制劑水平

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1、芻議如何改善溶出度評(píng)價(jià)方法及提高固體藥物制劑水平李　杰　張海霞　楊興廣太陽(yáng)石（唐山）藥業(yè)有限公司　河北省唐山市　063020【摘　要】隨著科技的進(jìn)步，國(guó)外先進(jìn)醫(yī)學(xué)理念及技術(shù)的引入，我國(guó)醫(yī)療水平不斷提高。但是，日益增長(zhǎng)的醫(yī)療需求與滯后的藥物制劑水平之間的矛盾也越為激化，昭示著醫(yī)藥界的革新迫在眉睫。溶出度直接影響著藥物制劑的質(zhì)量與水平，是藥物制劑的核心內(nèi)容。基于此，本文通過(guò)分析溶出度與生物利用度的關(guān)系及其對(duì)藥物制劑效果的影響，根據(jù)我國(guó)溶出度評(píng)價(jià)方法應(yīng)用的現(xiàn)狀，提出基于溶出度評(píng)價(jià)方法的改善，提高固體藥物制劑水平的相關(guān)辦法，為我國(guó)藥物制劑技術(shù)的發(fā)展提供一定的理論支持與實(shí)踐參考。

2、.jyqkL為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為75r/min，第15min的溶出量為8g，溶出率為53.3%，溶出80%所需要的時(shí)間為30min，平均溶出時(shí)間2.5min/g。然而，采用傳統(tǒng)的溶出評(píng)價(jià)方法，選用槳板法磷酸鹽緩沖液（pH6.8）900mL，轉(zhuǎn)速為150r/min，第15min的溶出量為6g，溶出率為40.0%，溶出80%所需要的時(shí)間為35min，2.92min/g[2]。從以上數(shù)據(jù)可以看出不同的溶出度評(píng)價(jià)方法，會(huì)對(duì)藥劑的制劑效果產(chǎn)生不同的影響，評(píng)價(jià)方法越科學(xué)，溶解度越高，制劑水平就越高。3當(dāng)前我國(guó)關(guān)于溶出度評(píng)價(jià)方法運(yùn)用中存在的問(wèn)題當(dāng)前，由于我國(guó)對(duì)于溶出度評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)的要求較為

3、寬松，導(dǎo)致市場(chǎng)藥品抽查合格率很高，很多沒(méi)有專業(yè)藥物制劑的企業(yè)也可以合法經(jīng)營(yíng)藥品生產(chǎn)項(xiàng)目，造成了制劑低水平重復(fù)的局面，不利于我國(guó)藥物制劑產(chǎn)業(yè)的發(fā)展及醫(yī)藥療效水平的提高。當(dāng)前我國(guó)以“GMP”認(rèn)證為標(biāo)準(zhǔn)，對(duì)藥物制劑進(jìn)行監(jiān)管和評(píng)價(jià)，但是此認(rèn)證方式是對(duì)硬件上的要求，與溶出度評(píng)價(jià)即槳板法75轉(zhuǎn)、還是150轉(zhuǎn)，以及采用怎樣比例的介質(zhì)溶解度較高是無(wú)法進(jìn)行規(guī)范的。溶出度的評(píng)價(jià)方法是一種專業(yè)技術(shù)及專業(yè)知識(shí)的“軟件”行為，不屬于“GMP”的認(rèn)證范疇。而且，目前由于政策標(biāo)準(zhǔn)體系的不完善及市場(chǎng)價(jià)格競(jìng)爭(zhēng)的影響，我國(guó)醫(yī)藥行業(yè)整體的效益較低，市場(chǎng)前景并不樂(lè)觀[3]。4基于溶出度評(píng)價(jià)方法的改善，提高藥物

4、制劑水平的辦法4.1建立健全藥物制劑參比標(biāo)準(zhǔn)體系建立獨(dú)立的專門(mén)性藥物制劑標(biāo)準(zhǔn)研究與評(píng)價(jià)監(jiān)督機(jī)構(gòu)，完善相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)體系，引入先進(jìn)的國(guó)外溶出度評(píng)價(jià)方法，形成有效的溶出度認(rèn)證機(jī)制。基于以上體系的建立，運(yùn)用現(xiàn)代化的信息傳播手段，及時(shí)更新研究?jī)?nèi)容的公布。4.2建立藥品評(píng)價(jià)名錄藥品評(píng)價(jià)名錄的建立可以直觀地為藥物制劑研究開(kāi)發(fā)機(jī)構(gòu)及相關(guān)制藥企業(yè)提供藥品需求以及制劑方法有關(guān)溶出度方面的內(nèi)容，即根據(jù)藥物溶解性的高低、參比制劑獲得途徑的難易程度，及市場(chǎng)需求進(jìn)行排列，將難溶性高、市場(chǎng)需求量大及參比制劑較難獲得的藥品列入藥品評(píng)價(jià)名錄中。同時(shí)結(jié)合實(shí)際情況及國(guó)內(nèi)外最新研究成果，及時(shí)對(duì)名錄進(jìn)行調(diào)整。4.3

5、引入藥品技術(shù)性競(jìng)爭(zhēng)機(jī)制，及時(shí)市場(chǎng)抽查，有效施行藥品質(zhì)量監(jiān)管從經(jīng)營(yíng)的角度，轉(zhuǎn)變藥物制劑企業(yè)的經(jīng)營(yíng)生產(chǎn)結(jié)構(gòu)，以技術(shù)性為核心競(jìng)爭(zhēng)力，提高企業(yè)的生存發(fā)展能力。從監(jiān)督管理的角度，相關(guān)行政執(zhí)法部門(mén)應(yīng)及時(shí)進(jìn)行市場(chǎng)抽查，嚴(yán)格按照現(xiàn)有的標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)，提高藥物制劑水平，從機(jī)制和制度上保證藥物制劑的質(zhì)量，促進(jìn)藥品市場(chǎng)的安全可持續(xù)發(fā)展。5結(jié)語(yǔ)我國(guó)對(duì)于藥物療效水平的評(píng)價(jià)主要是基于臨床效果來(lái)實(shí)現(xiàn)，此類(lèi)方式較為滯后，周期較長(zhǎng)，不利于新藥的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用。然而，溶出度與藥物制劑水平的關(guān)系，可以實(shí)現(xiàn)藥物療效實(shí)驗(yàn)階段的評(píng)價(jià)，提高制劑水平。因此，我國(guó)應(yīng)制定完善的溶出評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)體系，不斷改善評(píng)價(jià)方法，促進(jìn)醫(yī)

6、藥制劑水平的不斷提升，推動(dòng)整個(gè)制藥行業(yè)和相關(guān)產(chǎn)業(yè)的全面可持續(xù)發(fā)展。..