《抗菌藥抗腫瘤藥》ppt課件

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1、優(yōu)秀精品課件文檔資料抗菌藥物《藥理學》第六部分抗菌藥物的輝煌發(fā)展史（了解）抗菌藥物的濫用及耐藥問題（熟悉）抗菌藥合理應用——優(yōu)化抗生素治療策略各類抗菌藥物發(fā)展趨勢（掌握）磺胺類(百浪多息)20世紀30年代，磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學治療的新紀元，使死亡率很高的細菌性傳染疾病得到控制?？咕幬锏妮x煌發(fā)展史1928年弗萊明發(fā)明青霉素，1941年上市，標志著人類進入抗生素時代青霉素在二戰(zhàn)硝煙中神奇的療效使所有人都為之歡呼！1944年鏈霉素問世，用于結(jié)核病治療。目前氨基苷類有10余個品種。1952年紅霉素問世，近年來新大環(huán)內(nèi)酯類有新發(fā)展；60～70

2、年代以來，β-內(nèi)酰胺及喹諾酮類開發(fā)和應用，抗菌藥物“大爆發(fā)”。目前投入市場超過200種?？咕幬铩按蟊l(fā)”抗生素：萬用靈藥？隨著時間的流逝，青霉素似乎變得不再那么強大產(chǎn)生耐藥性、二重感染出現(xiàn)新的感染或已控制感染“死灰復燃”新出現(xiàn)或“卷土重來”的感染HIV/AIDS、SARS、新型肝炎、瘋牛病…肺結(jié)核、鼠疫、霍亂、黃熱病、登革熱…非典型性肺炎、馬爾堡病毒…美國因細菌耐藥增加醫(yī)療費用每年超過40億美元抗菌藥物的濫用及耐藥問題中國是世界上濫用抗菌藥物最為嚴重的國家之一，由此造成的細菌耐藥性問題尤為突出，抗菌藥是國內(nèi)耗量最大的藥物：抗菌藥占門診處方量

3、的24%以上，比例最大。住院患者79％應用了1種或1種以上抗菌藥，而根據(jù)藥敏實驗而選擇的只占14％。2003年度上海與國際藥品銷售比較抗菌藥物所占全部藥物份額上海：超過總量的1/4（25.38％）其中抗生素占3/4以上，頭孢菌素近一半。世界：以調(diào)脂藥、抗精神失常藥占多數(shù)頭孢菌素及抗菌復合物制劑僅占2％銷售額前10位藥物上海：有4種抗生素（多頭孢類抗生素）且排名第一、二、四、五位世界：沒有抗菌藥濫用誤區(qū)＊抗菌藥＝消炎退熱藥＊抗菌藥預防所有感染＊新、貴品種的療效優(yōu)于老、廉品種＊一種抗菌藥物即可達到藥效的卻用2—3種＊口服抗菌藥物可達到效果的卻用靜

4、脈注射耐藥性Resultofantibioticabuse濫用二重感染過敏反應感染未有效控制,反而加重我國每年有8萬人直接或間接死于抗生素濫用。信號和警示△“抗生素時代”（1941-1975）已經(jīng)結(jié)束！我們將回到“抗生素前時代”！△多重耐藥預示我們進入了“后抗生素時代”?。≒ost-antibioticera）優(yōu)化抗生素治療策略目標清除致病菌，恢復機體應有的功能，是抗菌治療的首要目的防止和減少不良反應的發(fā)生減少和預防耐藥節(jié)約醫(yī)療費用第一節(jié)抗菌藥物概述一.基本概念1.化學治療（chemotherapy）：應用藥物對病原體（細菌、真菌、病毒、寄生

5、蟲和惡性腫瘤細胞）所致疾病進行預防或治療，稱化學治療或化療。2.化學治療藥物（chemotherapeuticdrugs)：用于治療細菌、真菌、病毒、寄生蟲以及惡性腫瘤細胞所致疾病的藥物，簡稱化療藥。（化療過程中所用藥物稱化療藥物）3.抗菌藥物（antibacterialdrugs）：是指對病原菌具有抑制或殺滅作用的藥物，屬于化療藥。4.抗菌譜（antibacterialspectrum）：藥物的抗菌范圍。窄譜：指僅對單一菌種或單一菌屬有抗菌作用廣譜：不僅對細菌有作用，而且對衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲等也有抑制作用。5、抗菌活性（

6、antibacterialactivity）：是指抗菌藥抑制或殺滅細菌的能力。抑菌藥：僅能抑制細菌的生長繁殖而無殺滅作用的藥物殺菌藥：既能抑制細菌的生長繁殖,又能殺滅細菌的藥物評價指標：最低抑菌濃度（MIC）：能夠抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度。最低殺菌濃度（MBC）：能夠殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。6.抗生素后效應（postantibioticeffect，PAE）：抗生素在撤藥后其濃度低于最低抑菌濃度時,細菌仍受到持久抑制的效應。7.化療指數(shù)（chemotherapeuticindex;CI）：概念：動物半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動

7、物的半數(shù)有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。意義：是評價化療藥安全性的指標;化療指數(shù)越大，表明療效越高，毒性越低,用藥越安全；但化療指數(shù)越大并非絕對安全。二.化療藥物發(fā)展簡史30年代——磺胺類40年代——青霉素（PNCG）50年代——紅霉素、四環(huán)素、氯霉素60年代——廣譜半合成PNC類一代頭孢氨基糖苷類70年代——廣譜半合成PNC類二代頭孢80年代——三代頭孢氟喹諾酮類（第三代喹諾酮類）三.抗菌藥物作用機制與藥物作用有關(guān)的細菌結(jié)構(gòu)1.抑制細胞壁粘肽的合成胞漿內(nèi)胞漿膜細胞膜外N-乙酰胞壁酸前體N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙

8、酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖復合物直鏈十肽轉(zhuǎn)肽酶粘肽磷霉素?環(huán)絲氨酸↗↘萬古霉素?桿菌肽??-內(nèi)酰胺類?2.增加胞質(zhì)膜的通透性多肽類——增加細菌胞漿膜的通