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1、第八章感染性疾病的常用藥物一、感染性疾病概述二、抗生素三、喹諾酮類抗菌藥物四、抗病毒藥物五、合成抗真菌藥物一、感染性疾病概述(一)致病性細(xì)菌及微生物(二)常見感染性疾病一、致病性細(xì)菌及微生物鏈球菌淋球菌流感嗜血桿菌G-桿菌沙門菌屬卡他莫拉氏菌金匍菌大腸桿菌軍團菌衣原體支原體病毒病原體引起疾病注病毒鼻病毒普通感冒春秋多發(fā)冠狀病毒普通感冒冬季多發(fā)腺病毒咽炎、結(jié)膜炎單純皰疹病毒齦炎、咽炎流感、副流感病毒流感普通感冒其它病毒咽炎細(xì)菌衣原體支原體二、常見感染性疾病細(xì)菌性感染:傷寒、百日咳、腦膜炎、新生兒破傷風(fēng)、白喉、猩紅熱、結(jié)核、痢
2、疾、鼠疫、麻風(fēng)病等螺旋體感染:HP、梅毒、鉤端螺旋體等原蟲和寄生蟲感染:血吸蟲、阿米巴痢疾、瘧疾、絲蟲病、非洲昏睡病等病毒感染:麻疹、小兒麻痹、乙型腦炎、流行性出血熱、狂犬病、登革熱等二、常用抗感染藥物藥物類別抗生素β-內(nèi)酰胺抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素氨基糖甙類抗生素其他類抗生素喹諾酮類抗菌藥抗病毒藥抗真菌藥其他藥物抗生素(1)?-內(nèi)酰胺類:青霉素、頭孢菌素、碳青霉烯等;(2)大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、阿奇霉素等;(3)氨基糖苷類:慶大霉素、阿米卡星等;(4)四環(huán)素類:四環(huán)素、土霉素等;(5)糖肽類:萬古霉素、去甲萬古霉素等;(1)
3、?-內(nèi)酰胺抗生素青霉素類頭孢菌素類?-內(nèi)酰胺酶抑制劑碳青霉烯類頭孢烯類單環(huán)類頭霉素β-內(nèi)酰胺類抗生素分類及基本結(jié)構(gòu)特點β-內(nèi)酰胺環(huán)——四原子內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)與細(xì)菌發(fā)生?;饔靡种萍?xì)菌的生長αβ四元環(huán)張力較大——使化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定易發(fā)生開環(huán)導(dǎo)致失活αβ青霉素類抗生素青霉素G苯氧青霉素(包括青霉素V等)耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林等)廣譜青霉素(氨芐西林、阿莫西林等)抗假單胞菌青霉素(羧芐西林、磺芐西林、呋芐西林、替卡西林、哌拉西林等)主要作用革蘭氏陰性桿菌的青霉素(美西林、替莫西林等)抑
4、制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;無論采取何種給藥方式,使用前必須詢問過敏史,并進行青霉素皮膚試驗。頭孢菌素類抗生素表1按“世代”歸類的頭孢菌素舉例第一代第二代第三代第四代頭孢氨芐頭孢呋辛頭孢噻肟頭孢他啶頭孢匹羅頭孢唑啉頭孢克羅頭孢唑肟頭孢哌酮頭孢匹姆頭孢拉定頭孢三嗪頭孢磺啶頭孢宙蘭頭孢羥氨芐頭孢地嗪頭孢瑟利頭孢克肟頭孢地尼頭孢布烯頭孢帕肟酯頭孢他美酯頭孢托侖酯頭孢菌素類抗生素的作用特點特征第一代第二代第三代第四代對G(+)菌活性+++++++++/++對G(-)菌活性+++++++++/++++對綠膿桿菌---/++++++酶穩(wěn)定性差中
5、強更強腎毒性有小無無結(jié)構(gòu)常用品種新開發(fā)品種十四元大環(huán)紅霉素Roxithromycin(RXM)羅紅霉素竹桃霉素Clarithomycin(CAM)甲基紅霉素Dirithromycin(DRM)地紅霉素Flurithromycin(FUM)氟紅霉素十五元大環(huán)Azithromycin(AZM)阿齊霉素十六元大環(huán)白霉素Rokitamycin(RKM)羅他霉素麥他霉素Miocamycin(MOM)美歐卡霉素螺旋霉素交沙霉素大環(huán)內(nèi)酯類新大環(huán)內(nèi)酯類的特點:1.抗菌譜擴大,抗菌力增強。2.組織細(xì)胞內(nèi)藥物濃度較高,血藥濃度也有所提高,體內(nèi)
6、分布廣,半衰期長,體內(nèi)抗菌作用大。3.口服吸收良好,給藥劑量與次數(shù)減少。4.副作用輕微,易于耐受。5.有潛在的免疫調(diào)節(jié)功能。氨基糖苷類1、由鏈霉菌屬培養(yǎng)液獲得鏈霉素卡那霉素妥布霉素核糖霉素2、由小單孢菌屬濾液中獲得慶大霉素西索霉素小諾霉素福提米星達地米星3、半合成阿米卡星奈替米星地貝卡星異帕米星共性:1.水溶性好,穩(wěn)定,胃腸道吸收差。2.廣譜,某些品種對結(jié)核、綠膿桿菌有效。3.對鏈球菌、腸球菌、厭氧菌無效。4.抑制蛋白質(zhì)合成。5.部分交叉耐藥,耐藥株中奈替米星有1/3敏感。6.不同程度腎、耳毒性及神經(jīng)—肌肉阻滯作用。氨基糖
7、苷類應(yīng)用原則避免過高的血藥峰濃度(毒副反應(yīng))維持一定的血藥谷濃度(療效)峰濃度/谷濃度之差較小,臨床應(yīng)用難于掌握CmaxEfficacyCminToxicity三、喹諾酮類抗菌藥QuinoloneAntimicrobialAgents是一大類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物,也稱為吡酮酸類藥物第一代第二代第三代第四代代表藥萘啶酸氧氟沙星司帕沙星曲伐沙星吡哌酸環(huán)丙沙星格帕沙星莫西沙星氟洛沙星帕珠沙星加替沙星抗菌譜G(-)桿菌G(-)桿菌●G(-)桿菌G(-)桿菌非典型菌G(+)球菌G(+)球菌●非典型菌●
8、非典型菌厭氧菌厭氧菌●應(yīng)用范圍尿路、腸道各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染●表示該作用較上一代增強喹諾酮抗菌作用活性分類及特征簡表氟喹諾酮類優(yōu)點(1)抗菌譜廣,抗菌活力強,(2)多數(shù)半衰期長,組織體液濃度高,(3)多數(shù)有口服和靜脈制劑,適合序貫療法,(4)具有明顯PAE,(5)與其他抗菌藥物無明顯交叉耐藥,