軟膏劑

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1、軟膏劑一、概述1。軟膏劑的概念、特點和分類軟膏劑(ointments)指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。軟育劑主要有保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚和局部治療作用的特點。軟膏劑是古老劑型之一，在我國創(chuàng)始很早。漢代張仲景在《金廈要略》中載有軟膏劑的制法和作用。隨著藥物透皮吸收途徑與機(jī)制研究的逐步深人，生產(chǎn)工藝與包裝過程的機(jī)械化和自動化程度的不斷提高，利用皮膚給藥方便、可隨時終止這一特點，都為軟膏劑的進(jìn)一步發(fā)展提供了廣闊的天地。軟膏劑根據(jù)基質(zhì)的不同可分為三類:以油脂性基質(zhì)如凡士林、羊毛脂制備的軟膏劑稱為油膏劑(

2、ointments)；以乳劑型基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑稱為乳膏劑(creams)；藥物與能形成凝膠的輔料制成的軟膏劑一般稱為凝膠劑(gel)。根據(jù)藥物在軟膏中的分散狀態(tài)可將軟膏分為兩類，即溶液型軟育劑和混懸型軟膏劑。藥物粉末含量一般在25%以卜的軟膏劑稱為糊劑。2。軟膏劑的質(zhì)量要求一般軟膏劑應(yīng)具備下列質(zhì)量要求:①均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無粗糙感，②具有適當(dāng)?shù)酿こ矶?，易于涂布于皮膚或黏膜上，且不融化;③性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、異臭、變色、變硬、油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象;④無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng);⑤用于創(chuàng)傷面(如大面積燒傷、嚴(yán)

3、重?fù)p傷等)的軟膏劑應(yīng)無菌。二、軟膏的基質(zhì)軟膏劑由藥物和基質(zhì)兩部分組成，基質(zhì)是軟膏劑形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。它不僅是軟膏劑的賦形劑，而且還直接影響著軟膏劑的質(zhì)量。一個理想的軟膏基質(zhì)應(yīng)符合下列要求：①均勻、細(xì)膩、潤滑、無刺激、稠度適宜、易于涂布，且在不同地區(qū)、不同氣溫下很少變化;②性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥或附加劑等其他物質(zhì)發(fā)生配伍變化，③無生理活性、不妨礙皮膚的正常功能。釋藥性能好;④有一定的吸水性，能吸收傷口分泌物;⑤容易洗除,不污染皮膚和衣物等。但是，目前還沒有哪種單一基質(zhì)能滿足這些要求，實際使用時應(yīng)根據(jù)藥物和基質(zhì)的性

4、質(zhì)及用藥目的來具體分析，合理選擇幾種基質(zhì)混合。常用的基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)三類。(一)油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì)屬于強疏水性物質(zhì)，包括烴類、類脂及動、植物油脂等。此類基質(zhì)的特點是潤滑、無刺激性，涂于皮膚上能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對皮膚有保護(hù)、軟化作用，不易長菌，適用于表皮增厚、角化、玻裂等慢性皮損和某些早期的感染性皮膚病。但由于其油膩及疏水性大。造成藥物釋藥性能差，不易用水洗除，不適用于有滲出液的皮膚損傷，主要用于遇水不穩(wěn)定的藥物，一般不單獨使用。為克服共強疏水性，常加人表面活性劑或制成乳劑

5、型基質(zhì)。1。烴類此類基質(zhì)主要是從石油中得到的各種烴的混合物，多數(shù)為飽和烴。(1)凡士林又稱軟石蠟，是液體烴類與固體烴類的半固體混合物，有黃、白兩種，后者由前者潦白而得。黃凡士林的刺激性小。凡士林無嗅味，熔程38-600C。不酸敗、無刺激性，能與蜂蠟、月旨肪、植物油等混合。有適宜的貓稠性和涂布性，可單獨用作基質(zhì)。性質(zhì)穩(wěn)定，能與多數(shù)藥物配伍，特別適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，如某些抗生素等。但本品對皮膚的穿透性差，釋藥速率慢，主要起局部的覆蓋和保護(hù)作用，僅適用于皮膚表面病變卜吸水性差，不適用于急性炎癥和有多量滲出液的患處。凡士林

6、僅能吸收其重量5%的水分，故不能與較大量的水性藥液配伍，如果加人適量羊毛脂或鯨蠟醇、硬脂醉等吸水性較好的成分，則可改善其吸水性。如在凡士林中加人15%的羊毛脂可吸收水分達(dá)50%。(2)固體石蠟和液狀石蠟均為從石油中得到的烴類混合物，前者是固體，熔程為50-65'C，與其他基質(zhì)融合后不會析出;后者為液體，能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合。這兩種基質(zhì)主要用于調(diào)節(jié)其他基質(zhì)的稠度，液狀石蠟還可作為加液研磨的液體，用來研磨藥物粉末，以利于藥物與基質(zhì)混勻。(3)硅酮(聚硅氧烷)為有機(jī)硅氧化物的聚合物。俗稱硅油或二甲基硅油，由一系列不同分

7、子量的聚二甲基硅氧烷組成，為無色或淡黃色液體，其鉆度隨分子最的增大而增大，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，疏水性強。對皮膚無毒性和刺激性。潤滑、易涂布，不妨礙皮膚的正常功能。不污染衣物，是一種較理想的疏水性基質(zhì)。常將其與汕脂性基質(zhì)合用制成防護(hù)性軟膏，用來防止水性物質(zhì)及酸、堿液等的刺激與腐蝕，也可制成乳劑型基質(zhì)應(yīng)用。本品成本較高，對眼有刺激性，不宜做眼膏基質(zhì)。2。類脂類此類基質(zhì)是高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的脂及其餛合物，其物理性質(zhì)類似脂肪，但化學(xué)性質(zhì)比脂肪穩(wěn)定，多與油脂性基質(zhì)合用，可增加油脂性基質(zhì)的吸水性。如羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟等。往往

8、吸收較多的水分而形成W/O乳劑。(1)羊毛脂一般是指無水羊毛脂。為淡棕黃色砧稠半固體。熔程為36-42r，其主要成分為膽固醇類棕擱酸醋及游離膽固醇類。羊毛脂吸水性強，可吸收約2倍的水形成W/O乳劑基質(zhì)，其性質(zhì)接近皮脂，有利于藥物的透皮吸收;因過于鉆稠。很少單獨用作基質(zhì)，常與凡士林合用，井可改善凡士林的吸水性與穿透性。含水30%的羊